Sexualhormone Flashcards
1
Q
Östrogenrezeptoren
A
- ER Alpha : weiblicher Fortpflanzungstrakt , brustdrüse , Knochen, Gl Muskulatur, hypothalamus
- ER- Beta: ovar Hoden, Prostata, Lunge , thymus, Milz, Herz , Gehirn.
2
Q
Östrogen
- Funktion sexualspezifisch
- Synthese
A
Synthese:
- ovar , Plazenta,(NN, Hoden)
- fettgewebe: Aromatisierung von androgenen
Funktion sexualspezifisch
- neuroendokrine Steuerung des weiblichen Zyklus
- Vorbereitung des Sexualtraktes für fertilisation und Implantation
- Ausprägung der sekundären weiblichen geschlechtsmerkmale
3
Q
Östrogen
- Funktion sexualunspezifisch
A
- Protein Synthese steigt
- Mineralisierung des Knochens -> verminderter knochenabbau
- epiphysenschluss
- gerinnungsfaktorensynthese
- gefäßdilation
- Natrium und Wasser retention -> Ödeme
- lipidstoffwechsel weibliche fett Verteilung
- Embryonalentwicklung
4
Q
Östrogen
- Regulation
A
- hypothalamus: GnRH pulsatile freisetzung
- hypophyse: gonadotropine FSH, LH
—> je nach zyklusphase negative/positive Rückkopplung auf gonadotropinsekretion
5
Q
Eingriffe ins Östrogen System
- Indikationen
A
- orale kontrazeptiva
- hormonersatztherapie, v a postmenopausale substitutionstherapie
- Therapie sexualhormon abhängiger Tumor (Antagonisten und SERM)
6
Q
Östrogen
- Präparate
A
Präparate
- estradiol : TTS und andere dermal applizierte Präparate
- konjugierte estrogene: oral , v a Estron und Equilin als konjugierte Sulfate
- Estradiovalerat/benzoat: oral
- estriol: oral, geringe Bedeutung
- ethinylestradiol: oral, v a in Kontrazeptiva
7
Q
Östrogen
- hormonersatztherapie
A
- estradiolvalerat 2mg
- mikronisiertes estradiol 2mg
- konjugat 0,6mg
- alleinige gabe erhöht endometriumkarzinomrisiko um 5-15x, deshalb nur mit Gestagenen (außer hysterektomierte).
8
Q
Östrogen Hormonersatztherapie
- Symptome Postmenopausaler Störungen
- UAW der Therapie
A
Symptome
- hitzewallungen, urogenitale Symptome
- inkonsistent: Schlafstörungen, HW-Beschwerden, Sex. Probleme, stimmungsänderungen
- osteoporose
UAW:
- Schlaganfälle +11%, KHK +29%, lungenembolie +133%, Mamma Ca +26%
- kolo-Ca -37%, KorpusCa -17%, Fraktur -33%
9
Q
Östrogen Hormonersatztherapie
- Konsequenz und Indikation
A
- langfristige Therapie nicht empfohlen, strenge Indikationsstellung, nutzen - Risiko Abwägung
- keine KV-Prävention
- mögl neg kognition-Effekt
- nur für vasomotorische und urogenitale Symptome, so kurz wie möglich
10
Q
Tamoxifen
Toremifen
Raloxifen
Clomifen
A
- selektive estrogen- rezeptor- modulatoren (SERM)
- gewebsspezifische agonistische und antagonistische estrogenwirkungen
11
Q
Tamoxifen
A
- antiestrogene Wirkungen: hemmende Wirkung auf Mamma ca Zellen , Hitze Wallungen
- estrogene Wirkungen: Proliferation von endometrium (Polypen, hyperplasie), antiosreoporotische wirkung
—> adjuvante therapie estrogenabhängiger Mamma ca‘s
12
Q
Toremifen
A
- bei metastasierendem Mamma ca
13
Q
Raloxifen
A
- Prophylaxe und Therapie postmenopausaler osteoporose
- cave: thromboembolien und Schlaganfälle
- chemoprävention Mamma Ca
14
Q
Clomifen
A
- zur Ovulationsauslösung bei Sterilität
15
Q
Fulvestrant
A
- antiestrogen
- einziger Östrogen Rezeptor antagonist
- inhibition der dimerisierung, downregulation von ER
- Behandlung postmenopausaler Frauen (mit estrogen Pos , Tamoxifen- resistenten Mamma Ca)
16
Q
Formestan
Exemestan
Anastrozol
Letrozol
A
- aromatase hemmer
- aromatase macht aus Testosteron —> Estrodiol
—> hemmen also die Estrogen-Synthese - adjuvante Therapie von Mamma Ca postmenopause
17
Q
Gestagene
- UAW
- Beispiele
A
UAW
- Akne , Gewichtszunahme, androgenisierung
- ZNS: Libidoverlust, müdigkeit, Depression
—> bei zyklusgerechter Anwendung und Verwendung normaler Dosen selten!
