3b) Leki hamujące czynność płytek krwi: reszta

Question 1

Związki blokujace receptor płytkowy dla fibrynogenu GP IIb/IIIa

Answer 1

Zapobiegają tworzeniu się agregacyjnych sieci płytkowych (utrzymywanych przez fibrynogen)

1) Abcyksymab
2) Mimetyki sekwencji RGD
- Eptyfibatyd
- Tyrofiban

Question 2

Abcyksymab

Answer 2

Związki blokujace receptor płytkowy dla fibrynogenu GP IIb/IIIa

• fragment Fab monoklonalnego p/ciała anty GP IIb/IIIa
• dożylnie
• stosowany w angioplastyce tętnicy wieńcowej u osób obciażonych dużym ryzykiem zgonu lub zawału, nieleczonych wcześniej inhibitorami GP IIb/IIIa
• jest białkiem więc moze uczulać (uważać przy ponownym podawaniu w ciagu roku od poprzedniego)

Question 3

Eptyfibatyd

Answer 3

Związki blokujace receptor płytkowy dla fibrynogenu GP IIb/IIIa
Mimetyki sekwencji RGD (arginina- glicyna- kwas asparaginowy)

• cykliczny heptapeptyd
• kompetytywny inhibitor GP IIb/IIIa
• nie uczula

Question 4

Tyrofiban

Answer 4

Związki blokujace receptor płytkowy dla fibrynogenu GP IIb/IIIa
Mimetyki sekwencji RGD (arginina- glicyna- kwas asparaginowy)

• niepeptydowa pochodna tyrozyny
• selektywnie blopkuje IIb/IIIa
• słabe działanie na rec witronektynowy (odgrywa rolę w adhezji, migracji i proliferacji komórek)
• nie uczula

Question 5

Inhibitory syntazy i/lub rec dla TXA2

Answer 5

• wbrew oczekiwaniom niezbyt działają (gromadząca się PGH2 zaczyna działać agonistycznie na rec dla TXA2)
• badane przed powstaniem Tienopirydyn, przez ograniczenia w stosowaniu ASA

1) Pikotamid

Question 6

Pikotamid

Answer 6

Antagonista rec TXA2 i inhibitor jego syntazy

• stosowany w miażdżycy nóg
• zmniejsza prawdopodobieństwo zdarzeń naczyniowych

Question 7

Inhibitory fosfodiesterazy

Answer 7

1) Dipirydamol

2) Cylostazol

Question 8

Dipirydamol

Answer 8

Nieselektywny inhibitor fosfodiesterazy

• wzrost cAMP w płytkach
• agonistycznie na rec PGI2
• razem z ASA zmniejsza częstość nawracających udarów mózgu
• kardiologicznie przy sztucznych zastawkach (z Warfaryną)
• niebezpieczna interakcja z Adenozyną! wydłuża jej czas półtrwania
• zespól podkradania

Question 9

Próba z Dipirydamolem

Answer 9

Nieselektywny inhibitor fosfodiesterazy

• w diagnostyce kardiologicznej
• wywołuje zespół podkradania: poprawa krążenia w naczyniach bez miażdżycy, pogarsza w miażdżycowych

Question 10

Cylostazol

Answer 10

Selektywny inhibitor fosfodiesterazy typu 3 w płytkach i mm gładkich sciany naczyń

• zwiększenie cAMP
• antyagregacyjnie i miorelaksacyjnie
• poważne chromanie przestankowe, gdy brak możliwości rewaskularyzacji
• nie zmienia metabolizmu glukozy, można w cukrzycy
• brak wskazań jako lek przeciwpłytkowy

Question 11

Prostacyklina i jej pochodne

Answer 11

1) Epoprostenol
2) Iloprost
3) Treprostynil

Question 12

Epoprostenol

Answer 12

Syntetyczny, nietrwały analog PGI2

• najsilnijeszy znany inhibitor agregacji płytek
• działa na rec IP -> wzrost cAMP

Question 13

Epoprostenol zastosowanie

Answer 13

Syntetyczny, nietrwały analog PGI2

1) operacje z krążeniem pozaustrojowym (ochrona płytek)
2) hemodializa (gdy nie można Heparyny)
3) schorzenia z małopłytkowością
4) pierwotne nadciśnienie płucne
5) choroba Reynauda
6) schorzenia powodujace zwężenia tętnic obwodowych

Question 14

Epoprostenol działania niepożądane

Answer 14

Syntetyczny, nietrwały analog PGI2

1) obnizenie CTK
2) krwawienie
3) zaczerwienienie twarzy
4) pulsujący ból głowy
5) kolka brzuszna

Ze względu na krótki biologiczny czas póltrwania szybko ustępują

Question 15

Iloprost

Answer 15

Stabilny analog PGI2

• w chorobach prowadzących do poważnych zwężeń i zamknięcia tętnic obwodowych (zwłaszcza gdy grozi amputacja), gdy angioplastyka lub operacja są niemożliwe
• nadcisnienie płucne

Question 16

Iloprost przeciwwskazania

Answer 16

Stabilny analog PGI2

1) zwiększone ryzyko krwawienia
2) zaawansowana choroba niedokrwienna serca
3) ostry zespół wieńcowy w ostatnich 6 miesiącach
4) zdekompensowana niewydolnosć serca
5) groźne zaburzenia rytmu
6) udar mózgu lub napadowe przemijajace niedokrwienie mózgu w ostatnich 3 miesiącach

Question 17

Treprostynil

Answer 17

Syntetyczny analog PGI2

• hamuje agregację płytek
• bezpośredni wpływ wazodylatacyjny na tętniczki płucne
• w nadciśnieniu płucnym

Question 18

Nowe leki przeciwpłytkowe

Answer 18

1) Worapaksar
2) Atopaksar
3) Terutroban

Question 19

Worapaksar

Atopaksar

Answer 19

Antagoniści receptorów aktywowanych przez trombinę (PAR-1)

• hamują agregację płytek inicjowaną przez trombinę
• Worapaksar zwiększa ryzyko umiarkowanych i ciężkich powikłąń krwotocznych (w tym wewnatzczaszkowego)
• przeciwwskazany przy udarze mózgu, przejściowych atakach niedokrwiennych mózgu lub krwawieniach wewnątrzczaszkowych w wywiadzie

Question 20

Terutroban

Answer 20

Selektywny antagonista rec dla TXA2

• hamuje agregację płytek inicjowaną przez tromboksan (“trombina” to błąd w błąd w książce)

Question 21

Nowe leki przeciwpłytkowe charakterystyka

Answer 21

‘Zbyt’ silnie hamują czynność płytek

• zwiększają ryzyko krwawień