Clase #2 Farmacocinética Flashcards
Cuales son los 4 grandes procesos de la farmacocinética?
- Absorción
- Distribución
- Metabolismo
- Eliminación
Vías de administración se dividen en dos grandes grupos, cuales son?
- sistémico
- Local
La vía de administración sistémica a su vez se divide en dos sub grupos:
- Entérico
- Parenteral
Los fármacos entericos pueden ser:
- Orales
- Sublinguales
- Rectal
Los fármacos parenterales pueden ser:
- Inhalado
- Intravenoso
- Intratecal
- Intramuscular
- Trans-dérmico
- Intraarterial
- Subcutáneo
- Intradérmico
Los fármacos locales pueden ser:
- Oftálmicos
- Tópicos
- Intranasal
- Mucosas
Un fármaco local actuara y se mantendrá exclusivamente en el sitio de aplicación?
No, idealmente tiene su mayor efecto en el sitio de aplicación, pero, aún así tiene que ser metabolizado en el cuerpo
Qué es la ventana terapéutica?
En un área bajo la curva, se refiere al área en la que un fármaco tiene efecto, limitada por la MEC y la MTC
Qué es la MEC?
La concentración mínima eficaz de un fármaco
Qué es la MTC?
La concentración máxima tóxica de un fármaco
Un ejemplo de un fármaco con una ventana terapéutica muy amplia:
Paracetamol
Según su vía de administración, qué fármacos tendrán la mayor tasa de absorción y efecto?
Intravenosos
Según su vía de administración, qué fármacos tendrán la menor tasa de absorción y efecto?
Orales
Cuales son algunas características a tomar en cuenta para que un fármaco pueda atravesar las membranas necesarias?
Reglas de Lipinski:
- Peso molecular, lipoficidad, donación o aceptación de electrones
También se puede presentar la resistencia a ciertos fármacos, cuales son los transportadores que expulsan a los fármacos de la célula?
ABC:
- Glucoproteínas P
- MDR1 (transportador tipo 1 de resistencia a múltiples fármacos)
- MRP (Proteína relacionada con resistencia a múltiples fármacos )
(Participan en resistencia de tumores a quimioterapéuticos)
Casi todos los fármacos son ácidos o bases débiles que pueden existir en 2 formas:
- Forma ionizada (con carga eléctrica)
- Forma no ionizada (sin carga eléctrica)
Cuál es la característica de la forma ionizada?
Lipoinsoluble, no difusible
Cuál es la característica de la forma no ionizada?
Liposoluble, si difusible
De que depende si son ionizados o no ionizados?
Del pKa del fármaco y el pH del ambiente
Qué es el pKa?
Es el promedio en el que el fármaco se encuentra en partes iguales de forma ionizada y no ionizada, dependiente del pH ambiental.
THM:
Los fármacos ácidos se difunden mejor en medios ácidos
Qué es el fenómeno de atrapamiento iónico?
En el caso de los FA, en su forma ionizada tienen una carga negativa, al someterse a un medio mucho más ácido, estos aceptan protones los cuales los harán no ionizados, en cuyo caso podrán difundir de mejor manera
Los ácidos difunden mejor en su forma protonada/no protonada
protonada: A+H
Las bases difunden mejor en su forma protonada/no protonada
no protonada: B
Cual es la relevancia clínica de saber las interacciones de los fármacos?
Entender por qué hay que tomarse un medicamento en ayunas.
- Por qué no se recomiendan lo antiácidos en los tratamientos
Si se quiere eliminar un FA por la orina (aspirina), se acidifica/alcaliniza el medio
Alcaliniza
Si se quiere eliminar un FB por la orina (metanfetamina), se acidifica/alcaliniza el medio
Acidifica
Qué es la biodisponibilidad?
Una vez se ha absorbido un fármaco, este, dependiendo de su vía, puede ser metabolizado y eliminado antes de que pueda ser utilizado, la biodisponibilidad se refiere al fármaco que se ha absorbido y que puede usarse por el cuerpo
Cual es el porcentaje de biodisponibilidad por intravenosa?
100%
Cuál es el porcentaje de biodisponibilidad por oral?
5-100% (se pierde en la mucosa, tubo digestivo, hígado, etc)
Qué es la distribución?
Movimiento del fármaco a través del cuerpo
Cuales son algunos factores que modifican la distribución de un fármaco?
- Gasto cardíaco
- Flujo sanguíneo
- Permeabilidad capilar
Cómo es que los fármacos se distribuyen por el cuerpo?
En forma libre o por transportadores protéicos (90%)
Principal transportador de FA:
Albúmina
Principales transportadoress de FB:
- Glucoproteínas
- B-globulina
Qué es el volumen de distribución?
Es un número imaginario, es el volumen de plasma necesario para contener el fármaco
Cual es la fórmula del Vd?
Vd= Dosis/Concentración plasmática
Un Vd bajo quiere decir:
Se adhiere de forma muy fuerte a transportadores, por lo que no se distribuye bien a tejidos
Un Vd alto quiere decir:
Que tiene una alta liposolubilidad y se puede difundir a prácticamente cualquier tejido
