THEME 4 - TRB ANXIEUX (benzodiazépines) Flashcards
nommer les propriétés des BZD (4)
- myorelaxantes
- sédatives
- hypnotiques
- anticonvulsivants
nommer les BZD approuvés par Santé Canada (5)
- flurazépam PO
- oxazépam PO
- clonazépam PO
- temazépam PO
- lorazépam (IV, s/c, IM ou IR)
TRUC : FLOCT
mécanisme d’action - les BZD ont une forte affinité pour quel R
R GABA (A) du SNC
mécanisme d’action - role GABA (2)
- puissant inhibiteur du SNC
- R dans 30% des neurones du cortex et thalamus
mécanisme d’action - la liaison au R GABA cause quoi
favorise l’entrée supérieure du Cl dans la cellule, réduisant l’excitabilité du SNC
mécanisme d’action - utilise-t-on svnt deux BZD en meme temps? pourquoi
étant donné que toutes les BZD agissent sur le meme R, il n’y a aucune raison d’utiliser simultanément 2 BZD
pharmacocinétique - décrire la variabilité interindividuelle
grande variabilité interindividuelle (selon age, maladies hep, tabac, poids)
pharmacocinétique - effet nourriture sur absorption (2)
- bien absorbé a/n GI
- la nourriture retarde l,absorption mais ne la diminue pas
pharmacocinétique - par quoi est déterminé le debut d’action (2)
par la vitesse d’absorption et liposolubilité
- les liposolubles entrent + vite au cerveau et agissent donc + rapidement
pharmacocinétique - debut d’action selon mode d’admin (3)
- IV > S/C > PO
pharmacocinétique - la durée d’action est surtout déterminée par… (2)
- distribution (-> les liposolubles se distribuent plus et dure donc plus longtemps)
- puis par la 1/2 vie d’élimination
pharmacocinétique - métabolisme hépatique : nommer les voies utilisées (3)
- oxydation
- réduction
- conjugaison
pharmacocinétique - métabolisme hépatique : effet age et maladies sur conjugaison
NON affectée
pharmacocinétique - métabolisme hépatique : quels BZD utilise uniquement la conjugaison (3)
OXA
LORA
TEMA
pharmacocinétique - métabolisme hépatique : l’oxydation est affectée par… (3)
- age
- cirrhose
- certains Rx (ncéessite les cytocrhomes donc intercation avec inhib ou inducteurs)
pharmacocinétique - accumulation : effets (2)
- augmente les ES
- diminue le sevrage
pharmacocinétique - accumulation : l’accumulation est faite selon quoi
la demie vie (T1/2)
pharmacocinétique - accumulation : effets si T1/2 courte (2)
- (+_ effets rebond d’insomie et anxité
- (+) de risques de dépendance et d’abus
pharmacocinétique - accumulation : effets si T1/2 longue (3)
- risque accumulation
- ES cognitifs
- sédation diurne
pharmacocinétique - accumulation : l’excrétion se fait comment
rénale pour la plupart, sous forme de métabolites
propriétés pharmacologiques - la propriété suivante a un lien avec quel niv du SN : relaxation muscu
moelle epiniere
propriétés pharmacologiques - la propriété suivante a un lien avec quel niv du SN : effet anxiolytique (2)
cortex cérébral
syst limbique
propriétés pharmacologiques - la propriété suivante a un lien avec quel niv du SN : effet anticonvulsivant
tous les niv du SN
propriétés pharmacologiques - la propriété suivante a un lien avec quel niv du SN : effet sur ataxie
cervelet
propriétés pharmacologiques - la propriété suivante a un lien avec quel niv du SN : effet hypnotique
formation réticulée
propriétés pharmacologiques - la propriété suivante a un lien avec quel niv du SN : effet amnésique
hippocampe
propriétés pharmacologiques - effet anxiolytique : efficacité dans trb anxieux (2)
- efficaces a court terme
- Tx a long terme controversé (favorise combo avec antidépresseur)
propriétés pharmacologiques - effet anxiolytique : effet de la T 1/1 plus longue
soulagement + constant
propriétés pharmacologiques - effet anxiolytique : que faut il éviter
phennomene pic/creux
