פרק 21.1 אנטי-פסיכוטיות Flashcards

1
Q

עלייה של דופמין באיזו מערכת במוח קשורה לתסמינים חיוביים

ואיזה מערכת במוח קשורה לתסמינים השליליים

A

Mesolimbic pathway- elevation in activity

Mesocortical- lower activity of dopamine

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

מבחינת תופעות לוואי למה גורמות תרופות דור ראשון עם High potency vs low potency

A

High potency:
EPS
NMS
less hyperprolactinema
anti-cholinergic effect
cardiac effect, sedation, sezuries

low poteny:
sedation
hypostatic hypotension
cardiac effect
seziures
photo-sensetivity
skin pigmentation
lessEPS

אותם התייצגויות פשוט תמונה ראי אחת של השניה- כמעט

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Which medications from the High potency typical AP have the most EPS and sadetive effect

A

Haloperidol
(PO)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Which are the mediaction of 1st generatgion (typical AP) with high potency

A
  • Haldol / peridor/ haldol decanoate (IM, IV)
  • Fluphenazine (Fludecate, modeatem (both IM) sediten (PO)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Whice 1st generation AP hat the least EPS ?
and hoe can in be given

A

Perhenan (Perhpenazine)

IV or PO

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

which 1st generation AP can cause benign pigmentation of the eye

A

Chloropromazine (Tarcotyl, largactyl)
PO

also have very storng anti-cholinergic effect

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

which 1st generation AP can cause Retinitis pigmentosa

A

Thiorodazine
(melleril, ridazin)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

which 1st generation AP have a high risk to cause long QT (TdPm SCD) = heart risk

A

Thiorodazine
(melleril, ridazin)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

which 1st generation AP can cause retrograde ejaculation

A

Thiorodazine
(melleril, ridazin)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Which 1st generation AP is used for torrete syndrome and refactory tics

A

Pimozide (orap)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

מהו מנגנון הפעולה של
1st generation AP

A

inhibit D2 receptors

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

מהו מנגנון הפעולה של

1st generation AP

למה גורמת חסימת רצפטורים דופמינרגיים ב-
Mesolimbic pathway

A

מועילה נגד הסימפטומים החיוביים אך מגביר את הסיכון להופעת סימפטומים שליליים

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

מהו מנגנון הפעולה של

1st generation AP

למה גורמת חסימת רצפטורים דופמינרגיים ב-
Nigrostiratal patheway

A

EPS
כוללת את גרעיני הבסיס שמעורבים בתנועה

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

מהו מנגנון הפעולה של

1st generation AP

למה גורמת חסימת רצפטורים דופמינרגיים ב-
Tuberinfundibular pathway

A

עלייה ברמות הפרולקטין

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

כמה % מקולטני ה-
D2
צריכה תרופה לחסום כדי לגרום להשפעה אנטי-פסיכוטית

A

לפחות 75%

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

בחסימה של כמה % מסך הקולטני D2
יופיעו תופעות לוואי אקסטרא-פרמידליות

A

80%

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

כיצד נקבעת הפוטנטיות של ה-
typical AP

A

יכולת חסימת רצפטורים:
אנדרנרגיים
היסטמיניים
כולינרגיים

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

לאיזו תרופה של
typical 1st generation
יעילות הכי גבוהה

A

לאף אחת, למרות השוני בפוטנטיות לכל האנטי-פסיכוטיים הטיפיים יעילות זהה

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

מהם ההתוויות המרכזיות ל-
typical AP

A
  • , כל מה שקשור לפסיכוזה וסכיזופרניה כולל עקב מצבים של מחלה אורגנית ברקע
  • הפרעת אישיות גבולית
  • דלריום ודמנציה
  • Pervasive development disorder- Rett syndrome + ASD
  • torrete
  • Huntignton
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

אילו תרופות מורידות ריכוז של
typical AP

A

ברביטורטים, עישון
Cimetidine
carbamazepine

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

אילו תרופות מעלות ריכוז של
AP

A

SSRI
TCA
all effect Cyp2d6

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

טיפול באנטי-פסיכוטיים

כמה % מהמטופלים עמידים לטיפול / מגיבים חלקית / לא מגיבים כלל

A

30%

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

מהם 4 המאפיינים של
EPS

ומה סדר הופעתן

A

Dystonia: When your muscles contract involuntarily. (hrs- days)
Parkinsonism: Symptoms are similar to Parkinson’s disease. (days-wks)
Akathisia: Feeling restless like you can’t sit still. (days)
Tardive dyskinesia: Facial movements happen involuntarily (> 6months)

רשומות לפי סדר הופעתן

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

EPS

Neuroleptic induced acute dystonia
מי בסיכון גבוה יותר

כלומר גברים / נשים / גיל/ טיפול קודם..(הרמזים)

