1a) Oś p-p-gonadotropiny Flashcards
Działanie GnRH
Do prawidłowego działania GnRH konieczne jest jego PULSACYJNE uwalnianie
K: częstotliwość ZMIENNA w czasie cyklu:
- początek cyklu: ↓ częstotliwość, FSH
- środek cyklu: ↑ częstotliwość, LH
- przed owulacją: ↑ produkcji GnRH, wyrzut LH
M: STAŁA częstotliwość pulsacji
Ciągłe (+) receptora= down regulacja i ↓ syntezy FSH/LH
= Agoniści mogą dawać efekt antagonistyczny!
Agoniści rec GnRH
1) Gonadorelina
2) Buzerelina
3) Gozerelina
4) Leuprorelina
5) Tryptorelina
6) Histrelina
7) Nafarelina
Gozerelina
Superagonista rec GnRH
- wywołuje efekt większy niż endogenna GnRH
- forma wolno uwalniana, raz w miesiącu
Gonadorelina
Agonista rec GnRH
- T1/2 = 5 minut, jako jedyna może pobudzać receptor (podawana przez pompę)
- leczenie braku miesiączki spowodowanego podwzgórzem
- umożliwia wystąpienie owulacji i zajście w ciążę
- używana też do oceny zdolności przysadki do produkcji FSH i LH
Pozostali agoniści rec GnRH charakterystyka
funkcjonalni antagoniści rec GnRH
- długie działanie, down regulują receptor
- wywołują ↓ FSH i LH (ale tuż po zastosowaniu: przejściowy wzrost!)
kiedy?
schorzenia zależne od estrogenów/ androgenów:
1) endometrioza
2) włókniaki macicy
3) przedwczesne dojrzewanie płciowe
4) kontrola cyklu (po wycięciu endometrium)
5) rak prostaty (+ anty dla testosteronu)
Leuprorelina
Histerelina
Funkcjonalni antagoniści rec GnRH
Długodziałający agonista GnRH
- raz dziennie domięśniowo
Nafarelina
Funkcjonalny anty rec GnRH
Długodziałający agonista GnRH
- wygodny spray donosowy
Rak prostaty leczenie
1) DŁUGO DZIAŁAJĄCY AG GnRH (funkcjonalni anty):
- przejściowy ↑ hormonów po podaniu
- przyspieszenie wzrostu nowotworu
dlatego kilkudniowa OSŁONA
- antagonistów rec testosteronu
2) Antagoniści GnRH
- ABARELIKS (zaawansowany rak)
- DEGARELIKS (nowy lek, brak N)
Agonisci rec GnRH niepożądane
Związane ze spadkiem hormonów płciowych
- uderzenia gorąca
- spadek libido
- zaburzenia nastroju
Antagoniści rec GnRH
1) Cetroreliks
2) Ganireliks
3) Abareliks
4) Degareliks
Cetoreliks
Ganireliks
Antagoniści rec GnRH
- sztuczne zapłodnienie
- ↓ produkcję gonadotropin (podaje się egzogenne, lepsza kontrola cyklu)
Abareliks
Antagonista rec GnRH
- domięśniowo
- długo działa
- ↓ testosteronu po kilku tyg, utrzymuje się przez ponad rok
- zaawansowany rak prostaty
- farmakologiczna kastracja
Abareliks niepożądane
1) wyrzut histaminy (reakcja anafilaktyczna)
2) wydłużenie QT
Degareliks
Antagonista rec GnRH
- rak prostaty
- NIE ma działań niepożądanych Abareliksu (anafliaksja, QT)
Preparaty gonadotropin
1) Menotropina
2) Urofolitropina
3) Folitropina rekombinowana
4) Gonadotropina kosmówkowa (hCG)
Pozyskiwane z moczu kobiet po menopauzie
(brak hormonów płciowych -> wyłączenie dużej pętli sprzężenia zwrotnego -> duże stężenia gonadotropin)
Menotropina
Menopauzalna gonadotropina
- mieszanina FSH i LH z moczu
kiedy?
1) M: hipogonadyzm hipogonadotropowy
2) bezpłodność z braku owulacji
- razem z hCG (opisane w zastosowaniu)
Urofolitropina
FSH z moczu
- wywołanie owulacji przy sztucznym zapłodnieniu
Folitropina rekombinowana
FSH
(rekombinowane ludzkie; inżynieria genetyczna)
- sztuczne zapłodnienie (wywołanie owulacji)
Gonadotropina kosmówkowa (hCG)
z moczu ciężarnych (prod. przez łożysko)
- właściwości zbliżone do LH
kiedy?
1) wnętrostwo
- chłopcy przed pokwitaniem
- ↑ zstąpienie jąder
2) bezpłodność z braku owulacji
- razem z MENOTROPINĄ (opisane w zastosowaniu)
Preparaty gonadotropin zastosowanie
1) FSH: wywołanie owulacji przy sztucznym zapłodnieniu
2) MENOTROPINA: hipogonadyzm hipogonadotropowy (M)
3) hCG: wnętrostwo
(przed pokwitaniem u chłopców w celu zstąpienia jąder)
4) MENOTROPINA + hCG
bezpłodność z braku owulacji
- kilkukrotnie MENOTROPINA (w pierwszej fazie cyklu; wzrost p. Graafa)
- jednorazowo hCG (owulacja)
