THEME 3 - ANTIPSYCHOTIQUES (powerpoint) Flashcards

1
Q

AP1 - mode de fonctionnement

A
  • antagoniste dopaminergique
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Q

AP1 - effets (3)

A
  • (-) Sx positifs
    • Sx négatifs
  • Sx extrapyramidales
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2
Q

AP1 - quel est le plus incisif

A

halopéridol

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3
Q

AP1 - quel est le plus sédatuf

A

chrlopromazine

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4
Q

AP2 - mode de fonctionnement

A
  • antagoniste dopa ET antagoniste 5HT2
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5
Q

AP2 - effets (4)

A
    • Sx positifs
  • moins de REP que AP1
    • de trb métaboliques
  • exacerbent pas les Sx -
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6
Q

AP2 - exemples de molécules (4)

A
  • rispéridone
  • olanzapine
  • quétiapine
  • clozapine
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7
Q

AP3 -mode de fonctionnement

A
  • agoniste dopaminergique partiel et antagoniste 5HT2
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8
Q

efficacité relative des AP 1ere, 2e et 3e génération pour les Sx positifs de la schizo

A
  • tous aussi efficaces a dose equivalentes pour les Sx positifs, sauf la clozapine (AP2) qui est PLUS efficace
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9
Q

efficacité relative des AP 1ere, 2e et 3e génération pour les Sx négatifs

A
  • aucun AP n’a prouvé son efficacité pour les Sx négatoifs, mais AP2 et AP3 préférés car ne les exaverbe pas (vs AP1)
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10
Q

quand utilise-t-on les AP1 (4)

A
  • pas la 1ere ligne car rique REP
  • on les utilise si Sx réfractaires, trb métabpliques ou difficultés monétaires (sont moins chers)
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11
Q

AP typiques - effet sur voie mésolimbique (2)

A
  • blocage D2 = diminution psychose
  • agit en tant qu’antagoniste D2 en post synaptique
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12
Q

AP typiques - effet sur voie nigro striée

A
  • blocage D2 = REP
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13
Q
A
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14
Q

AP typiques - pourquoi est-ce que le blocage D2 sur la voie nigro striée = REP

A

DA inhibie Ach en temps N
si anatgaoniste D2 = moins inhibition Ach = exès Ach a/n synapse = REP

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15
Q

AP typiques - comment diminuer les REP

A

donner un Rx anticholinergique en plus des AP

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16
Q

AP typiques - décrire effet sur voie mésocorticale

A
  • blocage D2 = + effets n.gatifs
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17
Q

AP typiques - pourquoi le blocage D2 sur voir mésocorticale = + Sx négatifs (2)

A
  • projections vers cortex préfrontal, qui a besoin de Da pour plein de fncts
  • le blocage DA = empire les Sx
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18
Q

AP typiques - effets sur voie tubero infundibulaire

A
  • blocage D2 = hausse PRL
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19
Q

AP typiques - pourquoi est-ce que le blocge D2 a/n voie tubéro infundibulaire = + PRL

A

DA inhibe la PRL en temps N : si on bloque DA, on augmente PRL

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20
Q

AP typiques - types “sédatifs” : décrire l’affinité D2

A
  • affinitié + faible pour D2 p/r aux autres R
  • besoin d’une + haute dose pour bloquer > 60% des R (seuil efficacité)
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21
Q

AP typiques - types “sédatifs” : expliquer les ES

A

affinité + forte pour les autres R = ES anticholinergiques, adrénergiques, antihistaminiques en + de l’effet AP

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22
Q

AP typiques - types “incisifs” : affinité pour D2 + effet sur dose

A

affinité + forte pour D2
blocage + fort
dose moins élevée afin de bloquer < 80% des R D2

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23
Q

AP typiques - types “incisifs” : expliquer les ES

A
  • affinité pour autres R moins forte donc moins ES anticholinergiques, adrénergiques que sédatifs
  • cause toutefois + de REP (blocage plus élevé) et moins de sédation
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24
Q

AP typiques - seuil de blocage D2 pour efficacité AP

A

> 60%, mais moins que 80% (pour éviter REP)

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25
Q

AP atypiques - nommer les 4 types

A
  • antagoniste dopamingerique et sérotinergique (D2/5HT2)
  • antagoniste dopa D2 a dissociation rapide
  • agoniste partiel dopa D2
  • agoniste partiel sérotoninergique 5HT1A
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26
Q

AP atypiques - décrire l’action des antagonistes dopaminergiques et serotoninergique (4)

A
  • les projections 5HT2 modulent activité des neurones DA
  • la sérotonine inhibe activité dopa
  • donc, lorsque NT agit sur R HT2A, il y a diminution de l’activité neurone DA
  • mais si on bloque action 5HT2, il y a + activité dopa

