16.Farmacoterapia NO insulínica Flashcards
V/F La metformina es un antidiabético oral de primera linea
Verdadero
¿Cuál son las ventajas clínicas de la metformina?
Bajo o nulo riesgo de hipoglicemias
Marcada seguridad CV
V/F: Se puede utilizar la metformina en condiciones diferentes a la DM2
Sí, SOP (insulinoresistencia) o DG
Absorción de la metformina
lente e incompleta a nivel gastrointestinal (intestino delgado)
6 horas despues de la administración en ausencia de alimentos
Distribución de la metformina
Se distribuye rapidamente.
Se concentra y acumula principalmente en la mucosa intestinal y las glándulas salivales.
Tiene metabolismo hepático la metformina?
NO
por que vía se elimina la metformina?
Renal
En paciente con dialisis y hemodialisis, cual es la velocidad de depuración para evital la acumulación de metformina
170 ml/min
Cuál es la dosis optima de metformina?
2 g/d
¿Cuál es el mecanismo de acción de la metformina?
Supresion de la gluconeogénesis hepática, no es un insulino sensibilizador.
mecanismos de la metformina de la supresiónm de la neoglucogénesis
mecanismos directos intranucleares en las células hepáticas: inhibición del complejo mitocondrial 1, inhibición de la AMP deaminasa y la inhibición de la glicerol 3 fosfato deshidrogena.
También disminuye la permeabilidad del enterocito a nivel de la microbiota intestinal, favoreciendo la señalizacion intrahepatica de la inhibición de la gluconeogénesis.
¿Cuales son las reacciones adversas de la metformina?
- gastrointestinales.
- deficit de b12
- MALA
Respecto al RAM gastrointestinal de la metformina, cuales son metidad para evitarlo
*Es dosis dependiente.
1. Menor frecuencia al titular la dosis.
2. Consumirla con alimentos.
3. Presentaciones de liberación prolongada
porque se produce la deficiencia de b12 por la metformina
disminución de la absorción de la cobalamina
de que depende la deficiencia de b12 por la metformina
es dosis y tiempo dependiente
que puede producir la deficiencia de b12 por metformina
aumenta el riesgo de neuropatía periferica, de animia megaloblástica y de demencia por deficit de b12
porque se puede producir la MALA al usar metformina y cuales son los escenarios de riesgo?
Por la acumulación de metformina e hipoxia tisular (acido láctico).
Escenarios clínicos de riesgo: funcion renal alterada, funcion hepatica alterada, sepsis, falla cardiaca y shock.
recomendaciones del uso de metformina en falla renal
no se recomienda con TFG menor a 30.
Mantener en vigilancia estricta de funcion renal en pacientes con ERC IIIb (30 a 60).
no usar en dialisis
en TFG<45 disminuir la dosis a la mitad.
recomendaciones del uso de metformia en falla hepatica
no se recomienda
que riesgos tiene el uso de la glibenclamida
riesgo cardiovascular y riesgo de hipoglicemia
mecanismo de accion de las sulfonilureas
bloquean los canales de potasia, generando la liberación de insulina medicante un mecanismo voltaje dependiente.
Sin accion de este farmaco la insulina se librera dependiedno del nivel de glicemia, por lo que se comienza a liberar insulina no dependiente de glucosa, aumentando el riesgo de hipoglicemia.
cuales son los efectos de las sufonilureas a nivel pancreatico y cardiaco
nivel pancreatico, actuan en las SUR1 venerando cambios en la membrana.
corazon: se unen a las SUR2A aumentando el riesgo de isquemia inducido por cambios en la contractibilidad cardiaca, por lo que pacientes con carfdiopatias se reconoce un mayor riesgo de eventos coronarios y arritmicos.
caracteristicas de la sulfonilureas (eficacia, metabolizacion y excrecion)
eficacia: reduccion de 1 a 2% la glicada en monoterapia.
metabolizacion: hepatica
excrecion: hepatica y renal
edad media de la glibenclamida, dosis, peak, duracion, vida media, potencia, metabolismo y excrecion
dosis: 5 a 15 mg
peak en 2 a 4 hrs.
duración 20 a 24 horas.
vida media: 10 hrs.
potencia ++++
metabolismo hepatico con metabolitos activo
excreción renal y hepatico 50 y 50
ojo con las personas con un clearence alterado ya que existe un mayor riesgo de hipoglicemias.
reacciones adversas de las sulfonilureas
hipoglicemia: metabolitos activos y mayor con glibenclamida.
nefropatia y hepatopatias
aumento de peso 2 kilos app
cuales son las contraindicaciones de la suslfonilureas
embarazo
lactancia
vfg < 45
ins hepatica
adulto mayor fragil o adulto mayor de 70 años
insulinoterapia
cuales son las recomendaciones minsal de las sulfonilureas
dosificacion: partir con dosis minima sy no alcanzar la mazima. no asociar a insulinas
adulto mayor: evitar en > 65 años y contraindicado en fragiles y mayores de 70 años.
enfermedad renal cronica: evitar VFG <60 y no usar <45.