propriétés pharmacologiques - effet anxiolytique : décrire effets (4)
- limite abus
- somnolence diurne
- ES cognitifs
- ES psychomoteurs
propriétés pharmacologiques - effet anxiolytique : utilisés en Tx pour… (4)
Tx d’appoint :
- trb adapt
- dépression
- manie
en aigu :
- Tx attaque de panique
propriétés pharmacologiques - effet hypnotique : présent quand
toutes les BZD a doses assez élevés
propriétés pharmacologiques - effet hypnotique : quoi favoriser p/r au T1/2
courte idéalement
propriétés pharmacologiques - effet hypnotique : risque de quoi (3)
abus
rebond
sevrage
propriétés pharmacologiques - effet hypnotique : quel type d’action favoriser selon le type d’insomie (3)
- initiale : debut action rapide
- terminale : longue durée action
- mixte : les 2
propriétés pharmacologiques - effet hypnotique : effets sur sommeil (4)
- (+) temps total sommeil
- (-) temps de latence
- moins évils nocturnes
- modification de l’architecture du sommeil (- stades 3-4 profond, + stade 2 léger)
propriétés pharmacologiques - effet hypnotique : effet sur sommeil si arret des BZD (2)
(+) REM
cauchemars
propriétés pharmacologiques - effet hypnotique : on fav un Tx…
combiné
propriétés pharmacologiques - agitation : effet des BZD à ce niv
diminution agitation
propriétés pharmacologiques - agitation : les BZD sont indiqués quand (5)
- manie aigue
- schizo
- démence
- agitation 2nd a akathisie psychique
- examen n.cesitant immoblisation chez Px anxieux
propriétés pharmacologiques - anticonvulsivants : certains BZD ont des propriétés anticonvulsivantes sans…
dépression marquée du SNC
propriétés pharmacologiques - anticonvulsivants : quels BZD sont approuvé aux canada uniquement comme anticonvulsivants (2)
- clonazépam
- clobazam
propriétés pharmacologiques - sevrage alcoolique : utilité des BZD
dimintion des Sx dans les premiers jrs de privation ROH
propriétés pharmacologiques - sevrage alcoolique : les BZD diminuent quels Sx (5)
- agitation
- tremblements
- insomie
- délirium tremens
- hallucinations
indications des BZD - quels BZD utilise-t-on en anxiolytique (5)
- alprazolam
- bromazépam
- lorazépam
- oxazépam
- clonazépam
TRUC : ABC LO
indications des BZD - quels BZD utilise-ton pour l’effet hypnotiques (4)
- flurazépam
- midazolam
- temaz.pam
- clonazépam
TRYC : flu mi té clo OU fumer tes clopes
indications des BZD - moyens de Tx non pharmaco pour l’insomnie (7(
- Tx agent causal
- exercice
- détente
- méditation
- psychoTx
- hygiene du sommeil
- (-)consommation des stimulants
CI absolues des BZD (5)
- hypersensibilité
- glaucome angle fermé
- apnée du sommeil
- insuf respi sévère
- myasthénie grave
CI relatives des BZD (4)
- dépendance (ROH, drogues…)
- anxiété 2nd a hypoxie, dlr indéterminée, hypoG ou oedeme cérébral
- conduite automobil
- manip d’outil mécaniques
ES des BZD - tolérance a dose thérapeutique
généralement bien tolérés
ES des BZD - le risque de toxicité augmente avec…
l’age
ES des BZD - les ES sont surtout liés a …
dépression SNC
ES des BZD - nommer les (9)
SSx de toxicité - Sx de surdosage léger (5)
- somnolence
- trb de coordination
- (-) réflxes
- confusion
- léthragie
SSx de toxicité - Sx de surdosage grave (5)
- ataxie
- hypotonie
- hypoTA
- dépression respi
- coma
SSx de toxicité - a quoi faire attention a/n surdosage (3)
si Px prédisposé (ex : MPOC) ou combiné a d’autres RX dépresseyrs ou ROH
SSx de toxicité - TX (3)
- charbon activé si intox récente
- dégager les voies respi
- antidote (flumazénil)
SSx de toxicité - le flumazénil est un…
antagoniste des BZD
intercations - interagissent avec quoi (5)
autres dépresseurs SNC :
- ROH
- dimenhydrinate
- antihistaminiques
inhibiteurs des cytochromes
inducteurs des cytochromes
