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Pharma > Sexualhormone > Flashcards

Sexualhormone Flashcards

1
Q

Östrogenrezeptoren

A
  • ER Alpha : weiblicher Fortpflanzungstrakt , brustdrüse , Knochen, Gl Muskulatur, hypothalamus
  • ER- Beta: ovar Hoden, Prostata, Lunge , thymus, Milz, Herz , Gehirn.
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Q

Östrogen

  • Funktion sexualspezifisch
  • Synthese
A

Synthese:

  • ovar , Plazenta,(NN, Hoden)
  • fettgewebe: Aromatisierung von androgenen

Funktion sexualspezifisch

  • neuroendokrine Steuerung des weiblichen Zyklus
  • Vorbereitung des Sexualtraktes für fertilisation und Implantation
  • Ausprägung der sekundären weiblichen geschlechtsmerkmale
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3
Q

Östrogen

- Funktion sexualunspezifisch

A
  • Protein Synthese steigt
  • Mineralisierung des Knochens -> verminderter knochenabbau
  • epiphysenschluss
  • gerinnungsfaktorensynthese
  • gefäßdilation
  • Natrium und Wasser retention -> Ödeme
  • lipidstoffwechsel weibliche fett Verteilung
  • Embryonalentwicklung
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4
Q

Östrogen

- Regulation

A
  • hypothalamus: GnRH pulsatile freisetzung
  • hypophyse: gonadotropine FSH, LH

—> je nach zyklusphase negative/positive Rückkopplung auf gonadotropinsekretion

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5
Q

Eingriffe ins Östrogen System

- Indikationen

A
  • orale kontrazeptiva
  • hormonersatztherapie, v a postmenopausale substitutionstherapie
  • Therapie sexualhormon abhängiger Tumor (Antagonisten und SERM)
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6
Q

Östrogen

- Präparate

A

Präparate

  • estradiol : TTS und andere dermal applizierte Präparate
  • konjugierte estrogene: oral , v a Estron und Equilin als konjugierte Sulfate
  • Estradiovalerat/benzoat: oral
  • estriol: oral, geringe Bedeutung
  • ethinylestradiol: oral, v a in Kontrazeptiva
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7
Q

Östrogen

- hormonersatztherapie

A
  • estradiolvalerat 2mg
  • mikronisiertes estradiol 2mg
  • konjugat 0,6mg
  • alleinige gabe erhöht endometriumkarzinomrisiko um 5-15x, deshalb nur mit Gestagenen (außer hysterektomierte).
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8
Q

Östrogen Hormonersatztherapie

  • Symptome Postmenopausaler Störungen
  • UAW der Therapie
A

Symptome

  • hitzewallungen, urogenitale Symptome
  • inkonsistent: Schlafstörungen, HW-Beschwerden, Sex. Probleme, stimmungsänderungen
  • osteoporose

UAW:

  • Schlaganfälle +11%, KHK +29%, lungenembolie +133%, Mamma Ca +26%
  • kolo-Ca -37%, KorpusCa -17%, Fraktur -33%
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9
Q

Östrogen Hormonersatztherapie

- Konsequenz und Indikation

A
  • langfristige Therapie nicht empfohlen, strenge Indikationsstellung, nutzen - Risiko Abwägung
  • keine KV-Prävention
  • mögl neg kognition-Effekt
  • nur für vasomotorische und urogenitale Symptome, so kurz wie möglich
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10
Q

Tamoxifen
Toremifen
Raloxifen
Clomifen

A
  • selektive estrogen- rezeptor- modulatoren (SERM)

- gewebsspezifische agonistische und antagonistische estrogenwirkungen

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11
Q

Tamoxifen

A
  • antiestrogene Wirkungen: hemmende Wirkung auf Mamma ca Zellen , Hitze Wallungen
  • estrogene Wirkungen: Proliferation von endometrium (Polypen, hyperplasie), antiosreoporotische wirkung

—> adjuvante therapie estrogenabhängiger Mamma ca‘s

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12
Q

Toremifen

A
  • bei metastasierendem Mamma ca
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13
Q

Raloxifen

A
  • Prophylaxe und Therapie postmenopausaler osteoporose
  • cave: thromboembolien und Schlaganfälle
  • chemoprävention Mamma Ca
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14
Q

Clomifen

A
  • zur Ovulationsauslösung bei Sterilität
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15
Q

Fulvestrant

A
  • antiestrogen
  • einziger Östrogen Rezeptor antagonist
  • inhibition der dimerisierung, downregulation von ER
  • Behandlung postmenopausaler Frauen (mit estrogen Pos , Tamoxifen- resistenten Mamma Ca)
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16
Q

Formestan
Exemestan
Anastrozol
Letrozol

A
  • aromatase hemmer
  • aromatase macht aus Testosteron —> Estrodiol
    —> hemmen also die Estrogen-Synthese
  • adjuvante Therapie von Mamma Ca postmenopause
17
Q

Gestagene

  • UAW
  • Beispiele
A

UAW
- Akne , Gewichtszunahme, androgenisierung
- ZNS: Libidoverlust, müdigkeit, Depression
—> bei zyklusgerechter Anwendung und Verwendung normaler Dosen selten!

