THEME 4 - TRB ANXIEUX (benzodiazépines) Flashcards
nommer les propriétés des BZD (4)
- myorelaxantes
- sédatives
- hypnotiques
- anticonvulsivants
nommer les BZD approuvés par Santé Canada (5)
- flurazépam PO
- oxazépam PO
- clonazépam PO
- temazépam PO
- lorazépam (IV, s/c, IM ou IR)
TRUC : FLOCT
mécanisme d’action - les BZD ont une forte affinité pour quel R
R GABA (A) du SNC
mécanisme d’action - role GABA (2)
- puissant inhibiteur du SNC
- R dans 30% des neurones du cortex et thalamus
mécanisme d’action - la liaison au R GABA cause quoi
favorise l’entrée supérieure du Cl dans la cellule, réduisant l’excitabilité du SNC
mécanisme d’action - utilise-t-on svnt deux BZD en meme temps? pourquoi
étant donné que toutes les BZD agissent sur le meme R, il n’y a aucune raison d’utiliser simultanément 2 BZD
pharmacocinétique - décrire la variabilité interindividuelle
grande variabilité interindividuelle (selon age, maladies hep, tabac, poids)
pharmacocinétique - effet nourriture sur absorption (2)
- bien absorbé a/n GI
- la nourriture retarde l,absorption mais ne la diminue pas
pharmacocinétique - par quoi est déterminé le debut d’action (2)
par la vitesse d’absorption et liposolubilité
- les liposolubles entrent + vite au cerveau et agissent donc + rapidement
pharmacocinétique - debut d’action selon mode d’admin (3)
- IV > S/C > PO
pharmacocinétique - la durée d’action est surtout déterminée par… (2)
- distribution (-> les liposolubles se distribuent plus et dure donc plus longtemps)
- puis par la 1/2 vie d’élimination
pharmacocinétique - métabolisme hépatique : nommer les voies utilisées (3)
- oxydation
- réduction
- conjugaison
pharmacocinétique - métabolisme hépatique : effet age et maladies sur conjugaison
NON affectée
pharmacocinétique - métabolisme hépatique : quels BZD utilise uniquement la conjugaison (3)
OXA
LORA
TEMA
pharmacocinétique - métabolisme hépatique : l’oxydation est affectée par… (3)
- age
- cirrhose
- certains Rx (ncéessite les cytocrhomes donc intercation avec inhib ou inducteurs)
pharmacocinétique - accumulation : effets (2)
- augmente les ES
- diminue le sevrage
pharmacocinétique - accumulation : l’accumulation est faite selon quoi
la demie vie (T1/2)
pharmacocinétique - accumulation : effets si T1/2 courte (2)
- (+_ effets rebond d’insomie et anxité
- (+) de risques de dépendance et d’abus
pharmacocinétique - accumulation : effets si T1/2 longue (3)
- risque accumulation
- ES cognitifs
- sédation diurne
pharmacocinétique - accumulation : l’excrétion se fait comment
rénale pour la plupart, sous forme de métabolites
propriétés pharmacologiques - la propriété suivante a un lien avec quel niv du SN : relaxation muscu
moelle epiniere
propriétés pharmacologiques - la propriété suivante a un lien avec quel niv du SN : effet anxiolytique (2)
cortex cérébral
syst limbique
propriétés pharmacologiques - la propriété suivante a un lien avec quel niv du SN : effet anticonvulsivant
tous les niv du SN
propriétés pharmacologiques - la propriété suivante a un lien avec quel niv du SN : effet sur ataxie
cervelet
propriétés pharmacologiques - la propriété suivante a un lien avec quel niv du SN : effet hypnotique
formation réticulée
propriétés pharmacologiques - la propriété suivante a un lien avec quel niv du SN : effet amnésique
hippocampe
propriétés pharmacologiques - effet anxiolytique : efficacité dans trb anxieux (2)
- efficaces a court terme
- Tx a long terme controversé (favorise combo avec antidépresseur)
propriétés pharmacologiques - effet anxiolytique : effet de la T 1/1 plus longue
soulagement + constant
propriétés pharmacologiques - effet anxiolytique : que faut il éviter
phennomene pic/creux
propriétés pharmacologiques - effet anxiolytique : décrire effets (4)
- limite abus
- somnolence diurne
- ES cognitifs
- ES psychomoteurs
propriétés pharmacologiques - effet anxiolytique : utilisés en Tx pour… (4)
Tx d’appoint :
- trb adapt
- dépression
- manie
en aigu :
- Tx attaque de panique
propriétés pharmacologiques - effet hypnotique : présent quand
toutes les BZD a doses assez élevés
propriétés pharmacologiques - effet hypnotique : quoi favoriser p/r au T1/2
courte idéalement
propriétés pharmacologiques - effet hypnotique : risque de quoi (3)
abus
rebond
sevrage
propriétés pharmacologiques - effet hypnotique : quel type d’action favoriser selon le type d’insomie (3)
- initiale : debut action rapide
- terminale : longue durée action
- mixte : les 2
propriétés pharmacologiques - effet hypnotique : effets sur sommeil (4)
- (+) temps total sommeil
- (-) temps de latence
- moins évils nocturnes
- modification de l’architecture du sommeil (- stades 3-4 profond, + stade 2 léger)