Clase #?: Antimicoticos Flashcards
Cabe mencionar que justo como los antimicrobianos, también hay;
fungiestáticos y fungicidas
El __ y colesterol son necesarios para la síntesis de la membrana celular de los hóngos, por lo que estos son blancos terapéuticos
ergosterol
5 grandes grupos de antimicóticos:
- Azoles
- Equinocandinas
- Polienos
- Alilaminas
- Otros
La caspofungina es el análogo de los __ antimicrobianos, al ser de amplio espectro e inhibir la síntesis celular
carbapenémicos
Los azoles se dividen en dos familias:
- Imidazoles
- Clotrimazol
- Isoconazol
- Miconazol
- Ketoconazol
- Triazoles
- Fluconazol
- Itraconazol
- Voriconazol
Los azoles inhiben dos enzimas principales:
- Escualeno epoxidasa
- 14 -alfa desmetilasa
ADME, Azoles:
A: VO, Tópica. Se absorben bien por vía digestiva, necesitan ácido gástrico.
D: Fluconazol; alcanza altas conc. [LCR] (50% plasma)
M: Hepático, inhiben CYP3A4
E: Heces y orina
- Azoles sístémicos: 2-3ª línea (Anfotericina B-1º línea)
MoA, Azoles:
- Inhibición de la 14-alfa desmetilasa (Lanosterol –>ergosterol)
Indicaciones, Azoles:
- Clotrimazol: dermatofitosis
- Azoles: Tiña versicolor, “pie de atleta”, candidiasis
EA, Azoles:
- Hepatotóxicos –> daño hepático
- Exantema
- Ginecomastia e infertilidad (inhíben síntesis de andrógenoss)
- Fluconazol, clasificación D: teratogénico 1er semestre
El ___ es el principal asociado con efectos antiandrogénicos y con __, por lo que tiene menos interacciones medicamentosas:
Ketoconazol, P450
El clotrimazol (Canesten V) tiene presentación __ y se usa principalmente para:
VO y vaginal, candidiasis
El fluconazol se utiliza para tratar:
- Candida, criptococos
- Profilaxis para pacientes con SIDA para meningitis micótica
El Itraconazol/Voriconazol se utiliza para tratar:
- Blastomices
- Histoplasma
- Coccidioides
El Ketoconazol se utiliza para:
- Candidiasis
- Tiña
Antimicóticos pertenecientes a las Equinocandinas:
- Caspofungina
- Anudilafungina
- Micafungina
Las Equinocandinas inhiben la enzima:
B 1,3-D glucano sintasa
- Debiliita la pared celular –> ruptura –> muerte
Indicaciones, Caspofungina:
- Candidiasis mucocutáneas
- Candidiasis diseminada (endocarditis, osteomielitis, inmunodeficientes)
- Aspergilosis
La caspofungina generalmente se usa para tratar micosis resistentes a:
Anfotericina B o Fluconazol
ADME, Caspofungina:
- A: Solo presentación IV
- D:
- M: hepático
- E:
Consideraciones, Caspofungina:
- Uso autorizado en niños y adultos pero contraindicado en embarazadas
EA, Caspofungina:
- Estimula liberación de hisstamina: rash, alteraciones GI
- Cefalea, flebitis, fiebre, alteración en pruebas de función hepática (hepatotóxico)
Los polienos actuan por medio:
Aumentar la permebilidad de la membrana –> poros artificiales
Fármacos poliénicos:
- Anfotericina B
- Nistatina
ADME, Anfotericina B:
- A: Anfotericina: Tópica, intratecal o intraventricular. Nistatina: Oral o tópica
- D: Anfo: V1/2 24 h.
- M: Hepático
- E: Hepático (80%) y renal (20%)
Indicaciones, Anfotericina B:
- Micosis sistémicas: Aspergilus, blastomices, candida, criptococos, Histoplasma, Mucormicosis
- Leishmaniasis visceral (Kala azar)
EA, Anfotericina B:
- Muy tóxico - Nefrotoxicidad >80% de pacientes –> anemia, insuficiencia hepática
- Menor tasa de filtración glomerular: Hipokalemia, arritmias
- IV: fiebre, espasmos musculares, N/V, cefalea, hipotensión, anafilaxia, escalofríos
- Intratecal: Convulciones, neurotoxicidad
Indicaciones, Nistatina;
- Infección por candida
ADME, Nistatina:
- A: tópica: infecciones en piel y mucosas (cremas, pomadas, comprimidos vaginales). Oral para micosis GI.
EA, Nistatina:
- Tópica: Sx Stevens-Johnson
- Oral: N/V, dolor abdominal, diarrea
La terbinafina pertenece al grupo de los azoles, V/F:
F, no pertenece a ninguna gran familia
La terbinafina actúa por medio de la inhibición de:
- Escualeno oxidasa
Indicaciones, Terbinafina:
- Lipofílico y keratinofíilico: se deposita en grasa y piel (keratina)
- Onicomicosis, infecciones superficialess por dermatofitos
La terbinafina es un fungicida/fungiestático:
- Fungiestático contra Candida
El tratamiento de la onicomicosis es de:
12-16 semanas en pies, 6-8 semanas en manos
EA, Terbinafina:
- VO: Alteraciones GI, Rash, cefalea, mareos, alteraciones del gusto
Generalidades, Tavaborol:
- Fármaco nuevo análogo azólico
- Disponible en pomada
- Tx tópico de la onicomicosis
La griseofulvina esta indicada para:
- Tiña del cuero cabelludo (tinea capitis)
ADME, Griseofulvina:
- Altera la función de los microtúbulos e inhibe la mitosis
- M: hepático, induce al CYP3A4
- E: renal (metabolitos inactivos)
EA, Griseofulvina:
- Marea, cefalea, insomnio, efectos GI, fotosensibilidad, alergia.
- Menos frecuentes: STD, hepatitis, exantema o leucopenia
La griseofulvina tiene el famoso efecto:
disulfiram o antabus
Indicaciones, Flucitosina:
- Infecciones sistemicas –> combinación con Anfo B o triazoless
- Candidiasis, meningitis por criptococos, Cromoblastomicosis
MoA, Flucitosina:
- Bloquean la síntesis de RNA (citosina desaminasa)
ADME, Flucitosina:
- A: VO o IV
- M: Hepático, inducce el 3A4
- D;
- E: renal (metabolitos inactivos)
EA, Flucitosina:
- GI, Mielosupresión reversible (neutropenia, anemia, trombocitopenia), alopecia, disfunción hepática
