Clase #?: Enfermedades pulmonares Flashcards
La inflamación pulmonar es la respuesta anómala más común a cualquier patología, sin embargo, hay una respuesta crónica y aguda importante en 2 grandes patologías:
- Asma
- EPOC
En el asma, hay un __ de las paredes del bronquio, el cual se vuelve todavía peor en un ataque: esto produce que el lumen respiratorio se vuelva más pequeño y no pueda pasar el aire de forma fácil.
ligero engrosamiento
El EPOC es una patología más __, generalmente por fumar y se ve acompañado de __
crónica, enfisema
Por ejemplo, en el asma la fisiopatología se debe a una __ de TH2 por acción de __ a alergias. Al encontrarse con un gatillo o alergeno, se dan dos respuestas principales: __ en agudo y __
mayor expresión, genes predisponentes, respuesta hiperactiva (broncoespasmo y obstrucción), inflamación crónica y remodelado del tejido
Cuales son los fármacos antiinflamatorios por excelencia de Asma?
- Corticoesteroidess
Cuales son los fármacos antiinflamatorios más recomendados en EPOC?
- Corticoesteroides
- Estabilizadores de la histamina
Antiinflamatorio menos eficiente tanto en Asma como en EPOC?
- Inhibidores de los leucotrienos
Broncodilatadores por excelencia en Asma?
B2 adrenérgicos
Broncodilatadores más eficientes en EPOC e igualmente eficientes en Asma?
- Teofilina
Broncodilatador menos eficiente en Asma?
- Ipatropio
El ipatropio en EPOC es de eficiencia de:
3 +
Analgésicos (AINEs) y antihistamínicos tienen una eficiencia de:
0 - 2+ en ambos
Cual es la organización responsable de las guías sobre asma?
GINA o global iniciative for asthma
El primer escalón terapéutico en Asma es la administración de:
SABA como se vea necesario
Qué organización se encarga de la producción de guías de EPOC?
GOLD
Cual es el primer escalon de tratamiento para EPOC?
SABA o anticolinérgico como se vea necesario + oxígeno
Cuales son todos los grupos de fármacos antiinflamatorios?
- Esteroides inhalados
- Estabilizadores de mastocitos
- Inhibidores de los leucotrienos
- Inhibidores de la fosfodiesteras 4
- Anticuerpos monoclonales anti IgE
Fármacos pertenecientes a los esteroides inhalados:
- Beclometasona
- Mometasona
- Flucticasona
- Triamcinolona
- Budesinona
MoA, (Gluco)Esteroides:
- Múltiples efectos antiinflamatorios locales
- Mastocitos y Eosinófilos: no permite la liberación de histamina
- Linfocito y Macrófago: suprime/reduce la activación
- Neutrófilo: esstabilización de membranas lisosomales
Qué pueden causar el uso prolongado de glucocorticoides?
- Infecciones oportunistas
Indicaciones, Esteroides:
- Tx del asma: Prevención de ataques asmáticos
- Tx de EPOC: Exacerbaciones (no usar tx a largo plazo)
ADME, Esteroides:
- Biodisponibilidad 10-30% de la dosis administrada
- Metabolismo por CYP3A4
EA, Esteroides:
-Efectos locales: Candidiasis bucofaríngea - Mugget. Disfonía, tos e irritación de garganta. Infecciones respiratorias, rinitis y otitis media.
- Efectos sistemicos (dosis altas): Supresión adrenal. Retraso del crecimiento (infancia). Disminución de la densidad ósea. Hipersensibilidad: urticaria y broncoespasmo paradójico
Consideraciones, esteroides:
No usar en 1er trimestre del embarazo, ponderar riesgos y beneficios en 2do y 3er trimestre.
Fármacos pertenecientes a los estabilizadores de mastocitos:
- Cromoglicato sódico (Cromolyn), Nedocromilo
MoA, Estabilizadores:
- Inhibe la entrada de calcio en mastocitos –> ⬇️ liberación de histamina y de leucotrienos. No interactua con la unión de IgE con los mastocitos.
Indicaciones, Estabilixadores;
- Tx de asma: prevención de crisis asmáticas
- Tx de la rinitis alérgica (spray nasal)
- No funciona en agudo, coadyuvante
ADME, Estabilizadores:
- Administración inhalada
- Biodisponibilidad 1-8% de las dosis administradas
- Poco metabolismo, excreción urinaria
- Efecto terapéutico puede tardar de 2-6 semanas
EA, Estabilizadores:
- Muy seguross
- Pueden causar tos, irritación
- En raras ocasiones, broncoespasmo
Fármacos pertenecientes a los inhibidores de los leucotrienos:
Montelukast
Zafirlukast
MoA, Montelukast:
Inhibidor de los receptores CysLT1
Menor producción de moco, vasopermeabilidad, proliferación y broncoconstricción
En qué células actúa el Montelukast?
- Músculo liso
- Leucocitos
- Células endoteliales
- Células caliciformes
Indicaciones, Montelukast?:
- Tx de asma: Prevención de crisis
- < eficientes que esteroides inhalados pero mejor tolerados
ADME, Montelukast:
- Administración oral (ZL separar al menos 2h con comidas)
- Extenso metabolismo hepático (CYP3A4 y 2C9)
- Efecto entre semanas a meses
EA, Montelukast:
- Fármacos seguros: Cefalea, > riesgo de infecciones (faringitis y laringitis)
- Muy raro: Sx de Churg-Strauss
- Eventos neuropsicóticos
Fármacos pertenecientes a inhibir los leucotrienos:
- Zileutón
MoA, Zileutón:
- Inhibe la lipooxigenasa 5 –> ⬇️ síntesis de leucotrienos
Indicaciones, Zileutón:
Coadyuvante prevención de crisis asmáticas
ADME, Zileutón:
- Inhibidor de CYP3A4 y 1A2 –> múltiples interacciones
EA, Zileutón:
Cefalea, dispepsia, dolor abdominal, dolor generalizado, leucopenia, efectos psiquiátricos
Coloquialmente, el Zileutón es el:
AINE de respiratorio, ya que este inhibe a la LOX-5
Fármacos que pertenecen a los inhibidores de la fosfodiesterasa 4:
Roflumilast
MoA, Roflumilast:
- Inhibe la PD4 –> ⬆️ AMPc –> ⬇️ la respuesta inflamatoria e inmune
Indicaciones, Roflumilast:
EPOC grave
ADME, Roflumilast:
Sustrato de CYP 3A4 y 1A2
EA, Roflumilast:
Diarrea severa, perdida de peso, anorexia, nauseas. Efectos psiquiátricos (5%) .