A
  • גברים מתחת לגיל 30
  • חולים שטופלו במינון גבוה של אנטי-פסיכוטיות טיפיקליות עם פוטנטיות גבוהה IM
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
# EPS Neuroleptic induced acute dystonia מתי מופיעה
ראשונה מבין ה-4 בשעות או ימים ראשונים לטיפול
26
# EPS Neuroleptic induced acute dystonia ביטוי קליני
ספאזם שרירי פתאומי ממושך שמוביל לתנועות לא רצוניות. - צוואר- טורטיקוליס, רטרו-קוליס עיניים- oculogyric crisis לסת- טריסמוס, דיסלוקציה של הלסת עפעפיים לוע- larengeal dystonia, חשש מספאזם ולכן נבקש מהחולה לשתות מולנו opisthotonus- הקשתה של כל הגוף בשכיבה
27
# EPS Neuroleptic induced acute dystonia מה הטיפול | ואם יש צורך להחליף תרופה
anti-cholinergic IM- Biperiden / benztropine אם יש כשלון ניתן: BZD בנדריל | לרוב אין צורך בהחלפה לאחר רזולוציה, לרוב מתפתחת סיבולת והישנות נדירה.
28
# EPS מהי ה-EPS השכיחב ביותר ובאיזו אוכלוסייה שכיחה יותר (גיל ומין)
acute parkinsonism **most common 15%** שכיחה יותר בנשים מבוגרות
29
# EPS Neuroleptic induced acute parkinsonism מהי ההתייצגות הקלינית ומה משך התייצגות התסמינים
**כמו פרקינסון אבל נוטה להיות סימטרית בניגוד פרקינסון** rabbit syndorme- רעד גס באזור הפה פני מסיכה, ברדיקינזציה, ריגידיות גלגל שיניים וכדומה: TRAP: Tremor (resting) Rigidity Akinesia Postural instability | יכולה להימשך שבועיים - 3 חודשים
30
# EPS Neuroleptic induced acute parkinsonism מהו הטיפול
1. הפחתת מינון 2. אנטי-כולינרגי (דקינט, ארטן, קוגנטין = בנזוטרופין וביפרידן) , אגוניסט לדופמין (אמנטדין) או אנטי היסמין. 3. מעבר לתרופה עם אפיניות נמוכה יותר לחסימת D2 | 4-6 שבועות ואז בודקים אם אפשר להפסיק, 50% יצטרכו המשך טיפול
31
# EPS Neuroleptic induced acute akathisia מהו המנגנון להופעתה ואיזו אוכלוסייה בסיכון גבוה יותר
מנגנון- דופמינרגי וסרוטוגני בסיכון גבוה- נשים בגיל הביניים 40-60
32
# EPS Neuroleptic induced acute akathisia מהי ההתייצגות הקלינית
אי שקט פסיכומוטורי לרוב תחושה ממוקמת- למשל פלג גוף תחתון, יתקשו לשבת על הכסא
33
# EPS Neuroleptic induced acute akathisia מהו הטיפול | אופציות טיפוליות
1. Beta-blockers- deralin 2. הפחתת מינון 3. לאחר רזולוציה מעבר לתרופה עם אפיניות נמוכה יותר ל-D2
34
# EPS Neuroleptic induced tardive dyskinesia מדוע נגרמת- מבחינת מנגנון פרמקולוגי מהם גורמי הסיכון
1. מנגנון פרמקולוגי- upregulation of D2 after prolong inhibiton 2. risk factors: נטילה ממושכת (10-20% בשימוש מעל שנה, 20-30% בשימוש ממושך יותר), נשים, קשישים, ילדים, הפרעת מצב רוח, פגיעת ראש אורגנית, רגישות ל-EPS
35
# EPS Neuroleptic induced tardive dyskinesia מהי ההתייצגות קלינית
* תנועות ריקודיות וחוזרות של שרירי הראש, גפיים וגוף * תנועות סביב הפה והלשון- הוצאת לשון, קיפוץ שפתיים, חיוכים מעוותים * מוחמר בסטרס ונעלם בשינה
36
# EPS Neuroleptic induced tardive dyskinesia מהו הטיפול
1. הורדת מינון התרופה 2. מעבר לתרופה א-טיפית- עדיפות לקלוזפין (אם מפסיקים ליטול התופעה חוזרת) 3. הוספת- Sufrexal/ ketaserine 4. ליתיום, קרבאמאזפין , בנזו
37
איזו ת"ל שקשורה להשפעה האנטי-אדרנגית על אלפא1 של תרופות אנטי-פסיכוטיות טיפיקליות הינה מצב חירום רפואי שדורש ניקוז
