Clase #?: Anticoagulantes Flashcards

1
Q

Qué es la homeostasis primaria?

A

Es la formación de un tapón plaquetario ante un daño al endotelio

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Q

Cuales son las fases de la hemostasia primaria?

A
  • Adhesión: Las plaquetas se adhieren a la zona dañada
  • Activación y secreción: Se activan las plaquetas y cambian su conformación, liberando sustancias activas.
  • Agregación: Reclutamiento de plaquetas y crecimiento del coágulo
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3
Q

Qué es la hemostasia secundaria?

A

Interacción de proteínas plasmáticas y factores de coagulación entre si llegando a la formación de fibrina –> malla que refuerza al tapon o trombo

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4
Q

Cuales son los componentes de la hemostasia secundaria?

A
  • Vía intrínseca: dentro del vaso
    • Factores: XII, XI, IX, VIII
    • TP: play table tenis
  • Vía extrínseca
    • Factores: III (tisular), VII
    • TP: play tenis
  • Vía común
    • Factores: X, V, II, I, XIII
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5
Q

Para que se utilizan los anticoagulantes?

A
  • Además de su efecto contra el Zika y EVC, también son de vital importancia en el tratamiento y prevención de TVP, TEP
  • También en todo estado procoagulante del paciente:
    • Inmovilidad
    • Cirugía mayor
    • Cáncer
    • CID: producción excesiva de trombina y fibrina
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6
Q

La heparina es el anticoagulante más:

A

potente

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7
Q

MoA, Heparina:

A

Potencia a la antitrombina III que inhibe al factor II y X

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8
Q

Farmacocinética, Heparina:

A
  • Vía parenteral
  • Actividad anticoagulante impredecible; (TPT) 1.5 a 2 veces más de lo normal (25-35 seg)
  • Inicio rápido, t1/2 corta
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9
Q

Indicaciones generales, Heparina:

A
  • Profilaxis y tratamiento: TVP y TEP
  • Sx coronarios agudos: STEMI y NSTEMI
  • Prevención de coagulación en cirugía arterial y cardiaca (FA –> primera causa de EVC)
  • Único anticoagulante de uso seguro en embarazadas
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10
Q

EA, Heparina:

A
  • Hemorragia
  • Antídoto: Protramina, partícula cargada positivamente
    • Hemorragia grave: plasma fresco
  • HIT-1: respuesta anti-imune a la heparina –> trombocitopenia masiva
    • HIT-2: >grave, más complicaciones
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11
Q

Mecanismo de acción principal, Enoxaparina y Fondaparinux:

A

Potencian a la antitrombina III

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12
Q

MoA, Enoxaparina:

A

Inhibición del factor X y II

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13
Q

MoA, Fondaparinux:

A

Inhibición del factor X

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14
Q

Farmacocinética, Enoxaparina y Fondaparinux:

A
  • Administrados de forma subcutánea
  • Pico: 3-5 horas
  • No requiere monitorización
  • Excreción renal
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15
Q

Indicaciones generales, Enoxaparina:

A

Profilaxis y tx de TVP y uso en SICAs

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16
Q

Indicaciones generales, Fondaparinux:

A

Profilaxis y tx de TVP y TEP

17
Q

EA, Enoxaparina y Fondaparinux:

A
  • Hemorragia
  • Antidoto Enoxaparina: Protramina –> no funciona con fondaparinux
  • Hemorragia graves: PFC
18
Q

Consideraciones terapéuticas:

A

Enoxaparina: 4000 pesos
Fondaparinux: 12,000 pesos
- Tratamiento 14 días

19
Q

MoA, Rivaroxaban y Apixaban:

A

Inhibidor directo del factor Xa

20
Q

Farmacocinética, Rivaroxaban/Apixaban:

