Clase #?: Diabetes Flashcards

1
Q

La insulina permite:

A

el paso de glucosa a las células

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2
Q

La insulina tiene una función particularmente importante en:

A
  • Hígado
  • Músculo
  • Tejido adiposo
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3
Q

El principal estímulo para la liberación de insulina es:

A

niveles de glucosa en sangre

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4
Q

Qué transportadores son insensibles a la insulina y dónde se encuentran?

A

Glut-2, en el páncreas

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5
Q

A grandes rasgos, como se libera la insulina:

A
  • Entrada de glucosa
  • Aumento de ATP (glucosa)
  • Cierre de canales K ATP
  • Despolarización
  • Entrada de Ca –> Ca liberado por Ca
  • Exocitosis de insulina
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6
Q

Los receptores __ estimulan la liberación de insulina, mientras que los __ la inhiben.

A

beta-adrenérgicos, alfa-adrenérgicos (somatostatina, galanina)

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7
Q

La insulina se une a un receptor de tipo:

A

Tirosin-cinasa –> fosforila a múltiples proteínas

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8
Q

Cómo comienza la aparición de DM2?

A
  • Resistencia a la insulina por una exposición crónica a esta
  • > degradación (receptores) y menor síntesis
  • Reducción de receptores
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9
Q

Factores que favorecen la aparición de DM2:

A
  • Dieta inadecuada
  • Obesidad
  • Sedentarismo
  • Factores genéticos y epigenéticos
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10
Q

Consecuencias de la resistencia a la insulina:

A
  • Células Beta se esfuerzan por mantener la mayor secreción de insulina
  • Eventualmente fallan y serán incapaces de producir y liberar insulina
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11
Q

Por qué el riesgo CV incrementa de manera significativa con la DM2?

A

Debido a la lipólisis y la liberación de cuerpos cetónicos, se circulan en gran volumen
- Estrés oxidativo

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12
Q

Complicaciones crónicas microvasculares:

A
  • Retinopatía
  • Nefropatía
  • Neuropatía
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13
Q

Criterio diagnóstico DM2:

A
  • Glucosa (FPG) >= 126 mg/dL en ayuno
  • Hemoglobina glucosilada (A1C): >= 6.5 mmol/mol
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14
Q

3 grandes grupos de fármacos no insulínicos:

A
  • Fármacos que hacen a los tejidos > sensibles insulina
  • Fármacos que aumentan la secreción de insulina
  • Fármacos que afectan la absorción o excreción de glucosa
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15
Q

Fármacos que hacen a los tejidos > sensibles insulina:

A
  • Biguanidas
  • Tiazolidinedionas
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16
Q

Fármacos que pertenecen a las Biguanidas:

A
  • Metformina
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17
Q

MoA, Metformina:

A
  • > actividad de la AMPK
  • Menos gluconeogenesis
  • Estimula la beta-oxidación
  • Menor absorción intestinal de glucosa
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18
Q

Indicaciones, Metformina:

A
  • F de primera elección
  • En todos los px, > beneficio en obesos
  • Menor progresión y mortalidad
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19
Q

ADME, Metformina:

A
  • Alimentos retrasan y disminuyen absorción
  • Efecto máximo 4h, duración 24h
  • No se metaboliza, se excreta sin cambios
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20
Q

EA, Metformina:

A
  • GI (10-30%): distención, flatulencia, sabor metálico en la boca (fermentación)
  • Efectos sobre la Vit B12: no permite la absorción
  • Raras: acidosis láctica. Aumenta riesgo de CKD y enfermedad hepática grave
  • Etanol incrementa su toxicidad
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21
Q

Hay varias presentaciones, pero la metformina de liberación inmediata se da en dosis:

A

500 mg - 1000mg BID. Máx 2,500.