Priapism זקפה ממושכת וכואבת, דורש ניקוז מצב חירום רפואי
38
מהם הסיבות המרכזיות לפגיעה בהענות והפסקת נטילת התרופה בקרב תרופות אנטי-אפליפטיות עם פוטנטיות נמוכה (טיפיות)
1. הפרעה בתפקוד המיני- receptor M1 2. עליה במשקל- receptor H1
39
מהי ההתייצגות של הרעלה בתרופות אנטי-פסיכוטיות טיפיות
EPS הרחבת אישונים טכיקרדיה תת לחץ דם במקרי קיצון- הפרעות לבביות, פרכוסים, דיכוי נשימתי, קומה ודיליריום
40
Neuroleptic malignant syndrome מה השכיחות ומדוע נגרמת | ומהו % התמותה
שכיחות- 0.02-2.4% **עלייה מהירה / חדה במינון או הפסקה פתאומית** | 10-20% תמותה
41
Neuroleptic induced tardive dyskinesia באיזו אוכלוסייה נפוצה מתי מופיעה תוך כמה זמן מתפתחת כמה זמן תימשך ללא טיפול
נפוצה בגברים צעירים 1. מופיעה ימים- חודשים לאחר הטיפול 2. מתפתחת תוך 24-72 שעות 3. ללא טיפול נמשכת 10-14 ימים
42
מהו גורם סיכון משמעותי Neuroleptic induced tardive dyskinesia
תרופות בעלות פוטנטיות גבוהה כמו הלופרידול
43
Neuroleptic induced tardive dyskinesia מהי ההתייצגות הקלינית
* היפרתרמה * החמרה של EPS * שינוי במצב ההכרה * אגיטציה * חוסר יציבות של מע' עצבים אוטונומית
44
מה ההבדל המרכזי בין NMS VS seratonin syndrome
Seratonin synd- hyperflexia + dilated pupils NMS- hyporeflexia + normal pupil
45
NMS מהם סיבוכים אפשריים | 3
* רבדומיוליזיס- יביא להיפרקלמיה ומיוגלובנימיה ואס"כ חריפה * התפתחות זיהומים משניים * כשל לבבי/ מוות בגלל היפרתרמיה
46
NMS | מהו הטיפול
* **הפסקת התרופה באופן מיידי** * טיפול תומך * טיפול תרופתי- **Dantrolene IV , Bromocroptine (dopaminergic agonist) or anti-cholinergic for few wks** | אבחנה על דרך השלילה ## Footnote חייב לעשות עיבוד למצב של ספסיס ממקור אחר- אבחנה על דרך השלילה **לאחר החלמה מעבר לתרופות א-טיפיות במינון הנמוך ביותר האפשרי ולשקול ECT**
47
מהו מנגנון הפעולה של תרופות דור ראשון א-טיפיות
blockage of 5HT-2A and D2 receptors Antagonist of post synaptic D2 | מונעות קישור של סרטונין וע"י כך תומכות בהפרשת דופמין
48
מהם ההתוויות לשימוש באנטי-פסיכוטיות דור 2 (א-טיפיות)
* הפרעות פסיכוטיות על כל מצביהן * הפרעות מצב רוח (גם ללא מרכיב פסיכוטי), בעלות אפקט מייצב * הפרעת אישיות גבולית * דלריום ודמנציה * Pervasive development disorder * ADHD * הפרעות התנהגות * PTSD- mainly risperidone * OCD * torette * Huntington
49
איזו תרופה אנטי-פסיכוטית דור 2 בעלת אפיניות גבוהה ל- D4 and low affinity for D2?
Leponex (Clozapine)
50
# AP איזו תרופה בעלת הכי פחות תופעות לוואי אקסטרא-פרמידליות
Clozapine
51
. איזו תרופה משמשת לטיפול ב-Tardive dyskinesia
clozapine
52
מהם תופעת הלוואי המסכנות חיים של קלוזפין | מה השכיחות
Agranulocytosis 2% within 1st year, 1% total risk
53
מהם תופעות לוואי של קלוזפין
תסמונת מטבולית מיוקרדיטיס, Dilated cardiomypathy חולשת שרירים הפרשת רוק מוגברת א-גרנולוציטוזיס השפעה אנטי-כולינרגית גבוהה- ריור, בחילות , הקאות ושלשולים
54