Fármacos pertenecientes a los mAb anti-IgE:
Omalizumab
MoA, Omalizumab:
Anticuerpo monoclonal anti IgE
EA, Omalizumab:
- Multiples EAs
- Reacciones en sitio de inyección
- > infecciones
- Cefalea, dolor, fractura
- > riesgo de anafilaxia
Anticuerpos monoclonales que bloquean receptor alfa IL-4/5 :
Dupilumab (IL-4, IL-13), Benralizumab (IL-5)
Indicaciones, Dupilumab:
Sinusitiiss crónica y dermatitis atópica. SC
EA, Dupilumab:
- Conjuntivitis, herpes oral, eosinofília, cefalea
Fármacos que pertenecen a los broncodilatadores:
- Agonistas de receptores B2 adrenérgicos
- Antagonistas de los receptores muscarínicos
- Teofilina
Fármacos pertenecientes a los B2 adrenérgicos:
- De acción corta: Salbutamol, Fenoterol
- De acción larga: Salmeterol, Formoterol
- De acción ultralarga: Indacaterool
Indicaciones, SABA:
- Tx de la crisis asmática (broncopespasmo)
Indicaciones, LABA:
- Tx a largo plasma de asma y EPOC
Indicaciones, ULABA:
- Tx a largo plazo de EPOC
MoA, B2 adrenérgicos:
- Broncodilatación
Cual es la duración mínima del efecto del salbutamol?
- 3-8hrs
Cual es la duración máxima de Indacaterol?
- > 24hrs
EA, B2 adrenérgicos;
- Temblor (20%) , nerviosismo, insomnio, náusea
- Taquicardia, palpitaciones, hipertensión
- Hipersensibilidad: urticaria y broncoespasmo
Fármacos pertenecientes a los antimuscarínicos:
- SAMA: ipatropio
- LAMA: tiotropio, umeciclidinio
Indicaciones, Ipatropio:
- Menos eficientes que los B2, pero, coadyuvantes en el tx de ASMA
Indicaciones, Tiotropio:
Tx a largo plazo de asma y EPOC
MoA, antimuscarinicos:
- Antagonistas de los receptores M3 muscarínicos pulmonares –> previenen broncoconstricción
ADME, antimuscarinicos:
- Administración inhalada
- Efecto broncodilatador tarda más y dura más
EA, antimuscarinicos:
Bronquitis (%). Exacerbaciones (10-20%). Sinusitis (10%)
Sintomas anticolinérgicos: Boca y gargantas secas, visión borrosa, retención urinaria
Los antitusivos son para:
la inhibición de la tos
Fármacos pertenecientes a los antitusivos:
Dexametrorfano, Benzonatato, Guaifenesina y ambroxol, Levodropopizina
MoA, Dexametrofano:
- Agonista opioide, inhibe el centro de la tos en el bulbo raquídeo
Indicaciones, Dexametrorfano:
- Tos irritativa
ADME, Dexametrorfano:
- Administración oral. Inicio de acción 15min. Pico: 2-3h.
- Sustrato de CYP2D6. Alta variación farmacológica
- V1/2: 2-4h (rápidos). V1/2: >24h (lentos)
EA, Dexametrorfano:
- Inespecíficos: náusea, vómito, mareo, sedación
MoA, Benzonatato:
- Anestésico que inhibe activación de terminaciones nerviosas bronquiales
Indicaciones, Benzonatato:
- Tos irritativa
ADME, Benzonatato:
- Administración oral, inicio de acción 20 min. Pico: 3-8 h.
EA, Benzonatato:
Inespecíficos: Cefalea, erupción cutánea, sedación
Nombre comercial del Benzonatato
Tesalon o Tesaperl
Moa, Guaifenesina y ambroxol:
- Desconocidos –> ⬇️ viscosidad de secreciones, ⬇️ de barrido mucociliar
Indicaciones, Guafenesina:
- Tos productiva (expectorante)
ADME, Guafenesina:
- Administración oral, inicio de acción 30min. Duración: 4-6h.
EA, Guafenesina y ambroxol:
Inespecíficos: Mareo, nauseas, vómito, dolor abdominal
MoA, Levodropropizina:
- Antitusígeno de acción periférica a nivel traqueobronquial asociado con actividad antialergénica y antibroncoespástica
Indicaciones, Levodropropizina:
- Administración oral. Absorción disminuye con la comida
EA, Levodropropizina:
Urticaria, arritmias atrial, vomitos, diarrea
Para la rinitis alérgica se ha encontrado util la utilización de:
- Antihistamínicos
Antihistamínicos de primera gen:
- Clorfenamina, Difenhidramina, Hidroxizina
Antihistamínicos de segunda gen:
- Loratadina. Cetirizina
Antihistamínicoss de tercera gen:
- Desloratadina. Levocetirizina
MoA, antihistamínicos:
- Antagonistas de receptores H1 (histaminergicos)