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22
Q

Multiples combinanciones de la metformina:

A

Metformina +
- Sulfonilureas
- Tiazolidinedionas
- Inhibidores de la DPP4
- Inhibidores de la reabsorción renal de glucosa

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23
Q

Fármacos que pertenecen a la Tiazolidinedionas:

A
  • Pioglitazona
  • Rosiglitazona
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24
Q

MoA, Tiazildinedionas:

A
  • Agonistas PPAR-y
    • Mayor sensibilidad a la insulina
    • Mayor cantiddad de GLUT-4, mayor entrada de gluc (Músculo y tejido adiposo)
    • Estimula la diferenciación de adipocitos
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25
Indicaciones, Tiazildinedionas:
- No son de primera elección por EA - Mejoran perfil lipídico - Aumentan el peso a diferencia de la metformina
26
ADME, Tiazildinedionas:
- Sustratos CYP 3A4 y 2C9 - Eficacia máxima tarda de 4 a 6 semanas (parecen antidepresivoss)
27
EA, Tiazildinedionas:
- Edema (mayor volumen plasmático) --> riesgo en ICC - Mayor peso corporal (2-4kg) - Mayor adiposidad central - Puede causar menor densidad ósea, mayor probabilidad de fractura. Mayor probabilidad CV (Rosiglitazona). - Muy raras: edema macular, mayor riesgo de cancer vesical (Pioglitazona)
28
Fármacos que pertenecen a los que aumentan la secreción de insulina:
- Secretatogos - Incretinas
29
Los fármacos con mayor potencial de hipoglucemia son los:
Que aumentan la secreción de insulina
30
Dentro de los secretatgógos, los que se prefieren son las:
- Sulfonilureas
31
Fármacos que forman parte de las Sulfonilureas:
- Glibenclamida - Glimepirida - Glipizida - Gliclazida
32
MoA, Sulfonilureas:
- Inhiben canales K ATP de la células Beta - Mayor liberación insulina (exprimen los acinos) - Menor secreción glucagón
33
Indicaciones, Sulfonilureas:
- Puede usarse como monoterapia - Suelen ser el primer fármaco que se agrega a la metformina
34
ADME, Sulfonilureas:
- Metabolismo hepático total - Efecto disulfiram con alcohol
35
EA, Sulfonilureas:
- Hipoglucemia: frecuentes - Exantemas (3%) - Gastrointestinales: náuseas, vómitos y colestasis - Aumento de peso, rubór, cefaleas
36
Consideraciones, Sulfonilureas:
- Dosis: 2.5 a 5mg QD, ajustar cada 7 días. Máximo 20 mg.
37
Aparte de las sulfonilureas, el otro grupo de secretagogos son:
Glinidas
38
Fármacos que pertenecen a las Glinidas:
- Repaglinida - Nateglinida
39
MoA, Glinidas:
Mismo que las Sulfonilureas, solo que de acción rápida
40
Indicaciones, Glinidas:
Mantenimiento de glucemia post-prandial, particularmente útil en pacientes sin horas fijas de comida
41
ADME, Glinidas:
- Rápida absorción, maximo efecto 1h
42
EA, Glinidas:
- Mayor riesgo de hipoglucemias que las sulfas - Prurito y urticaria
43
Consideraciones, Glinidas:
- Tomar 30 minutos antes de la comida, 0.5 a 2 mg BID, TID y QID - 30 tabletas > $500
44
Fármacos que aumentan la secreción de insulina aparte de los secretagogos:
- Incretinas
45
Dos grandes grupos de las incretina:
- Miméticos de las incretinas - Inhibidores de DPP4
46
Fármacos pertenecientes a los miméticos de las incretinas:
- Exenatida - Liraglutida - Lixisenatida - Semaglutida
47
MoA, Mimeticos de la insulina:
- Análogos de la GLP-1 - Aumento de la liberación de iinsulina - Menor secreción de glucagón - Vaciamiento gástrico lento (reflujo)
48
Indicaciones generaless, miméticos de las incretinas:
Coadyuvante de hipoglucemias orales Mejora el efecto de la metformina, tiazolinedionass, sulfonilureas
