V.34 Antihelminthiques intestinaux Flashcards
Niclosamide VO
Classe
Antihelminthique intestinaux
Chimie
Dérivés de l’acide salicylique
Mécanisme d’action
Inhibition du métabolisme NRGtique des vers par diminution de l’absorption du glucose –> mais non ovoide
Indications
Cestodoses adultes
Teaniasis à Taenia saginata, T.solium, Diphyllobothrium latum et Hymenolepis nana
PK
Peu résorbé par la muqueuse intestinale : utilisation réservée aux cestodes adultes intestinaux
L’alcool et les boissons alcalines augmentent l’absorption digestive donc diminuent l’efficacité
EI
TD
Choc anaphylactique exceptionnel
CI
HS
AD
Grossesse, allaitement
Enfant < 2ans
PE
Alcool et boisons alcalines
Constipation chronique -> administrer un purgatif la veille
Suivi
Suivi de l’élimination des proglottis contenant des oeufs vivants et infectieux (molécule non ovocide) ett détruire ces anneaux
Suivi des anneaux émis en dehors des selles : si emission > 3mois après le ttt alors échec –> retraiter
Albendazole VO
Classe
Antihelminthique intestinaux
Chimie
Benzimidazolé
Mécanisme d’action
Inhibe la polymérisation de la tubuline
Empêche la formation des microtubules des cellules tégumentaires des cestodes et des cellules intestinales des nématodes
Bloque l’aborption du glucose
Dégérérescence du parasite
Indications
Taeniasis à T.saginata
Traitement pré et post-opératoire d’une échonococcose uniloculaire à Echinococcus granulosus
Nématodoses intestinales : Oxyoruse à Enterobius verlicularis, Ascaris lumbricoïdes, Ancylostoma, mais peu performant pour l’anguilullose à Strongyloïdes stercoralis (2ème intention après l’Ivermectine)
Gardiose de l’enfant à Gardia intestinalis (en 2ème intention)
PK
Métabolisme hépatique en sulfoxyde et sulfones
Elimination rénale
T1/2 : 8h
EI
TD Céphalés, vertiges HS Hépatotoxicité Hématotoxicité (leucopénie voire pancytopénie) en ttt prolongé
CI
HS
AD
Grossesse, allaitement
Suivi/conseils
Surveillance NFS et fonction hépatique
ZENTEL : 400mg en 1 prise avec le repas pdt 1j (oxyurose), 3j (taenia), 5j (giardiose) –> ttt à répéter 7j plus tard pour l’oxyurose pour éviter l’auto-infectation et la ré-infestation
ESKAZOLE : 800mg en 2 prises pour l’échinococcose uniloculaire avec 2 cures de 28j en ttt pré-opératoire et/ou post-opératoire
Triclabendazole VO
Classe
Antihelminthique intestinaux
Chimie
Benzimidazolé
Mécanisme d’action
Via son métabolite sulfoxyde, a une activité parasiticide sur tous les stades parasitaires de Fasciola hepatica et F.gigantica, par inhibition de leur mobilité
Indication
Distomatose à Fasciola hepatica (seul Benzimidazolé sans activité sur les nématodes)
PK
Métabolisme hépatique en sulfoxyde actif
Inhibiteur de CYP 1A2, 2C9 et 3A4
Elimination biliaire
T1/2 sulfoxyde : 90min
EI
Bonne tolérance en général : EI surtout liés à l’effet du ttt sur le parasite
Atteinte cutanée et AEG : fièvre, sudation & malaise lors de la lyse du parasite
Douleurs abdominales ictère ou colique hépatobiliaire dus à l’élimination massive par les voies biliaires des parasites morts –> anti-spasmodiques pdt 7 après le ttt
CI
HS
Enfant < 6ans
Médicaments métabolisés par le CYP 3A4 torsadogènes (Pimozide, Quinidine) et dérivés de l’ergot –> intervalle de 24h
AD
1er trimestre de grossesse
Allaitement (ne pas allaiter le jour du ttt et les 3 jours suivants)
PE
Après 1er trimestre de grossesse
ATCD de QT long
Déficit en G6PD -> risque d’hémolyse
Conseils
Prise unique après le repas (à renouveler si nécessaire)
Praziquantel VO
Classe
Antihelminthique intestinaux
Chimie
Isoquinoléine
Mécanisme d’action
Immobilisation rapide du ver et vacuolisation tégumentaire puis destruction enzymatique
Indication
Trématodose : Distomatoses (sauf F.hepatica) et bilharzioses à Schistosoma mansoni, S.haematobium, S. japonicum, S.intercalatum
PK
Absorption importante et rapide
LPP élevée
Elimination rénale
T1/2 de 90min
EI
Bonne tolérance en générale TD Asthénie somnolence vertiges Céphalés fièvre convulsions HS : prurit, éruption cutanée, oedème
CI
HS
Enfant < 2ans
1er trimestre de grossesse
Allaitement (ne pas allaiter le jour du ttt et les 3 jours suivants)
Cysticercose oculaire (lésions irréversibles)
AD
Inducteurs enzymatiques
Conseils
Prise unique
Pyrantel VO
Classe
Antihelminthique intestinal
Chimie
Tétra-hydropyrimidine
Mécanisme d’action