A
  • No necesitan monitorización
  • Sustrato de CYP3A4
  • RivaroXaban: 80% de biodisponibilidad.
    • Pico: 3 hrs
    • t1/2: 7-11 hrs
  • ApiXaban: 50% de biodisponibilidad
    • Pico: 3 hrs
    • T1/2: 12 hrs
21
Q

Indicaciones generales, Riivaroxaban/Apixaban:

A
  • Profilaxis de TVP y TEP
  • Fármaco de elección con FA: prevención de EVC isquémico
22
Q

EA, Rivaroxaban/Apixaban:

A
  • Hemorragia
  • Antidoto: Andexanet alfa
  • Sustrato de CYP3A4: cimetidina, metronidazol, amiodarona, TMX/SMP –> acumulación y hemorragias
23
Q

Consideraciones terapéuticas, Rivaroxaban/Apixaban:

A
  • 2200 pesos al mes
  • Acumulación en pacientes con IRC
24
Q

MoA, Warfarina:

A
  • Inhibe la síntesis dde factores dependientes de vitamina K (1972)
    • X, IX, VII, II
    • Inhibe la quinona reductasa –> forma funcional de los factores
25
Q

Farmacocinética, Warfarina:

A
  • VO
  • Pico: 3-5 días
  • Requiere monitorización estrecha (TP e INR)
  • Sustrato CYP2C9, 1A2, 3A4 –> interacciones
  • Alimento en GI –> disminuye tasa de absorción
26
Q

Indicaciones generales, Warfarina:

A
  • Tratamiento de elección para pacientes con valvulopatías
  • Profilaxis y tx de TVP o TEP, después de un tratamiento con Heparina, HBPM, fondaparinux
  • Profilaxis EVC
  • TX post-IAM
27
Q

EA, Warfarina:

A
  • Hemorragia
    • Hemorragia mayor: >3% por año
  • Sx fetal por Warfarina: anomalias congénitas en el embarazo
  • Antidoto: Fitomenadiona (Vitamina K1) –> disminuye el INR
28
Q

MoA, Dabigatrán:

A
  • Inhibidor directo de la trombina (IIa)
29
Q

Farmacocinética, Dabigatrán:

A
  • VO
  • Pico: 2h
  • T1/2: 14h
  • No necesita monitorización (Actividad predecible)
  • Eliminación renal
30
Q

Indicaciones generales, Dabigatrán:

A
  • Prevención EVC, TEP con FA. Cirugía ortopédica mayor
    • Elección para pacientes geriátricos: rotura de cadera
31
Q

Qué hace un fármaco trombolítico a diferencia de los anticoagulantes?

A
  • Anticoagulantess inhiben la formación del trombo, mientras que los trombolíticos se usan cuando ya se ha formado uno
32
Q

Fármacos trombolíticos:

A
  • Alteplase
  • Tenecteplase
  • Estreptoquinasa
33
Q

MoA, fármacos trombolíticos:

A

Activan el plasminógeno que hidroliza a la fibrina (Plasmina)

34
Q

Antídoto para los trombolíticos:

A
  • Ácido aminocaproico
35
Q

Farmacocinética trombolíticos:

A
  • IV en infusión (Estrepto y Alte) o en bolo (Tenec)
    • Tenecteplase: mayor afinidad a la fibrina y T1/2 más prolongada
36
Q

Indicaciones generales, trombolíticos:

A
  • Paciente con EVC: Alteplase
  • Paciente con IAM: Tenecteplase
  • TVP y TEP
37
Q

EA, trombolíticos:

A
  • Hemorragia
    • > riesgo con Estrepto (activa de forma generalizada el plasminógeno)
  • Estreptoquinasa derivada de Estreptococcus –> reacción alérgica
38
Q

Consideraciones terapéuticas, trombolíticos:

A
  • Activan la fibrinólisis y destruyen coaguloos en formación: aumentan el TP (tiempo de sangrado) y TPT
  • Estrepto, <eficiente: 2000 pesos
  • Alte y Tenec, >eficientes: 60,000 pesos