49
Donde se descubrió por primera vez la GLP-1?
Saliva de los monstros de Gila
50
ADME, Miméticos de las incretinas:
Administración subcutánea Exenatida: Vida media corta (BID) Liraglutida y lixisenatida: Vida media larga (QD)
51
EA, Incretinas:
Nauseas leves a moderadas (40%) Riesgo de pancreatitis
52
Consideraciones, Incretinas:
Costosos >$3,000 pesos al mes
53
El Ozempic es una inyección:
SC, de uso una vez a la semana
54
EA, Ozempic:
Hipoglucemias y pancreatitis (GLP-1 agonist)
55
Fármacos pertenecientes a los inhibidores de la DPP4:
- Sitaglipina - Alogliptina - Linagliptina - Vildagliptina - Saxagliptina
56
De los inhibidores de la DPP4, se prefiere el uso:
Sitaglitina o Saxagliptina
57
MoA, Inhibidores de la DPP4:
- Inhiben la DPP4, aumenta la concentración y vida media de la GLP-1 - Agonistas funcionales
58
Indicaciones generales, DPP4:
Coadyuvante de hipoglucemiantes orales. Px ancianos o frágiles Se pueden usar en monoterapia
59
ADME, DPP4:
- Admin VO - Saxagliptina sustrato de CYP3A4
60
EA, DPP4:
- Alteraciones GI - Flu-like symptoms
61
El tercer gran grupo de fármacos para el tx de DM2 son:
Fármacos que afectan la absorción o excreción de la glucosa
62
Fármacos que afectan la absorción de glucosa:
- Acarbosa y Miglitol
63
MoA, Acarbosa:
- Inhibidor de la alfa glucosidasa en el epitelio intestinal - Encargada de romper los oligosacáridos y disacáridos - Menor tasa de absorción de glucosa
64
Indicaciones, Acarbosa:
Coadyuvante de hipoglucemiantes orales
65
ADME, Acarbosa:
No hay absorción
66
EA, Acarbosa:
Fármaco seguro pero causa múltiples molestias gastrointestinales (malabsorción, distención abdominal, flatulencia, diarrea)
67
Fármacos pertenecientes a los excretores de glucosa:
- Canaglifozina - Empaglifozina - Dabaglifozina
68
MoA, Glifozinas:
Inhibe el cotransportador sodio-glucosa 2 (SGLT2) --> mayor excreción de glucosa
69
Indicaciones, Glifozinas:
Coadyuvante de hipoglucemiantes orales
70
ADME, Glifozinas:
No se metaboliza por CYP
71
EA, Glifozinas:
- Mayor probabilidad de IVU's - Disminución del volumen por diurésis osmótica - Algunos casos se han reportado dde lesión renal aguda
72
Las glifozinas son las más nuevas de los hipoglucemiantes y proveen:
de muchos buenos efectos
73
Un efecto off-label en México con respecto a las glifozinas son su uso para el tx de:
Gota
74
Indicaciones generales para la aplicación de Insulina:
- Px con DM1 - Px con DM2 que no se controlan con dosis máximas de 2 o + hipoglucemiantes - Px diabético con A1C > 10%, glucosa sérica por > 300 mg/dL o muy simptomáticos - Durante los ingresos hospilatarios - Complicaciones agudas: Cetoacidosis o HiperglucemiaHiperosmolar
75
Usualmente, se empieza el tratamiento con insulina con una de:
base
76
Normalmente el tratamiento de insulina basal más común es:
NPH, insulina de acción intermedia
77
ADME, NPH:
Inicio de acción 1-2h Pico: 4-12 hrs Duración: 18-24 hrs
78
Otro tipo de insulina basal puede ser la de acción:
lenta; Determin
79
ADME, Determin:
Inicio de acción: 1-2hrs Pico: NA Duración: 20-24 hrs
80
El último escalón terapéutico para el tratamiento con insulina es el uso de:
Insulina de acción rápida
81
Nombres de insulinas de acción rápida:
- Aspart - Lispro - Glulisina
82
ADME, insulinas de acción rápida:
Inicio de acción: 10-20 min Pico: 40-90 min Duración: 3-5 h
83
Indicaciones, insulina de acción rápida:
antes de comidas
84
Cuando se utiliza la insulina de acción corta (regular)
IV en complicaciones e hospitalizados