DHC: evitar glibenclamida si VFG<45
siempre debe educarse sobre riesgos y sintomas de hipoglicemias.
que beneficios tienen los iSGLT2 ademas del control de la DM
seguridad CV
IC con FE reducida
ERC
nefropatia proteinurica
disminucion de peso
EPOc y asma
que produden los ISGLT2 y comoactuan
aumentan la excrecion de glucosa.
es una molecula glicosilada que inhibe de manera selectiva el SGLT2 del TCP
que sucede con el umbral de lgucosa al usar iSGLT2
disminuye de 180 a 80
efectos de los iSGLT2
beneficio cardiovascular, disminucion de la progresion del eRC, ayudan al control del peso, disminucion de la PA )efecto natriuretico directo, diuresis osmotica, bloqueo del intercambiador NHE3), tioene un efecto “negativo en los lipidos” ya que aumenta el LDL pero no tiene implicancia clínica en el ámbito CV,
empaglifozina se da con VFG < 20
no se recomienda iniciar pero si ya tomaba mantener hasta la dialisis.
cuales son las reacciones adversad de los iSGLT2
aumento del riesgo de CAD
aumento del riegso de fracturas (canaglifozina)
riesgo de infecciones genito urinarias: candidiasis
riesgo de deplecion de volumen: hipotension
aumento del colesterol LDL
dapaglifozina dar o no en VFG < 25 y en dialisis?
VFG<25 no iniciar
en dialisis contraindicada
que es la cetoasisdosis euglicemia y en que escenarios se presenta?
es un estado acidotico con glicemias normales.
estados metabolicos alterado
eventos nocivos de estres organico
enfermedad aguida
uso de otros farmacos qe tienden a generar mayores excursiones glicemicas oa lteraciones de la snesibilidad a la insulina
consumo de OH
cambios en la dosis de insulina
efecto incretina
amplificacion de la secrecion de insulina que ocurre cuando la glucosa se ingioere VO en comparación a una infusion IV.
es mayor cuando es VO.
como funcionan los inhibidores DPP 4
el DPP4 degrada los peptidos GIP y GLP1, aumentando la actividad incretinica que en el caso del pancreas aumenta la secrecion de insulina y disminuye ala del glucagon.
Son inhibidores competitivos reversibles.
inhiben un 70% la actividsad de los DPP4.
tienen bajo riesgo de hipoglicemia porque son dependeintes de la ingesta de alimentos VO
efectos adversos, efecto en peso e hipoglicemia y farmacocinetica y finamia de los iDPP4
efectos adversos: infecciones del tracto respiratorio, angioedema, no cancer pancreas ni pancreatitis, ARTRALGIAS
efecto en el peso: neuro
no produce hipoglicemia
farmacocinetica y dinamia: excrecion renal, excepto la linagliptina que tiene excrecion biliar. puede tomarse con o sin alimentos.
cual es el iDPP4 dispo en cesfam? cual es su dosis normal y con falla renal. que pasa en caso de insuficiencia hepatica severa
vildagliptina, se toma 50 mg 2 veces al día y una vez al dia si falla renal.
no se debe usar en ins hep severa
analogos de GLP1: que efecto tienen
efecto incretina
efecto beneficioso cv
control glicemico
control del peso
cuales analogos de GLP1 estan dispo en Chile
liraglutide, dulaglutide y semaglutide
RAM de los analogos de GLP1
pancreatitis
aumenta el riesgo de ca tiroideo medular por lo que no dar en pctes con ant de cancer tiroideo
gastrointestinales
que indicacion tiene el liraglutide con la funcion hepatica y renal
no tiene ajuste hepatico pero usar con precaucion en ERC
ventajas de los analogos de GLP1
control glicemico con bajo riesgo de hipoglic
beneficio cardio renovascular y metabolico
beneficio NALFD
mejoria de peso
mejoria de la PA
mejoria de la dislipidemia
deventajas de los analogos de GLP1
costo
admin sub cutanea
intolerancia gastrointestinal
en quienes no utilizar analogos de GLP1
gastroenteropatia diabetica
pancreatitis
colelitiasis o colecistitis reciente
cancer medular de tiroides
NEM 2
reitnopatia diabetica proliferativa no controlada
sd de mala abs intestinal
ERGE
no en lactancia, emb ni DM1
