THEME 3 - ANTIPSYCHOTIQUES (powerpoint) Flashcards
AP1 - mode de fonctionnement
- antagoniste dopaminergique
AP1 - effets (3)
- (-) Sx positifs
- Sx négatifs
- Sx extrapyramidales
AP1 - quel est le plus incisif
halopéridol
AP1 - quel est le plus sédatuf
chrlopromazine
AP2 - mode de fonctionnement
- antagoniste dopa ET antagoniste 5HT2
AP2 - effets (4)
- Sx positifs
- moins de REP que AP1
- de trb métaboliques
- exacerbent pas les Sx -
AP2 - exemples de molécules (4)
- rispéridone
- olanzapine
- quétiapine
- clozapine
AP3 -mode de fonctionnement
- agoniste dopaminergique partiel et antagoniste 5HT2
efficacité relative des AP 1ere, 2e et 3e génération pour les Sx positifs de la schizo
- tous aussi efficaces a dose equivalentes pour les Sx positifs, sauf la clozapine (AP2) qui est PLUS efficace
efficacité relative des AP 1ere, 2e et 3e génération pour les Sx négatifs
- aucun AP n’a prouvé son efficacité pour les Sx négatoifs, mais AP2 et AP3 préférés car ne les exaverbe pas (vs AP1)
quand utilise-t-on les AP1 (4)
- pas la 1ere ligne car rique REP
- on les utilise si Sx réfractaires, trb métabpliques ou difficultés monétaires (sont moins chers)
AP typiques - effet sur voie mésolimbique (2)
- blocage D2 = diminution psychose
- agit en tant qu’antagoniste D2 en post synaptique
AP typiques - effet sur voie nigro striée
- blocage D2 = REP
AP typiques - pourquoi est-ce que le blocage D2 sur la voie nigro striée = REP
DA inhibie Ach en temps N
si anatgaoniste D2 = moins inhibition Ach = exès Ach a/n synapse = REP
AP typiques - comment diminuer les REP
donner un Rx anticholinergique en plus des AP
AP typiques - décrire effet sur voie mésocorticale
- blocage D2 = + effets n.gatifs
AP typiques - pourquoi le blocage D2 sur voir mésocorticale = + Sx négatifs (2)
- projections vers cortex préfrontal, qui a besoin de Da pour plein de fncts
- le blocage DA = empire les Sx
AP typiques - effets sur voie tubero infundibulaire
- blocage D2 = hausse PRL
AP typiques - pourquoi est-ce que le blocge D2 a/n voie tubéro infundibulaire = + PRL
DA inhibe la PRL en temps N : si on bloque DA, on augmente PRL
AP typiques - types “sédatifs” : décrire l’affinité D2
- affinitié + faible pour D2 p/r aux autres R
- besoin d’une + haute dose pour bloquer > 60% des R (seuil efficacité)
AP typiques - types “sédatifs” : expliquer les ES
affinité + forte pour les autres R = ES anticholinergiques, adrénergiques, antihistaminiques en + de l’effet AP
AP typiques - types “incisifs” : affinité pour D2 + effet sur dose
affinité + forte pour D2
blocage + fort
dose moins élevée afin de bloquer < 80% des R D2
AP typiques - types “incisifs” : expliquer les ES
- affinité pour autres R moins forte donc moins ES anticholinergiques, adrénergiques que sédatifs
- cause toutefois + de REP (blocage plus élevé) et moins de sédation
AP typiques - seuil de blocage D2 pour efficacité AP
> 60%, mais moins que 80% (pour éviter REP)
AP atypiques - nommer les 4 types
- antagoniste dopamingerique et sérotinergique (D2/5HT2)
- antagoniste dopa D2 a dissociation rapide
- agoniste partiel dopa D2
- agoniste partiel sérotoninergique 5HT1A
AP atypiques - décrire l’action des antagonistes dopaminergiques et serotoninergique (4)
- les projections 5HT2 modulent activité des neurones DA
- la sérotonine inhibe activité dopa
- donc, lorsque NT agit sur R HT2A, il y a diminution de l’activité neurone DA
- mais si on bloque action 5HT2, il y a + activité dopa
= action double
AP atypiques - mode de fonctionnement des agonistes partiel serotoninergfique 5HT1A (2)
- neurone dipa influencée par sérotonine ET par glutamate
- le blocage 5HT2A = - action glutamate = - action dopa = affet AP (indirect)
AP atypiques - antagonistes dopaminergique et sérotoninergiques : effets sur voie mésolimbique (3)
- blocage D2 N = - psychose
- blocage 5HT2 négligable, car il y a bcp plus de R DA que sérotonine
- donc, il y a quand meme un bon effet AP
AP atypiques - antagonistes dopaminergique et sérotoninergiques : effets sur voie nigro striée (2)
- blocage D2 N = REP
- blocage 5HT2 = inverse l’effet dopaminobloquant, doc liauson D2 + faible et diminution REP
AP atypiques - antagonistes dopaminergique et sérotoninergiques : effets sur voie mésocorticale (3)
- blocage D2 N = + Sx négatifs
- blocge 5HT2 diminue les Sx négatifs car il y a bcp moins de neurones dopaminergiques, donc blocge 5HT2»_space;> blocage DA
- le cortex frontal a donc toute la DA dont il a besoin
AP atypiques - antagonistes dopaminergique et sérotoninergiques : effets sur voie tubero infundibulaire (3)
- blocage D2 N = + PRL
- blocage 5HT2 = - PRL (car en temps N, action sérotonine augmente sécrétion)
- donc effet final neutre sur PRL
AP atypiques - antagonistes D2 a dissociation rapide : décrire la théorie hit and run (3)
- AP se lie au R dopaminergique, amenant une acrtion a court terme mais se dissociant rapidement
- l’action n’est pas soutenus, mais le blocage des R a/n mésolimbique produit tout de meme l’effet AP qui va perdurer un peu après la dissociation
- la dissociation rapide permet aussi a/n nigro striée de diminuer la REP
bref : effet AP avec diminution de la REP