Contracture du ver par blocage de la jonction neuro-musculaire : 100* Ach
Indication
Oxyurose à Enterobius vermicularis
Autres nématodes : Ascaridiose, Ankylostomiase
PK
Résorption digestive faible
Elimination biliaire
EI
TD
Céphalés, vertiges asthénie
HS
CI
HS
AD
Grossesse, allaitement
Conseil
1ère prise de 10mg/kg puis 2ème prise après 2-3 semaines pour éviter l’auto-infestation et la ré-infestation (efficace contre les formes adultes)
Ttt de l’entourage
Mesures d’hygiène rigoureuses
Flubendazole VO
Classe
Antihelminthique intestinaux
Chimie
Benzimidazolé
Mécanisme d’action
Blocage des mécanismes d’absorption du glucose par inhibition de la polymérisation de la tubuline
Indication
Nématodoes : Oxyurose à Enterobius vermcularis et autres nématodes : Ascaridiose, Trichocéphalose et Ankylostomiase
PK
Absorption faible
Elimination fécale pdt 3j après la prise
EI
TD
Troubles cutanés : urticaire, rash, exanthème, oedème de Quincke
CI
HS
AD
Grossesse, allaitement
Conseil
1ère prise de 100mg puis 2ème prise après 2 semaines pour éviter l’auto-infestation et la ré-infestation (efficace contre les formes adultes)
Ttt de l’entourage
Mesures d’hygiène rigoureuses
Ivermectine VO
Classe
Antihelminthique intestinaux
Mécanisme d’action
Affinité pour les canaux glutamate-dépendants des cellules nerveuses et musculaires des invertébrés : inhibition de la transmission de l’influx nerveux (action prolongée plusieurs mois –> 1 seule prise)
Indication
Anguillulose gastro-intestinale et disséminée en 1ère intention, Filariose lymphatique à Wuchereria bancrofti
et Gale sarcoptique humaine
PK
Absorption rapide Bonne diffusion tissulaire même dans l'oeil Passage faible dans le LCR et le lait Elimination biliaire T1/2 : 12h
EI
Asthénie, somnolence
TD
Troubles neurologiques : vertiges, étourdissements
Leucopénie, anémie
CI
HS
AD
Grossesse, allaitement
Conseils
Prise unique à jeun
Tiliquinol + Tilbroquinol VO
Classe
Antiprotozoaires intestinaux
Amoebicide de contact sur les trophozoïtes (minuta et kystes)
Mécanisme d’action non précisé
Chimie
Hydroxyquinoline
Indication
Amibiase intestinale en complément d’un amoebicide tissulaire ou isolément chez les porteurs asymptomatiques d’amibes intra-luminales
PK
Non résorbé par l’intestin –> action sur les formes minuta et kystiques digestives
EI
HS : urticaire, oedèmes de Quincke, érythème
Neuropathies périphériques et atteinte du nerf optique (+++ si utilisation prolongée)
CI
HS
AD
Grossesse, allaitement
Conseil
Ttt pendant 10j
Antimoniate de méglumine IM
Classe
Antiprotozoaires intestinaux
Chimie
Médicament à base d’antimoine
Mécanisme d’action
Activité leishmanicide
Indication
Leishmaniose viscérale et cutanée
PK
Elimination urinaire
EI
TD Céphalés HS Pancréatite et IRA Troubles cardiaques réversibles
CI
HS
IR, IH, IC
AD
Grossesse allaitement
Conseils
Traitement jusqu’à disparition des parasites dans les ponctions de rate. En cas de récidive, renouvellement de la cure à la même dose
Diiséthionate de pentamidine IV, IM, aérosol
Classe
Antiprotozoaires intestinaux
Chimie
Pentamidine
Mécanisme d’action
Mal connu : inhibition de la synthèse d’ADN (blocage de la thymidine synthétase) ou fixation sur l’ARN de transfert)
Indications
Leishmanioses viscérales et/ou cutanées
Pneumopathies à Pneumocystis jirovecii
Maladie du sommeil
PK/EI/Suivi/Conseil/CI/EI
Cf antifongiques par voie générale
Métronidazole VO, IV, ovules gynécologiques
Tinidazole VO
Secnidazole VO
Ornidazole VO, IV
Classe
Antiprotozoaires intestinaux
Chimie
Nitro-5-imidazolés
Mécanisme d’action
Privation des germes anaérobies de leur pouvoir réducteur nécessaire à leur métabolisme
Production d’espèces radicalaires qui endommagent le matériel génétique des germes aérobies
–> actifs sur germes aérobies et anaérobies
Indications
Amibiases à Entamoeba histolytica (amoebocide tissulaire)
Giardiase à Giardia intestinalis
Trichomonase à Trichomonas vaginalis
PK
Rapidement résorbés F de 100% Diffusions rapide et importantes dans les tissus Passent la BFP et va dans le lait Métabolisme hépatique Excrétion urinaire T1/2 : 8 à 14h (25h Secnidazole)
EI
TD Glossite Allergies cutanées Troubles neurologiques Troubles hématologiques Troubles hépatiques Effet antabuse
CI
HS
IH avec le Ténonitrozole
AD
Allaitement
Grossesse (sauf avec le Métronidazole)
Alcool
Disulfiram : délire confusion
PE
AVK : surveiller l’INR