= action double

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27
Q

AP atypiques - mode de fonctionnement des agonistes partiel serotoninergfique 5HT1A (2)

A
  • neurone dipa influencée par sérotonine ET par glutamate
  • le blocage 5HT2A = - action glutamate = - action dopa = affet AP (indirect)
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28
Q

AP atypiques - antagonistes dopaminergique et sérotoninergiques : effets sur voie mésolimbique (3)

A
  • blocage D2 N = - psychose
  • blocage 5HT2 négligable, car il y a bcp plus de R DA que sérotonine
  • donc, il y a quand meme un bon effet AP
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29
Q

AP atypiques - antagonistes dopaminergique et sérotoninergiques : effets sur voie nigro striée (2)

A
  • blocage D2 N = REP
  • blocage 5HT2 = inverse l’effet dopaminobloquant, doc liauson D2 + faible et diminution REP
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30
Q

AP atypiques - antagonistes dopaminergique et sérotoninergiques : effets sur voie mésocorticale (3)

A
  • blocage D2 N = + Sx négatifs
  • blocge 5HT2 diminue les Sx négatifs car il y a bcp moins de neurones dopaminergiques, donc blocge 5HT2&raquo_space;> blocage DA
  • le cortex frontal a donc toute la DA dont il a besoin
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31
Q

AP atypiques - antagonistes dopaminergique et sérotoninergiques : effets sur voie tubero infundibulaire (3)

A
  • blocage D2 N = + PRL
  • blocage 5HT2 = - PRL (car en temps N, action sérotonine augmente sécrétion)
  • donc effet final neutre sur PRL
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32
Q

AP atypiques - antagonistes D2 a dissociation rapide : décrire la théorie hit and run (3)

A
  • AP se lie au R dopaminergique, amenant une acrtion a court terme mais se dissociant rapidement
  • l’action n’est pas soutenus, mais le blocage des R a/n mésolimbique produit tout de meme l’effet AP qui va perdurer un peu après la dissociation
  • la dissociation rapide permet aussi a/n nigro striée de diminuer la REP

bref : effet AP avec diminution de la REP

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33
Q

AP atypiques - agonistes partiels D2 : décrire l’ctivité sur D2

A

les agonistes partiels D2 ont une affinité plus faible que la DA naturelle sur D2

34
Q

AP atypiques - agonistes partiels D2 : mode de fonctionnement (3)

A

comme l’affinité des agfonistes partiels < affinité de la DA, ils agissent en antagoniste ou agoniste selon la situation :
- si excès de DA : diminution activité en l’empechant d’etre efficace a 100% (compétition pour le R) = effet antagoniste
- si mange DA : stimule les R pour compenser = effet agoniste

35
Q

AP atypiques - agonistes partiels D2 : avntages

A
  • pas de REP, car ralentit l’activité DA sans la bloquer completement
36
Q

indications des AP (lire)

A
37
Q

CI des AP (2)

A
  • hypersensibilité et syndrome du QT long
38
Q

CI des AP - quand faire preuve de précautions (3)

A
  • agranulocytose
  • arythmie cardiaue
  • syndrome métabolique
39
Q

CI des AP - il faut faire un suivi de … (3)

A

poids
IMC
ECG

40
Q

pharmacocinétique - les AP sont généralement métabolisés par…

A

cytochromes

41
Q

pharmacocinétique - on diminue les doses en cas de..

A

insuf hepatique

42
Q

pharmacocinétique - role de la formulation injectable courte action (2)

A

maitroser agitation ou dangerosité immédiate
pis plasmatique atteint plus haut que si PO

43
Q

pharmacocinétique - quelle molécule est disponible en formulation injectable moyenne action

A

clopixol action

44
Q

pharmacocinétique - formulation injectable dépot : avantages (3)

A
  • améliorer observance
  • améliore biodispo
  • niveaux sanguins + constants (- conséquences si dopses manquées)
45
Q

interactions - quoi vérifier pour ch AP

A

les cytochromes impliqus, surtout si inhibition

46
Q

interactions - lorsqu’on combine les AP, faire attention à… (2)

A
  • risque de syndrome neuro malin
  • allongement QT qui peut causer torsade de pointe ad décès
47
Q

AP typiques vs atypiques - comparer a/n de… activité Tx (R impliqués)

A
  • typiques : D2
  • atypiques : 5HT2 et D2
48
Q

AP typiques vs atypiques - comparer a/n de… efficacité Sx +

A

idem sauf clozapine (+)

