V.8 Antalgiques Flashcards
Néfopam IM, IV
-Classe
Antalgique de classe I= non opioïdes
Antalgiques purs
-Chimie
Famille des benzoxazocines
-Méca
Antalgique non morphinique d’action centrale (inhibe recapture serotonine/nora/dopa)
-PK
Action en 15/30 min
LPP 70%
-EI
Effets anticholinergiques +
Somnolence
Nausées
Dépendance (rare)
-CI
HBP Glaucome à angle fermé <15 ans HS Epilepsie
-IM:
Alcool: majore la sédation
Aspirine
-Classe
Antalgique de classe I= non opioïdes
Antalgique+ antiagrégant plaquettaire + anti inflammatoire
-Chimie
Acide acétylsalicylique
Acide faible à 2 pKa: 3,2 et 3
-Méca
*à faible dose:
1°Inhibition irréversible de la COOX 1 constitutive
=> Diminution du TXA2 plaquettaire pro aggrégant
=> Effet anti aggrégant plaquettaire
- à forte dose:
1° antalgique
2° Inhibe la COO X 2 inductible
=> Diminue la synthèse de PGI2 anti inflammatoire et anti agrégeant
*Doses anti inflammatoires: Effet uricosurique
=> Effet hypourucémiant
Doses antalgiques:nInhibe l’excrétion d’acide urique
=> Hyperuricémiant
-PK
Action en 30 min
T1/2= 20 min
Durée d’action: 4 à 6h
Liaison aux protéines plasmatiques: 90%!!
Métabo :
1° les estérases intestinales et plasmatiques:
hydrolyse AAS en acide salicylique
2° conjugaison:
- à l’acide glucuronique => éther et ester de glucuronide
- à la glycine => acide salicylurique
Passe le placenta et le lait
-EI
1° Prostaglandines dépendants: TD Asthme/ Brochospasme IRA fonctionnelles Risque infectieux Retard à l'accouchement
2° Prostaglandines indépendants: Majoration du risque hémorragique Allergies cutanées Troubles hématologique Hépato et néphro tox Sd de Reyes Toxicité foetale
-CI
A partir du 6ème mois de grossesse Enfant <15 ans Ulcère évolutif Maladie hémorragique Insuffisance rénale/hépatique/cardique sévère
-IM
CI: MTX ou AVK si aspirine forte dose (hématotoxicité majorée
Paracétamol VO ou IV
-Classe
Antalgique de classe I= non opioïdes
Antalgique et antipyrétique
-Chimie
Famille des paraminophénols
Métabolite actif de la phénacétine
-Méca
Inhibiteur de la synthèse des PG
=> Effet antalgique
-Indic
Antalgique de 1ère intention
Douleurs post opératoires
-PK
T1/2= 4H
Métabo hépatique:
* Réaction de phase I par CYP2E1:
Formation de NAPQI= métabolite toxique conjugué au glutathion et éliminé sous forme acide mercapturique
*Réaction de phase II: glucuro ou sulfura conjugués éliminés par voie rénale
-Conseils
Utilisable chez le nourrisson, enfant, grossesse, allaitement
-EI
Bien toléré
Tox hépatique si atteinte hépatique pré existante, alcoolisme etc
Allergies
Surdosage aigu:
Hépato et néphrotoxicité
Antidote: N acétylcystéine
-CI
Allergie
IHS
MEOPA voie pulmonaire
-Classe
Antalgique de classe I= non opioïdes
-Chimie
Mélange équimolaire d’oxygène+ protoxyde d’azote
-Méca
Analgésique central puissant sans effet anesthésique
=> Sédation consciente/anxiolytique/ euphorie/ amnésiante
-Conseils
Utilisation en inhalation continue (10L/min)
-EI
Sédation
Vertiges/ nausées
Anxiété
Détournement
-CI
Altération conscience
Pneumothorax
Trauma crânien
Codéine (+ Paracétamol)
Dihydrocodéine LP
-Classe
Antalgique de classe II opioides
Agoniste pur faible
-Chimie
Méthylmorphine
-Méca
Agoniste pur et faible des récepteurs aux opioïdes
=> Antalgique (1/10e Morphine VO)
=> Antitussif
=> Anti diarrhéique
-Indic
Douleurs modérées à intenses
-PK
Durée d’action 5h vs 12h pour Dihydrocodéine.
Métabo hépatique: 10% de la codéine transformée en morphine par déméthylation
Passe le placenta et le lait
-Conseils
Action synergique avec le paracétamol.