Beispiele:
Progesteron, clormadinonacetat, dienogest, drospirenon, Levonorgestrel, desogestrel
18
Q
Kontrazeptiva
- Wirkung
- UAW
- KI
A
Wirkung: Unterdrückung der LH/FSH sekretion
UAW:
- allgemein: Schwindel, Kopfschmerz, Ödeme, Gewichtszunahme, hautreaktionen, libidoverlust, Akne, Depression
- kardiovaskulär: gerinnungsfaktoren VII und VIII steigen, AT sinkt, —> Thrombosen , LE, MI, Apoplex, Erhöhtes Risiko bei Rauchern
- Tumor : endometriumCa sinkt, Ovarial Ca sinkt, Mamma Ca?, leberadenome steigen
KI: Vorausgehende Thrombembolien, Mamma Ca, Corpus Ca
19
Q
Levonorgestrel
Auch Ulipristal
A
- interzeptiva (Pille danach)
- gestagen-Präparate:
Einnahme 12-72h postkoital, genauer Mechanismus unbekannt, Unterdrückung des Eisprungs, Störung des Eitransports/ der befruchteten Eizelle, Verhinderung der Einnistung - Chance: 24h 95%, 72h 60%
-UAW: Übelkeit, Erbrechen, Schwindel, Kopfschmerz, schmerzen im Unterbauch, verspätete Menstruation
20
Q
Mifepriston / (Ulipristal)
A
- selektive Progesteron Rezeptor modulatoren und antigestagene
- Wirkung: Hemmung der SS-erhaltenden Effektes von Progesteron
- in Vivo: reiner Gestagen-Antagonist
- in vitro: agonistische Effekte
- anwendung: Abort , in Kombi mit Prostaglandinen
21
Q
Androgene
A
- testesteron: vorwiegend zirkulierendes androgen beim Mann, hoher First pass Effekt , als Pflaster, oral und i m verfügbar
- DHEA: wichtigstes im ovar gebildetes Androgen
- Bildung in: leydig zwischenzellen, Nebennieren und Ovar
- Wirkung über Testosteron Rezeptoren
22
Q
Androgen Wirkungen
A
Sexualspezifisch
- Entwicklung und Aufrechterhaltung der männlichen sek geschlechtsmerkmale
- libido
- Funktion der geschlechtsdrüsen, Reifung der Samenzellen
Sexualunspezifisch:
- Förderung des Eiweißaufbaus/Umbaus
- Muskelhypertrophie
- knochenreifung, Längenwachstum, hämatopoese steigt
- Niere: retention von na und Wasser
23
Q
Androgene
- Anwendung
- UAW
- ki
A
Anwendung:
- substitutionstherapie bei primärer Hodeninsuffizienz (Tumore, Traumen )
- männliche Impotenz, oligospermie
- übermäßiges Längenwachstum
- DHEA als anti Aging: nicht zugelassen
UAW:
- Wasserretention: ödeme, hypertonie
- Leber fktsstörungen, tumoren
- Androgener Haarausfall
- vorzeitiger epiphysenverschluss bei Kindern
KI: Prostatatumore
24
Q
Nandrolon
A
- Androgen als anabolikum
- Dosierung mehrere zehnerpotenzen über der Substitutionstherapie
- Wirkung: verbessert Stickstoffbilanz -> beschleunigt Wachstum)
- Indikation: heute bei aplastischer anämie
- UAW: Frauen: virilisierung, hemmt ovar und laktation, Männer: supprimiert Spermatogenese, Kinder: beschleunigt knochenreife.
25
Cyproteronacetat
Flutamid
Finasterid
Wirkung
Wirkung
- kompet. Antagonisten am Androgen Rez
- sel Androgen Rez modulatoren
- 5-Alpha reduktase Hemmer
Indikation:
- prostatatumoren (alle), benigne Prostata hyperplasie (fina), alopecie (fina), männliche hypersexualität (cypro)
- Frauen: Akne, hirsutismus, Androgene alopecie
