Bactério : ATB macrolides et autre ATB inhibant la synthèse protéique Flashcards
Quels sont les ATB du groupe des MLS ?
Antibiotiques :
* Macrolides et apparentés (compromis pénicilline)
* Lincosamides
* Synergistines
Action des MLS ?
Bactériostatique !!
(à haute dose
Exemple de macrolides vrais ?
- Josamycine : Josacine
- Azithromycine : Zithromax
Spectre d’action des macrolides vrais ?
- Cocci gram + : staphylocoques
- Cocci gram - : Neisseria gonorhoae et N. méningitidis
- Bacilles gram + aérobie : Listeria monocytogenes
- Mycobactéries
- Qq bacilles G- : Legionella, Helicobacter pylori, Bordetella pertussis
- Certains parasites : toxoplasmes
Modes d’action des macrolides vrais ?
Se fixent sur la sous-unité ribosomale 50S et inhibent la transpeptidation et la
translocation => stoppent la synthèse protéique
ATB de la famille des kétolides ?
Télithromycine : Ketek => ttt infections sévères
A quoi correspondent des kétolides ?
Macrolides de nouvelle génération
Spectre d’action des kétolides ?
Bonne activité anti pneumococcique : Streptocoque du groupe A, Chlamydia pneumoniae, Borrelia…
Mode d’action de kétolides ?
Bloquent la synthèse des protéines en se liant à la grande sous-unité du ribosome et peuvent également inhiber la formation de nouveaux ribosomes
Exemple d’ATB licosamides ?
- Lincomycine : Lincocine
- Clindamycine : Dalacine
Spectre d’action des lincosamides ?
- Forte activité sur la majorité des cocci G+ et bacille G+ et les bactéries anaérobies = Clostridium
perfringens - Activité limitée sur les bactéries aérobies
Indications des lincosamides ?
Infections à staphylocoques, à streptocoques, anaérobies
d’origine intestinale ou génitale
Exemple d’ATB synergistines ?
- Pristinamycine : Pyostacine
- Particularité d’être formés d’au moins 2 composés de 2 groupes d’ATB :
- Groupe AMII : Streprogramines A, Virginiamycine M, Pritinamycine II
- Groupe SBI : Streprogramines B, Virginiamycine S, Pritinamycine I
Spectre d’action des synergistines ?
- Action surtout chez les cocci
- Gram + : Staphylocoques, streptocoques, pneumocoques, corynebactéries,
Listeria - Gram - : méningocoques, gonocoques, Legionella, Chlamydia, Haemophilus
- Mycoplasme
- Anaérobies
Résistance naturelle au synergistines ?
Bacille G-
indication des synergistines ?
infections osseuses
et cutanées à Staphylococcus aureus méticillino résistant
Mécanisme d’action des synergistines ?
- Activité bactériostatique (bactéricide haute dose)
- Macrolides se fixent sur la sous unité ribosomale 50S et inhibent la transpeptidation et la translocation et donc arrêtent la synthèse protéique
Mode d’action des lincosamides ?
Bloquent le site de translocation du tRNA.
Activité des phénicolés ?
Bactériostatiques
Avantages des phénicolés ?
Large spectre et bonne pénétration dans le système nerveux central
=> usage actuellement limité par leur toxicité
Molécules importante (ATB) des phénicolés ?
- Le chloramphénicol : Tifomycine
- Le thiamphénicol : Thiophénicol
=> Uniquement en clinique
Spectre d’action des phénicolés ?
- Quasi-totalité des Gram-
- Cocci G+ : Clostridium
- Bacilles G+ et certain G- (entérobactéries)
- Les spirochètes
Mode d’action des phénicolés ?
- Fixent la sous-unité 50 S => inhibent la synthèse des protéines en empêchant la
liaison du complexe amino-acyl-ARNt à son site de
fixation
Inconvénients des phénicolés ?
Action pas tout à
fait spécifique => molécule peut
également s’exercer dans les cellules de
mammifères
Activité des cyclines ?
Bactériostatiques
Origines des cyclines ?
Divers Streptomyces et de cyclines hémisynthétiques
Molécules (ATB) de la famille des cyclines ?
- Tétracycline : Hexacycline
- Doxycycline : Vibramycine , Vibraveineuse , Monocline
Spectre des cyclines ?
- Habituellement sensibles : germes intracellulaires (Brucella, Pasteurella, Chlamydia, Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, Proponibacterium acnes, Borrelia burgdorferi, Mycoplasma)
- Tygécycline : staphylocoques résistants à la méthicilline, Enterococcus résistants à la vancomycine
Mécanisme d’action des cyclines ?
- Passage mb : diffusion à travers bicouche lipidique ou via porines puis traverse paroi
- Passage cytoplasmique actif
- Action par fixation de haute affinité sur la sous unité 30S de l’ARN ribosomal REVERSIBLE
- Empêchent la fixation de l’ARNt sur le site A et ainsi inhibe l’élongation peptidique
Molécules (ATB) de la famille de l’acide fusidique ?
Acide fusidique : Fucidine
Activité de l’acide fusidique ?
Bactériostatique
Utilisation de l’acide fusidique ?
Jamais utilisé en monothérapie => Antistaphylococcique
Spectre d’action de l’acide fusidique ?
Etroit Gram + : staphylocoque, Clostridium difficile, Propionobacterium acnes
Résistance naturelle à l’acide fusidique ?
Entérobactéries et G-
Mécanisme d’action de l’acide fusidique ?
Inhibition de la synthèse protéique en bloquant le ribosome par liaison au facteur G responsable de la translocation de la chaîne peptidique
Molécules (ATB) de la famille des oxazolidinones ?
Linézolide : Zyvoxid®
Activité des oxazolidinone ?
Utilisée en clinique
* Bactériostatique
Spectre d’action des oxazolidinones ?
Gram + : TTT des infections :
* SAMR,
* pnuemocoques résistants à la pénicilline
* entérocoques résistants à la vancomycine
Mécanisme d’action des oxazolidinones ?
Fixent sur la sous unité 50S du ribosome => empêche la formation du complexe d’initiation 70 S de la traduction, inhibe synthèse protéique
Origine des mupirocines ?
Pseudomonas fluorescens
Activité des mupirocines ?
Bactériostatique
Résistance naturelle des mupirocines ?
Aucune résistance croisée avec d’autres familles d’ATB
Spectre d’action des mupirocines ?
- Anti staphylococcique local
- Efficace sur les cocci G+
Mécanisme d’action des mupirocines ?
inhibe la synthèse des protéines par liaison réversible et spécifique de l’isoleucyl t-RNA synthétase