intercations - effet si interaction avec inhibiteurs des cytochromes
(+) ES
intercations - effet si interaction avec inducteurs des cytocrhomes
(-) efficacité
tolérance - décrire (2)
besoin d’augmenter la dose pour conserver l’effet initial
l’utilisation a long terme des BZD diminue la qté de R GABA, ce qui expliquerait la perte d’efficacité
tolérance - l’emploi de BZD cause une tolérance à quels effets (4)
- effet sédatif
- effet anticonvulsivant
- effet myorelaxant
- PAS a effet anxiolytique
tolérance - lien avec ROH
tolérance croisée
dépendance et rxn de sevrage - décrire la dépendance psy
désir de consommer une BZD vu les gratifications positives qu’elle procure
dépendance et rxn de sevrage - décrire la dépendance physique
- Sx de sevrage a l,arret/diminution
dépendance et rxn de sevrage - dépendance possible a partir de cmb de temps
des la 4e semaine d’utilisation
dépendance et rxn de sevrage - la dépendance des la 4e semaine d’utilisation est commune a quoi (3)
- BZD
- barbituriques
- ROH
dépendance et rxn de sevrage - le servrage survient quand (2)
- 1-2 jrs après arret BZD courte action
- 5-10 jrs après arret BZD LA
dépendance et rxn de sevrage - il y a 3 types de Sx a L,arret, lesquels
- Sx de récidive
- Sx de rebond
- Sx de sevrage
dépendance et rxn de sevrage - nommer Sx de récidive
- réapparition des Sx pour lesquels la BZD a été prescrite, meme intensité
dépendance et rxn de sevrage - décrire Sx de rebond
réapparition des Sx pour lesquels la BZD a été prescrite, à intensité + forte
dépendance et rxn de sevrage - décrire Sx de sevrage
apparition de Sx différents de la maladie pour laquelle la BZD a été prescrite
dépendance et rxn de sevrage - comment évter le sevrage (2)
- diminution graduelle dose
- substitution pour une BZD a longue T1/2
dépendance et rxn de sevrage - Sx de sevrage mineurs (5)
- insomie
- no/vo
- tremblements
- céphalées
- gout métallique
dépendance et rxn de sevrage - Sx de sevrage majeurs (5)
- psychose
- convulsion
- agitation
- changements perceptuels
- dysphorie
choix d’une BZD - dépend de pls facteurs, comme… (5)
- age du Px
- état de santé
- indication
- durée prévue
- caract pharmacocinétiques
choix d’une BZD - que donne t on si Px agé
- OXA LORA TEMA (conjugaison)
choix d’une BZD - comparer effets T1/2 courte vs longue p/r à… insonnie
- courte : induction efficace, insomie rebond
- longue : efficace, somnolence diurne
choix d’une BZD - comparer effets T1/2 courte vs longue p/r à… ES
- courte : moindres
- longue : + marqués
choix d’une BZD - comparer effets T1/2 courte vs longue p/r à… anxiolytique
- courte : utile si crise de panique, TAG, rebon possible
- longue : rebon possible
zopicone et zolpidem - fonction
agents hypnotiques
zopicone et zolpidem - indication
Tx a court terme de l’insomnie
zopicone et zolpidem - décrire la structure chimique
n’a AUCUN LIEN avec celles des BZD, barbituriques ou autres hypnotiques
zopicone et zolpidem - mode de fonctionnement + effet
action ciblée a/n R BZD = effet hypnotique seul SANS effet anxiolytique
zopicone et zolpidem - comparer ES a ceux des BZD (2)
- similaires mais en + faible incidence et sévérité
- risque de dépression respi + faible, mais CI lors d’insuff respi grave
zopicone et zolpidem - comparer dépendance/tolérance/sevrage avec BZD (4)
- risque de dépendance
- risque de Sx de sevrage
- risque d’insmonie rebond
- risque abus de Rx
tous moins éléevés que BZD
zopicone et zolpidem - le risque de dépendance/tolérance/sevrage augmente si… (3)
dose élevés
Tx prolongés
ATCD dépendance ou maladie psy
zopicone et zolpidem - peut il avoir des Sx de sevrage
oui, possible
zopicone et zolpidem - ES spécifique au zoplicone (2)
sensation de gout amer
gout métallique