Bactério : ATB Béta lactamines Flashcards
Quels sont les groupes qui composent la famille des béta-lactamines ?
- Pénicilline ou pensams → amoxicilline
- Carbapénèmes ou pénèmes → Imipénème
- Monobactame → azthréonam
- Céphalosporines ou cephems → Céfotaxime, Ceftriaxone, Cefixime
Comment se différencient les pénicillines ?
Par la nature du substituant R
Qu’implique la modification du substituant R des pénicillines ?
Retentissement sur :
* L’étendue du spectre d’activité
* Stabilité métabolique et pharmacocinétique de la molécule
* Résistance à l’égard de certaine enzymes bactériennes
Caractéristiques des Pénicillines ?
- Peu/pas toxique
- Peuvent entrainer des réaction allergiques
- 5 sous-groupes + 1
- Forme de poudre blanche ++
- Caractère acide
- Voie orale ou injectable
Quels sont les sous groupes des pénicillines ?
5 →
* Pénicilline G et V
* Pénicilline M
* Pénicilline A
* Acyl-uréido-pénicillines
* Amidinopénicillines
+ 1 →
* Groupes inhibiteurs des bétalactamases
Exemple de pénicilline G ?
Benzylpénicilline
Exemple de pénicilline V ?
Phénoxypénicilline
Affectation (maladie) traiter avec des pénicilline G et V ?
- Infection ORL
- Infection respiratoire
- Angine streptocoques A
- Angine de Vincent
- Infection cutanée
Spectre des pénicillines G ?
- Coques à G+ et G-
- Bacilles G+
- Bactérie Anaérobie
- Spirochètes
Spectre des pénicillines V ?
- Coques G+
- Bacilles G+
- Bactéries anaérobie
Résistance naturelle aux pénicillines G et V ?
ATB inactifs sur les bacilles G-
Exemples de pénicilline M ?
- Oxacilline
- Cloxacilline
Spectre des pénicillines M ?
- Cocci G+
- Cocci G-
- Staphylocoques (sauf Méti-R)
Affection (maladies) Traitées avec pénicillines M ?
Infection à staphylocoques au niveau :
* Respiratoire
* Cutané
* Bactériémiques
* Rénal
* Osseux
* ORL
Résistances aux pénicillines M ?
Staphylocoques Méti-R → méticiline résistantes (multi résistance svt)
Exemples de pénicilline A ?
- Ampicilline
- Amoxicilline
Noms d’ATB issus de la pénicilline A ?
- CLAMOXYL → amoxicilline
- AUGMENTIN → amoxicilline + Ac clavulanique
Spectre des pénicillines A ?
- Coque G+ et G-
- Bacilles G+
→ ++ G- : entérobactéries
Quelles sont les affections traitées avec la pénicilline A ?
Infections :
* ORL
* respiratoire
* digestives
* gynécologiques
* urinaires
* rénales
* …
Dans quels cas peut on coupler les pénicillines A avec un acide clavulanique ?
- Septicémies
- Méningites
- Endocardites
Exemple d’ATB carboxypénicilline ?
- TICARPEN → ticarcilline
Spectre des carboxypénicillines ?
+ G- →
* Bactérie anaérobies
* Pseudomonas aeruginosa : Bacile G-
* Entérobactéries : G-
Spectre des uréidopenicilline ?
Comme les carboxypénicilline mais meilleurs activité G+
Exemple d’uréidopenicillines ?
TAZOCILLINE → Pipéracilline + Tazobactam
Affection traitées avec les uréidopenicillines ?
Infection sévères :
* Infection méningés à germe sensibles
* Infection digestives
* Infection biliaires
* Infection cutanée
Exemple d’amidinopénicillines ?
Pivmécillinam → SELEXID
Spectre des amidinopénicillines ?
Etroit → ection uniquement G-
* Pseudomonas aeruginosa
* Entérobactéries
* Bactéries anaérobies
Affection traitées avec les amidinopénicillines ?
Infection urinaires +++
Exemples de groupes inhibiteurs des bétalactamases ?
- Oxapénam : acide clavulanique
- Pénicilline-sulfones : Tazobactam
Caractéristiques des Pénèmes ?
- ATB naturels ou hémisynthétiques
- Obtenus à partir de Streptomyces cattleya
Exemple d’ATB issus des pénèmes ?
