1a) Oś p-p-gonadotropiny

Question 1

Działanie GnRH

Answer 1

Do prawidłowego działania GnRH konieczne jest jego PULSACYJNE uwalnianie

K: częstotliwość ZMIENNA w czasie cyklu:

• początek cyklu: ↓ częstotliwość, FSH
• środek cyklu: ↑ częstotliwość, LH
• przed owulacją: ↑ produkcji GnRH, wyrzut LH

M: STAŁA częstotliwość pulsacji

Ciągłe (+) receptora= down regulacja i ↓ syntezy FSH/LH
= Agoniści mogą dawać efekt antagonistyczny!

Question 2

Agoniści rec GnRH

Answer 2

1) Gonadorelina
2) Buzerelina
3) Gozerelina
4) Leuprorelina
5) Tryptorelina
6) Histrelina
7) Nafarelina

Question 3

Gozerelina

Answer 3

Superagonista rec GnRH

• wywołuje efekt większy niż endogenna GnRH
• forma wolno uwalniana, raz w miesiącu

Question 4

Gonadorelina

Answer 4

Agonista rec GnRH

• T1/2 = 5 minut, jako jedyna może pobudzać receptor (podawana przez pompę)
• leczenie braku miesiączki spowodowanego podwzgórzem
• umożliwia wystąpienie owulacji i zajście w ciążę
• używana też do oceny zdolności przysadki do produkcji FSH i LH

Question 5

Pozostali agoniści rec GnRH charakterystyka

Answer 5

funkcjonalni antagoniści rec GnRH

• długie działanie, down regulują receptor
• wywołują ↓ FSH i LH (ale tuż po zastosowaniu: przejściowy wzrost!)

kiedy?
schorzenia zależne od estrogenów/ androgenów:
1) endometrioza
2) włókniaki macicy

3) przedwczesne dojrzewanie płciowe
4) kontrola cyklu (po wycięciu endometrium)

5) rak prostaty (+ anty dla testosteronu)

Question 6

Leuprorelina

Histerelina

Answer 6

Funkcjonalni antagoniści rec GnRH
Długodziałający agonista GnRH

• raz dziennie domięśniowo

Question 7

Nafarelina

Answer 7

Funkcjonalny anty rec GnRH
Długodziałający agonista GnRH

• wygodny spray donosowy

Question 8

Rak prostaty leczenie

Answer 8

1) DŁUGO DZIAŁAJĄCY AG GnRH (funkcjonalni anty):
- przejściowy ↑ hormonów po podaniu
- przyspieszenie wzrostu nowotworu

dlatego kilkudniowa OSŁONA
- antagonistów rec testosteronu

2) Antagoniści GnRH
- ABARELIKS (zaawansowany rak)
- DEGARELIKS (nowy lek, brak N)

Question 9

Agonisci rec GnRH niepożądane

Answer 9

Związane ze spadkiem hormonów płciowych

• uderzenia gorąca
• spadek libido
• zaburzenia nastroju

Question 10

Antagoniści rec GnRH

Answer 10

1) Cetroreliks
2) Ganireliks
3) Abareliks
4) Degareliks

Question 11

Cetoreliks

Ganireliks

Answer 11

Antagoniści rec GnRH

• sztuczne zapłodnienie
• ↓ produkcję gonadotropin (podaje się egzogenne, lepsza kontrola cyklu)

Question 12

Abareliks

Answer 12

Antagonista rec GnRH

• domięśniowo
• długo działa
• ↓ testosteronu po kilku tyg, utrzymuje się przez ponad rok
• zaawansowany rak prostaty
• farmakologiczna kastracja

Question 13

Abareliks niepożądane

Answer 13

1) wyrzut histaminy (reakcja anafilaktyczna)

2) wydłużenie QT

Question 14

Degareliks

Answer 14

Antagonista rec GnRH

• rak prostaty
• NIE ma działań niepożądanych Abareliksu (anafliaksja, QT)

Question 15

Preparaty gonadotropin

Answer 15

1) Menotropina
2) Urofolitropina
3) Folitropina rekombinowana
4) Gonadotropina kosmówkowa (hCG)

Pozyskiwane z moczu kobiet po menopauzie
(brak hormonów płciowych -> wyłączenie dużej pętli sprzężenia zwrotnego -> duże stężenia gonadotropin)

Question 16

Menotropina

Answer 16

Menopauzalna gonadotropina

• mieszanina FSH i LH z moczu

kiedy?
1) M: hipogonadyzm hipogonadotropowy

2) bezpłodność z braku owulacji
- razem z hCG (opisane w zastosowaniu)

Question 17

Urofolitropina

Answer 17

FSH z moczu

• wywołanie owulacji przy sztucznym zapłodnieniu

Question 18

Folitropina rekombinowana

Answer 18

FSH
(rekombinowane ludzkie; inżynieria genetyczna)

• sztuczne zapłodnienie (wywołanie owulacji)

Question 19

Gonadotropina kosmówkowa (hCG)

Answer 19

z moczu ciężarnych (prod. przez łożysko)

• właściwości zbliżone do LH

kiedy?

1) wnętrostwo
- chłopcy przed pokwitaniem
- ↑ zstąpienie jąder

2) bezpłodność z braku owulacji
- razem z MENOTROPINĄ (opisane w zastosowaniu)

Question 20

Preparaty gonadotropin zastosowanie

Answer 20

1) FSH: wywołanie owulacji przy sztucznym zapłodnieniu
2) MENOTROPINA: hipogonadyzm hipogonadotropowy (M)

3) hCG: wnętrostwo
(przed pokwitaniem u chłopców w celu zstąpienia jąder)

4) MENOTROPINA + hCG
bezpłodność z braku owulacji
- kilkukrotnie MENOTROPINA (w pierwszej fazie cyklu; wzrost p. Graafa)
- jednorazowo hCG (owulacja)