Beispiele:
Progesteron, clormadinonacetat, dienogest, drospirenon, Levonorgestrel, desogestrel

18
Q

Kontrazeptiva

  • Wirkung
  • UAW
  • KI
A

Wirkung: Unterdrückung der LH/FSH sekretion

UAW:

  • allgemein: Schwindel, Kopfschmerz, Ödeme, Gewichtszunahme, hautreaktionen, libidoverlust, Akne, Depression
  • kardiovaskulär: gerinnungsfaktoren VII und VIII steigen, AT sinkt, —> Thrombosen , LE, MI, Apoplex, Erhöhtes Risiko bei Rauchern
  • Tumor : endometriumCa sinkt, Ovarial Ca sinkt, Mamma Ca?, leberadenome steigen

KI: Vorausgehende Thrombembolien, Mamma Ca, Corpus Ca

19
Q

Levonorgestrel

Auch Ulipristal

A
  • interzeptiva (Pille danach)
  • gestagen-Präparate:
    Einnahme 12-72h postkoital, genauer Mechanismus unbekannt, Unterdrückung des Eisprungs, Störung des Eitransports/ der befruchteten Eizelle, Verhinderung der Einnistung
  • Chance: 24h 95%, 72h 60%
    -UAW: Übelkeit, Erbrechen, Schwindel, Kopfschmerz, schmerzen im Unterbauch, verspätete Menstruation
20
Q

Mifepriston / (Ulipristal)

A
  • selektive Progesteron Rezeptor modulatoren und antigestagene
  • Wirkung: Hemmung der SS-erhaltenden Effektes von Progesteron
  • in Vivo: reiner Gestagen-Antagonist
  • in vitro: agonistische Effekte
  • anwendung: Abort , in Kombi mit Prostaglandinen
21
Q

Androgene

A
  • testesteron: vorwiegend zirkulierendes androgen beim Mann, hoher First pass Effekt , als Pflaster, oral und i m verfügbar
  • DHEA: wichtigstes im ovar gebildetes Androgen
  • Bildung in: leydig zwischenzellen, Nebennieren und Ovar
  • Wirkung über Testosteron Rezeptoren
22
Q

Androgen Wirkungen

A

Sexualspezifisch

  • Entwicklung und Aufrechterhaltung der männlichen sek geschlechtsmerkmale
  • libido
  • Funktion der geschlechtsdrüsen, Reifung der Samenzellen

Sexualunspezifisch:

  • Förderung des Eiweißaufbaus/Umbaus
  • Muskelhypertrophie
  • knochenreifung, Längenwachstum, hämatopoese steigt
  • Niere: retention von na und Wasser
23
Q

Androgene

  • Anwendung
  • UAW
  • ki
A

Anwendung:

  • substitutionstherapie bei primärer Hodeninsuffizienz (Tumore, Traumen )
  • männliche Impotenz, oligospermie
  • übermäßiges Längenwachstum
  • DHEA als anti Aging: nicht zugelassen

UAW:

  • Wasserretention: ödeme, hypertonie
  • Leber fktsstörungen, tumoren
  • Androgener Haarausfall
  • vorzeitiger epiphysenverschluss bei Kindern

KI: Prostatatumore

24
Q

Nandrolon

A
  • Androgen als anabolikum
  • Dosierung mehrere zehnerpotenzen über der Substitutionstherapie
  • Wirkung: verbessert Stickstoffbilanz -> beschleunigt Wachstum)
  • Indikation: heute bei aplastischer anämie
  • UAW: Frauen: virilisierung, hemmt ovar und laktation, Männer: supprimiert Spermatogenese, Kinder: beschleunigt knochenreife.
25
Q

Cyproteronacetat
Flutamid
Finasterid

Wirkung

A

Wirkung

  • kompet. Antagonisten am Androgen Rez
  • sel Androgen Rez modulatoren
  • 5-Alpha reduktase Hemmer

Indikation:

  • prostatatumoren (alle), benigne Prostata hyperplasie (fina), alopecie (fina), männliche hypersexualität (cypro)
  • Frauen: Akne, hirsutismus, Androgene alopecie

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