TIENAM → Imipénème
Spectre des Pénèmes ?
- Bactéries anaérobies G+ et G-
- Coques G+
- Entérobactéries
Exemple d’ATB monobactame ?
AZACTAM → Aztréonam
Spectre des monobactames ?
- Bacilles G- : Pseudomonas aeruginosa et entérobactéries
Résistance naturelles aux monobactames ?
- G+
- Anaérobies
Affection traitées par les monobactames ?
Infection sévères à germes sensibles, au niveau :
* Urinaire
* Des parties molles (sauf méningées)
Différences entre les générations des Céphalosporines ?
- Pas le même spectre d’activité entre génération
- Différences au sein de génération (G3++)
Quelles sont les voies d’activité des céphalosporines G1 ?
- Active par voie orale
- Inactive par voie orale : Céphalotine → KEFLIN
Spectre des céphalosporines G1 ?
- Coccis G+ (SARM et entérocoques)
- Quelque Bacilles G-
- Quelques entérobactéries
Que sont les SARM ?
Staphylocoque doré résistant à la méticilline
Affection traitées avec les céphalosporine G1 ?
Infection communautaire :
* ORL
* Urinaire
* Bronchique
* Pelviennes
Intérêt des céphalosporine G1 ?
Alternative à l’ampicilline et amoxicilline en cas d’allergie
Exemples ATB céphalosporines G2 ?
- Céfoxitine : MEFOXIN
- Céfamadole : KEFANDOL
Spectre des céphalosporines G2 ?
- Cocci G+
- Bacilles G- non producteur de bétalactamase
- Bactérie anaérobies
Exemple ATB céphalosporine G3 ?
- Céfotaxime : CLAFORAN
- Ceftriaxone : ROCEPHINE
- Céfixime : OROKEN → cystite, pyelonéphrites
- Cefpodoxime proxetil : ORELOX → ORL
Caractéristiques des céphalosporines G3 par rapport aux G2 et G1 ?
- Activité bactéricides très puissante
- Moins actives sur les G1
- Spectre d’activité large
Spectre d’activité des céphalosporines G3 ?
Bacille G- ++ et autres (spectre large)
Affection traitée avec céphalosporine G3 ?
Infections sévères :
* méningée
* endocardites
* septicémie
* A germe anaérobies
* Biliaires
* Digestives
* ORL
* Pulmonaire
* Urinaire
*…
Exemple de céphalosporine G4 ?
Céfépime → AXEPIM
Spectre des céphalosporines G4 ?
- Pseudomonas aeruginosa
- Souches productrices de céphalosporinase hyperproduite
- Entérobactéries
Caractéristiques des Oxacéphems ?
- Type de Céphalosporine G4
- Que sous forme injectable
- G+ et G-
Spectre des céphalosporine G5 ?
SARM
Utilisation des céphalosporine G5 ?
Sur l’avis d’un infectiologue
Résistance naturelle au céphalosporine G5 ?
- Entérocoques
- Listéria
Mode d’action des béta-lactamines ?
→ ATB bactéricides
* Action en 2 tps :
- Inhibition synthèse peptidoglycane
- Action d’enzymes bactériennes muréine hydrolase → autolyse bactérienne
Cible d’action des béta-lactames?
PLP → protéines liant les penicilines
Que sont les PLP ?
Enzymes :
* Transpeptidase
* Transglycosylase
* Carboxypeptidases
→ impliquées dans la synthèse du peptidoglycane
Mécanisme/déroulé de l’action des béta-lactame ?
Traversée de la parois bactérienne → Fixation au PLP → peptidoglycane dégradé : action autolysine et arrêt de la synthèse du PG
Comment les béta-lactames parviennent à se fixer au PLP ?
Possèdent une analogie structurale avec un substrat naturel des enzymes :
D-alanyl-D-analine → constituant du PG
Atteinte des PLP par les béta-lactamine chez les G+ ?
Traversée parois facile
Atteinte des PLP par les béta- lactamine chez les G- ?
Membrane externe = obstacle passage des ATB →
Traversée par :
* Diffusion passive à travers la bicouche lipidique
* Passage dans les porines +++
Pourquoi la diffusion passive des béta-lactamines dans la membranes des G- est difficiles ?
Car ionisée à pH physiologique → hydrophyle