# 2nd generation AP מהם האינדיקציות להפסקת טיפול מיידית של קלוזפין
**סימני דיכוי מח עצם- ** WBC < 3K granulocytes < 1500 PLT < 100k **A-granulocytosis ANC < 500 = never exposed to medication again** **signs of myocarditis / Dilated cardio**- מחייב הערכה מידיית של טרופונין, אק"ג, CPK החמרה במצב נפשי למרות הטיפול ת"ל קשות אחרות (פרכוס לא מחייב הפסקת טיפול)
55
Quetipine מה השימושים במינונים נמוכים, בינונים וגבוהים
* מינונים נמוכים- מרגיעה * מינונים בינוניים- נוגדת דכאון ומייצבת * מינונים גבוהים- אנטי-פסיכוטי
56
אילו תופעות לוואי מזוהות עם Quetiapine ומדוע זה קורה (אותם תופעות)
עייפות ושינוניות, אורתוסטטיזם, סחרחורת הודות להשפעה המשמעותית על הרצפטורים להיסטמין
57
איזו תרופה דור 2 אנטי-פסיכוטית מהווה לרוב קו ראשון לטיפול | ומה המינון ההתחלתי
Risperidone 1 mg , AP affect in 2-6mg
58
איזו תרופה מהדור השני תציג שכיחות הכי גבוהה של ת.ל אקסטרא-פרימדליות במינונים גבוהים
Risperidone
59
איזו תרופה אנטי-פסיכוטית עשויה להגביר סימפטומים של OCD ועליה משמעותי בפרולקטין
Risperidone
60
איזו תרופה מבין אנטי-פסיכוטיות דור 2 תוביל הכי הרבה לעלייה במשקל
Olanzapine
61
איזו תרופה ניתן במאניה ופסיכוזה עם אי-שקט בולט, מרכיבים מאניפורמיים כמו דלוזיות
Olanzapine
62
איזו תרופה מהא-טיפיות דור 2 דורשת מעקב אק"ג כחלק מהטיפול | 2 תרופות
Clozapine ziprasidone- prolong QT
63
איזו תרופה מבין הא-טיפיות דור 2 לא גורמת לעלייה במשקל ואף יכולה לגרום לירידה במשקל
Ziprasidone
64
# AP איזו תרופה מוציאה ממצב קטטוני במהרה אם נתנת בזריקות
Ziprasidone
65
איזו תרופה יעילה כטיפול אחזקתי לבי-פולר סוג 1 בשילוב עם ליתיום / ולפוראט
Ziprasidone
66
איזו תרופה גורמת לאגיטציה ועוררות ולכן לא מתאימה לטיפול באי שקט קיצוני ואלים
Aripiprzaole
67
באילו משפחה של תרופות אנטי-פסיכוטיות תת לחץ דם אורתוסטטי הכי שכיח ובאיזה 3תרופות
אנטי-פסיכוטיות טיפיות עם פוטנטיות נמוכה Choloropromazine, chloropothixene, thioridazine
68
איזו תרופה אנטי-פסיכוטית נמנע באנשים עם long QT syndrome or history of arrytmhia's
Ziprasidone
69
אילו 2 תרופות אנטי פסיכוטיות הכי גורמות להשמנה
1. Clozapine 2. olanzapine
70
מהם הקריטריונים של תסמונת מטבולית
1. עמידות לאינסולין- סכרת סוג 2 או גלוקוז מוגבר בצום / בהעמסת סוכר 2. שניים לפחות מהבאים: השמנה בטנית טריגליצרדים > 150 יל"ד > 140/90 חלבון בשתן > 20 low HDL < 40 in men / 50 in women
71
בחולים פסיכוטיים, ריכוז הפרולקטין נמצא בקורלציה חיובית לאיזה התבאטויות
1. TD 2. negetive symptoms
72
למה גורם עודף פרולקטין
דכאון עודף רגזנות חרדה פגיעה בתפקוד המיני
73
מהו הסיכון א-גרנולוציטוזיס בשנה השנייה לשימוש
0.07%
74
השלם: ככל שתרופה יותר ^^^^^^ ככה היא עושה יותר תסמיני ^^^^^ אבל פחות תסמינים ^^^^^^^ | אנטי-כולינרגיים, אקסטרא-פרמידאליים, פוטנטית / לא פוטנטית
ככל שתרופה יותר פוטנטית = יותר תסמינים אקסטרא-פרמידליים ופחות תסמינים אנטי-כולינרגיים
75
מהו הסיכון לפרכוס בשימוש בקלוזפין מעל 600 מ"ג ומה הטיפול בפרכוס
4% טיפול: 1. הורדת מינון 2. הוספת תרופה נוגדת פרכוס- Valporate
75
באיזו משפחה של תרופות ה-FDA דורש בירור של סכרת והשמנה במשפחה ובדיקת היקף מתניים
AP a-typical (2nd generation) | במיוחד קלוזפין (לפונקס, אולנזפין (זיפרקסה)
76
אילו 4 תרופות יכולות לגרום לאגרנולוציטוזיס
קלוזפין מירטאזפין Valporic acid Carbamazapine