-EI
Constipation++
Nausées et vomissements
Rare: Détresse respiratoire/ bronchospasme/allergies
NB: PAS de dépendance/ sd de sevrage
-CI
IR/Asthme
Enfants <12 ans
HS
Tramadol
-Classe
Antalgique de classe II opioides
Agoniste pur faible
-Méca
1°Agoniste pur faible des récepteurs aux opioïdes
=> Action antalgique morphinique faible (1/5e de la morphine VO
2° Inhibe la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline
-Indic
Douleurs modérées à intense
Utilisables pour douleurs neuropatiques
-EI
Convulsions Troubles psychiques TD Somnolence NB: peu toxicomanogène
-CI
Epilepsie non contrôlée
Insuffisance respiratoire
IHS
-IM:
IMAO sélectif ou non et Linézolide: majoration du risque de sd sérotoninergique
Morphine sulfate VO en LI ou LP
Morphine chlorhydrate VO, IV, SC, péridurale ou intratéchale
-Classe
Antalgique de classe III opioides
Agoniste pur
-Chimie
Alcaloïde de l’opium
Structure pentacyclique
-Méca
Agoniste pur des récepteurs μ des opiacés
Effets:
*Antalgique dose dépendant sans effet plafond
*Dépression respiratoire dose dépendante
*Antitussif
*Dépresseur du SNC
*Constipation, rétention urinaire
*Psychodysleptique : toxicomanogène
*Myosis
*Action histamino libératrice: flush et hypotension
*Pro émétisant
-Indic
Douleurs intenses/rebelles
Sd de sevrage du NN
-PK
F= 30% car EPP hépatique important Cycle entéro hépatique T1/2= 4h : délai de 4h entre les prises pour les formes à LI SC= 2x Morphine VO IV= 3x Morphone VO
-EI
Constipation => Boire >1,5L/jour +/- laxatifs osmotiques
Nausées/Vomissements: Anti D2 (Motilium)
Dépression respiratoire
Sédation => Augmentation progressive des doses
Hypotension/ vertiges
Psychodyslepsie
Augmentation de la pression intracraniale
Au long terme:
Tolérance
Dépendance
Sd de sevrage à l’arrêt
Mémo: PQRSTUV P= Prurit Q = Cul =constipation Respiration = dépression respiratoire Sedation / Sevrage Tension: hypotension orthostatique Urine: retension urinaire Vomissements
Surdosage:
Dépression respiratoire/ hypotension/ myosis
=> Antidote: Naloxone
-CI
IRespi +++ Epilepsie non contrôlée Enfant <6 mois Allaitement IHS
-IM CI: Opioïde agoniste/antagoniste
Péthidine
-Classe
Antalgique de classe III opioides
Agoniste pur de faible activité
-Méca
Agoniste pur de faible activité des récepteurs aux opioïdes (1/10e morphine)
-Indic
Douleurs intenses/rebelles d’intensité plus faible
-PK
Durée d’action + courte que la morphine (2h)
Métabolisé en norpéthidine
-EI
Idem morphine
Moins de constipation et de myosis
-CI :
Idem
-IM CI: Opioïde agoniste/antagoniste IMAO sélectif ou non Linézolide
Oxycodone LI ou LP
-Classe
Antalgique de classe III opioides
Agoniste pur de forte activité
-Méca
Antalgique opioïde de forte activité: 2x morphine
Pas d’effet plafond
-Indic
Douleur cancéreuse si résistance (rotation des opioïdes) ou si intolérance à la morphine
-EI
Idem Morphine
-CI
Idem Morphine
Hydromorphone LP
-Classe
Antalgique de classe III opioides
Agoniste pur de forte activité
-Méca
Antalgique opioïde de forte activité: 7,5x morphine
Pas d’effet plafond
-Indic
Douleur cancéreuse si résistance (rotation des opioïdes) ou si intolérance à la morphine
-EI
Idem Morphine
-CI
Idem Morphine
Fentanyl IV, patch, sucettes
Sulfentanil cp sublingual
-Classe
Antalgique de classe III opioides
Agoniste pur de forte activité
-Chimie
Phénylpipéridine
-Méca
Antalgique opioïde de forte activité: 300x morphine
Pas d’effet plafond
-Indic
Prévention des douleurs post opératoires
Anesthésiologie
-PK:
Patch= réserve de 72h
-EI
Idem Morphine
-CI
I respiratoire
HS
Grossesse pour le fentanyl
Buprénorphine Sublinguale (Subutex) , IV
-Classe
Antalgique de classe III opioides
Agoniste partiel
-Méca
Agoniste μ et antagoniste Kappa.
Antalgique:300x morphine
Effet plafond!!!++
-Indic
Douleur intense
Sevrage des toxicomanies à forte dose
-PK
EPP important: donc utilisation de la voie IV
-EI
Syndrome de sevrage si pris après un morphinique (antagoniste)
Forte fixation aux récepteurs opioïdes: En cas de surdosage: antagoniste morphinique peu efficace
=> Préférer un stimulant respiratoire
-CI
Insuffisance respiratoire
Insuffisance hépatique
Delirium tremens
HS
-IM
CI: Morphiniques (agonistes) de palier III
Nalbuphine VO, IV, SC
-Classe
Antalgique de classe III opioides
Agoniste partiel
-Méca
Agoniste Kappa!! et antagoniste μ
Antalgique: 2x morphine
Effet plafond!!!++
-Indic
TTT des douleurs aiguës
-PK
Courte durée d’action (pas pour douleurs chroniques)
-EI
EI morphine avec moins de depression respirated mais somnolence+++
Sd de sevrage si pris après un morphinique
-CI
HS
Allaitement
IM=
CI: Morphinique de palier III , Méthadone
