Clase #?: Inh de la síntesis protéica Flashcards
Hay distintos pasos para la síntesis de proteínas, el ribosoma 🐛 es distinto al humano, ya que esta conformado por un:
- Subunidad 50s
- Subunidad 30s
Grupos de inhibidores de la síntesis:
- Aminoglucidos
- Tetraciclinas
- Macrolidos
- Lincosamidas
- Cloranfenicol
- Oxazolidinonas
Los fármacos que actúan sobre la porción 30s del ribosoma son:
- Aminoglucósidos
- Tetraciclinas
Los fármacos que actúan sobre la porción 50s del ribosoma son:
- Macrólidos
- Lincosamidas (Clindamicina)
- Cloranfenicol
- Quino/DalfoPristina
- Oxazolidinonas
Fármacos pertenecientes a los aminoglucósidos:
- Amikacina
- Gentamicina
- Estreptomicina
- Neomicina
- Tobramicina
Pnemotécnia, GENTAmicina:
- Gentamicina
- Estreptomicina
- Neomicina
- Tobramicina
- Amikacina
MoA, Aminoglucócidos:
- Bactericidad
- Altera la lectura del código genético (inserción de AA inadecuados)
- En pH neutral tiene carga + –> contribuye al efecto
Los aminoglucósidos dependen de Cmax/CMI y tienen un EPA prolongado/corto:
- Cmax
- Prolongado
Espectro, Aminoglucósidos:
+++ gramnegativos
- Y. pestis, F. tularensis, P. aeruginosa, enterobacterias
Indicaciones, Aminoglucosidos:
- Solo usar si no hay alternativa disponible
- Endocarditis (beta-lactámico + gentamicina)
- Neumonía
- Tuberculosis (Estrep)
- Tularemia (Genta y estrep)+
- Peste
ADME, Aminoglucosidos:
- Poca absorción VO, IV o IM
- No cruza BHE
- Excreción renal
- Reacción con Beta-lactámico
EA, Aminoglucosidos:
- VT estrecha
- Nefrotoxicidad (NTA y toxicidad glomerular)
- Ototoxicidad (hipoacusia irreversible)
- Inhiben la liberación de acetilcolina
- Categoría D: no embarazadas ni lactancia
Fármacos pertenecientes a las tetraciclinas:
- Tetraciclina
- Doxiciclina
- Minociclina
-/ Tigeciclina
MoA, Tetraciclinas:
- Bacteriestático
- Bloque de la unión ARNm y ARNt
Las tetraciclinas son dependientes de Cmax/CMI y tiene un EPA prolongado/corto:
- Cmax
- Corto/dependiente de dosis
Espectro, Tetraciclinas:
+ grampositivos, + gramnegativos (gran resistencia de AB comunes)
Ricketsias, espiroquetas, micoplasmas, clamidias
Indicaciones, Tetraciclinas:
- Rocky mountain spotted fever, Erhlichiosis, Fiebre Q, Tifus, Enf de Lyme, Fiebre recurrente, brucelosis, Psitacosis
- Alta resistencia comunes
- Acné
- Todas menos legionela y tosferina
Indicaciones, Tigeciclina:
- (Última generación) Drogorresistentes
ADME, Tetraciclinas:
- Comida ⬇️ absorción
- Antiácidos y hierro ⬇️ absorción
- Tetraciclina V1/2 8h, Doxiciclina y Minociclina 16h
EA, Tetraciclinas:
- Concentración en dientes (esmalte) –> hipoplasia del esmalte
- Acumulación en huesos –> NO NIÑOS ni LACTANTES
- Fotosensibilidad
- Nefro y hepatotóxicos
Esta imagen corresponde a un EA de:
Tetraciclinas –> hipoplasia del esmalte
Fármacos pertenecientes a los macrólidos:
- Telitromicina
- Eritromicina
- Claritromicina
- Azitromicina
- T
- E
MoA, Macrólidos:
- Bacterioestático y Bactericida
- Bloqueo de Peptidil transferasa –> translocación de base nitrogenada
Los macrólidos son dependientes de Cmax/CMI y tiene un EPA prolongado/corto:
Cmax, corto/dependiente de dosis:
Espectro, macrólidos:
+ grampositivos, + gramnegativos; atípicos
- Estreptococos del grupo A, neumococos, clamidias, M. pneumoniae, Legionella, MAC, Ureplasma, H. pylori
Indicaciones, Macrólidos:
- Infecciones respiratorias –> sinusitis, otitis media, faringitis, neumonía adq. en la comunidad, faringitis (Amoxi)
- Uretritis, cervicitis, chancro
- Tx de elección para enf del legionario
- Primera línea para B. pertussis, tosferina
ADME, Macrólidos:
- Excelente distribución
- Inhibidores potentes de CYP3A4
EA, Maccrólidos:
- Fármacos seguros
- Estomatitis, pirosis, nauseas, anorexia, dolor abdominal
- Raramente EA graves (prolongación del QT)
Otro nombre que recibe las Lincosamidas:
Clindamicina
MoA, Clindamicina:
- 50s, Inh la translocación
Espectro, Clindamicina:
++ grampositivos, +++ anaerobios.
- Estreptococos y SARM. B. fragilis y Clostridium perfringenss
Indicaciones, Clindamicina:
- Gangrena gaseossa, fascitis necrosante, infecciones pulmonares y pleurales anaerobias
EA, Clindamicina:
- Diarrea (20-50%) colitis pseudomembranosa (difficile) –> megacolon tóxico
MoA, Cloranfenicol:
- 50s; bloqueo de la peptidiltranferasa
Espectro, Cloranfenicol:
- Bacteriostático: Mayoría de bacterias
- Bactericida: H. influenzae, S. pneumoniae y N. meningitidis
Indicaciones, Cloranfenicol:
- 2da elección para meningitis o abscesos cerebrales (alérgicos a b-lactámicos)
- Alta eficiencia (91-94% inf oculares) y es activo contra más del 94% de patógenos oculares
- RN en cada ojo para prevenir conjuntivitis (clamidia/gonorrea)
EA, Cloranfenicol:
- Teratógeno
- Anemia aplásica, disminución de trombocitos y los leucocitos
- Sx de bebé gris
Fármacos que perteneccen a las oxazolidinonas:
Lizenolid IV y VO
MoA, Lizenolid:
50s, Inhibe la síntesis uniéndose a la sub-u 50s para impedir su unión con el 30s
Espectro, Lizenolid:
- GRAMpositivos.
- VRE, SARM, S. pneumoniae resistente
EA, Lizenolid:
Prolongado, supresión de la MO, que suele manifestarse con trombocitopenia
- Neurotoxicidad –> neuropatía periférica y óptica