49
Q

AP typiques vs atypiques - comparer a/n de… efficacité pour Sx -

A
  • typiques : aigmente les Sx
  • atypiques : ne les augmente pas
50
Q

AP typiques vs atypiques - comparer a/n de… effet sur cognition

A
  • typiques : diminue
  • atypique : augmente
51
Q

AP typiques vs atypiques - comparer a/n de… effet sur fnct sociale

A
  • typique : diminue
  • atypiques : augmente
52
Q

AP typiques vs atypiques - comparer a/n de… REP

A
  • typique : + de REP
  • atypique : moins de REP
53
Q

AP typiques vs atypiques - comparer a/n de… de dyskinésie tardive

A
  • typique : en cause +
  • atypique : en cause moins
54
Q

AP typiques vs atypiques - comparer a/n de… Sx mtaboliques (gain de poid, DBT2)

A
  • atypique en cause + que typique
55
Q

AP typiques vs atypiques - comparer a/n de… sécrétion PRL

A
  • typique : en cause plus
  • atypique : en cause moins
56
Q

ES des AP - sédation : fréquence

A

ES le + rapporté

57
Q

ES des AP - sédation : avnatage/inconvénient

A

interessant en PRN ou aigu
moins utile en chronique

58
Q

ES des AP - sédation : si on recherche cet effet, penser a quoi

A

benzo

59
Q

ES des AP - effets autonomiques : pire avec AP sédatifs ou incisifs

A

sédatifs

60
Q

ES des AP - effets autonomiques : incluent quels Sx (3)

A

constipation
bouche scehe
vision trouble…

61
Q

ES des AP - effets autonomiques : attention chez qui (3)

A
  • Px agés
  • axe III (comorbidité physiques)
  • médication concomittante
62
Q

ES des AP - dystonie : décrire (2)

A
  • contraction muscu rapide et soutenue, dlr
  • soasnes de groupes muscu (torision langue + cou, opisthonos, crise oculogyre)
63
Q

ES des AP - dystonie : FDR (3)

A
  • jeunes
  • drug naive
  • AP typiques incisifs
64
Q

ES des AP - dystonie : Tx

A

anticholinergiques

65
Q

ES des AP - parkinsonisme 2nd : timeline

A

aigu a insidieux (> 30 jrs)

66
Q

ES des AP - parkinsonisme 2nd : les Sx incluent… (5)

A
  • tremblements
  • rigidité
  • bradykinésie
  • micrographie
  • bradypsychie
67
Q

ES des AP - akathisie : décrire

A

sentiment subjectif d’impatience motrice, agitation

68
Q

ES des AP - akathisie : FDR (3)

A
  • jeune H
  • vieille dame
  • surtout AP typiques incisifs
69
Q

ES des AP - akathisie : Tx (3)

A

benzo
B bloq > anticholinergiques

70
Q

ES des AP - dyskinésie tardive : décrire (2)

A
  • mvnts choréiformes ou athétosiques involontaires
  • langue, doigts, machonnement, griamace, tronc, epaules, mvnts respi
71
Q

ES des AP - dyskinésie tardive : sont ils présents 24h/24h?

A

non, pas de Sx durant sommeil

72
Q

ES des AP - dyskinésie tardive : FDR (4)

A
  • Px > 55 ans
  • trb affectifs
  • AP typiques
  • utilisation > 6 mois
73
Q

ES des AP - syndrome neuroleptique malin : sévérité

A

potentiellement sévère

74
Q

ES des AP - syndrome neuroleptique malin : critères reconnus (3)

A
  • hyperthermie
  • REP sévères
  • dysfnct autonomique (HTA, tachy, diaphorese, incontinence)
75
Q

ES des AP - syndrome neuroleptique malin : FDR

A

TOUS les AP sous toute les formes (PO, IM…)

76
Q

ES des AP - syndrome neuroleptique malin : apparition lente ou rapide

A

rapidw

77
Q

ES des AP - syndrome neuroleptique malin : Tx

A

arret de la médication (urgence Mx)

78
Q

ES des AP - effets oculaires : décrire (3)

A
  • pigmentation lenticulaire (depot derriere la cornée)
  • pas atteinte visuelle
  • rétinopathie pigmentaire (rare, sévère)
79
Q

ES des AP - effets oculaires : lien avec quel AP

A

chlorpromazine

80
Q

ES des AP - effets oculaires : FDR

A

AP typiques

81
Q

ES des AP - effet antagoniste alpha 1 : décrire Sx (2)

A
  • étourdissement
  • diminution TA
82
Q

ES des AP - nommer les ES “autres” (5)

A
  • photosensibilité
  • hausse PRL
  • agranulocytose
  • convulsions
  • complications cardio (QTc allongé, torsade de pointe)
83
Q

ES des AP - ES “autres” : les convulsions sont pire avec les AP incisifs ou sédatifs

A

sédatifs