Clase #?: Antidepresivos Flashcards
Criterio diagnóstico para recetar antidepresivos:
Al menos un criterio mayor (Pérdida de interés o placer por 2 semanas o más) y al menos 5 criterios menores del DSM-5
Opciones de tratamiento no farmacológico:
- Actividad física (20min x 3)
- Dieta
- Terapia
- Terapia cognitivo-conductual
- Intervencioness (ECT, tDCS, TMS)
- A corto plazo, aumentan la cantidad de __
- A largo plazo, la liberación de __ y __
- A corto plazo, aumentar la cantidad de neurotransmisores
- A largo plazo, la liberación de factores tróficos (BDNF) y neurogénesis
Propiedades generales de los antidepresivos:
Para tratar la depresión, debe haber una respuesta terapéutica del 50-80% para ser efectiva.
También se trata trastornos de ansiedad, TOC, TDAH, dolor neuropático.
Cuales son las familias de loss fármacos antidepresivos?
- ISRS
- IRNS
- IMAO
- Tricíclicos
- Litio
- Bupropión
Los ISRS e IRNS funciona por medio de:
Inhibir los transportadores de serotonina en la sinapsis
Cuales son algunos de los efectos crónicos de los antidepresivos?
- Sobreactivación de receptores
- Mayor actividad nuclear
- Degradación de factores tróficos
Que fármacos pertenecen a los ISRS?
- Fluoxetina
- Paroxetina (Categoria D)
- Sertralina
- Fluvoxamina
- Citalopram
- Escitalopram
Mecanismo de acción principal de los ISRS?
Inhibición de los SERT (Transportador de 5HT) –> incremento de 5HT en la hendidura
ISRS EA:
- Insomnio, disminución del líbido, problemas eyaculatorios, prolongación del QT
- No son mutagénicos (Clase C)
- No generan tolerancia ni adicción pero SI abstinencia
ISRS interacciones medicamentosas:
- Uso con otros serotoninérgicos
- Peligroso: IMAO o extasis –> Sx seratoninérgico
ISRS farmacocinética:
- Inhibidor de CYP 2D6 –> vigilar con sustratos y antiarrítmicos –> arritmias
Características de un Sx. seratoninérgico:
- Hyperreflexia
- Tremor
- Clonus
- Incremento de sonidos intestinales
- Hipertensión
- Taquicardia
- Midriasis
- Diaforesis
Antídoto del Sx seratoninérgico:
Ciproheptadina (Bloqueo 5HT2)
Qué farmacos pertenecen a los IRNS?
Duloxetina y Venlafaxina
Mecanismo de acción principal de los IRNS:
- Inhibición de SERT (transportador de 5HT) e Inhibición de NET (trasnportador de NA) –> incremento de 5HT y NA en hendidura
Indicaciones generales de los IRNS:
Depresión mayor y dolor neuropático
- Trastornos de ansiedad, fibromialgia, lumbalgia
Farmacocinética de los IRNS:
- Venlafaxina: sustrato de 2D6
- Duloxetina: metabolismo extenso en hígado y es inhibidor de 2D6
IRNS EA:
- Similar a los ISRS
- Incremento de frecuencia cardiaca, palpitaciones y aumento de presión. Duloxetina puede ser hepatotóxico
- No son mutagénicos (Categoría C)
- No tolerancia ni adicción, SI abstinencia
Fármacos que pertenecen a los antidepresivos atípicos:
Mirtazapina y Bupropión
MoA, Mirtazapina:
Ant 5HT2a, 5HT3, alfa 2, H1
Indicaciones generales, Mirtazapina:
- Depresión mayor
- Se puede combinar con ISRS
- Efectos sedantes
EA, Mirtazapina:
- Aumento de peso y granulocitopenia
- Casi sin efectos sexuales
MoA, Bupropión:
- Inhibidor de recaptura de NET y DAT
Indicaciones generales, Bupropión:
- Depresión mayor, suspensión tabaquismo
EA, Bupropión:
Incrementa riesgo de convulsiones
Fármacos que pertenecen a los antidepresivos tricíclicos:
-Imipramina
- Amitriptilina
- Nortriptilina
MoA, Tricíclicos:
Mismo que IRNS
- Inhibición de SERT
- Inhibición de NET
- Antagonismo de receptores adrenérgicos, colinérgicos, histaminérgicos
La amitriptilina se utiliza para:
prevención de la migraña
Indicaciones generales, Tricíclicos:
- Depresión mayor, dolor neuropático, profilaxis de migraña
- Nunca de primera elección
Farmacocinética, Triciclicos:
- 7% son metabolizadores lentos, aumenta su ccooncentración 30 veces.
- Sustrato de 2D6
EA, Triciclicos:
Visión borrosa, sequedad bucal, retención urinaria, taquicardias, Sx serotoninérgico
- Ventana terapeutica estrecha: aumento de 5 veces la dosis puede ser mortal
- 3 C’s: Convulsiones, coma, cardiotoxicidad
Qué significa IMAO?
inhibidor de la monoaminooxidasa
Fármacos pertenecientes a los IMAO:
- Isocarboxacida (No selectivo)
- Selegilina (Selectivo MAOb)
MoA, IMAOs:
Inhiben la MAO, encargada de metabolizar catecolaminas citosólicas –> aumento de 5HT, NA, DA
Indicaciones generales, IMAO:
Antiparkinsoniano. De última linea en depresión (atípica).
Farmacocinética IMAO:
Metabolismo por acetilación (lento) –> dura semanas el efecto
- Contraindicados con IRNS y éxtasis
EA, IMAO:
Hipotensión ortostática (no sube la sangre al tinaco cuando se paran rápido), Sx. serotoninérgico
Una crisis hipertensiva por IMAO puede ser mortal, esta se trata con:
Fentolamina (ant NA)
MoA, Litio:
Desconocido. Actúa sobre vías intracelulares metabotrópicas
Indicaciones generales, Litio:
Estabilizador del animo en trastorno bipolar, adyuvante en depresión mayor
Farmacocinética, Litio:
Excreción renal. Px con falla hepática son candidatos
MoA, Esketamina:
Bloquea receptores NMDA. Modifica sinapsis glutamatérgicas, activa neurotrofina y enriquece las conexiones neuronales.
Indicaciones, Esketamina:
Ventaja es la acción rápida de la actividad antidepresiva.
- Inhalada para difundir de mejor forma al cerebro
EA, Esketamina:
- Uso prolongado puede causar abstinencia
Trazadona, MoA:
Ant 5HT2 receptores
- Efecto sedativo por antagonismo a 5HT2, H1, alpha-1 adrenergico
EA, Trazadona
- Cefaleas
- fatiga
- Mareo
- somnolencia
- Efectos anticolinérgicos
- Hipotensión ortoestática
