Parasympathikus

Question 1

Carbachol

Answer 1

Parasympathomimetika, mAChR-Agonist
kein Abbau durch ChOlin-Esterase
- mäßig Bindehaut-gängig (quartäres Amin, dauerhaft positiv geladen APP: Augentropfen
IND: Glaukom
→ Kontraktion M. ciliaris → Kammerwasserabfluss↑
→ Kontraktion M. sphincter pupillae → Kammerwasserabfluss↑
UAW: - Bradycardie
- Bronchospasmus
- Sehbehinderung

Question 2

Neostigmin

Answer 2

Reversibler cholinesterasehemmer, carbamidsäureester
Bindet ACh an den Serin-Rest der Cholinesterase, wird dieser kurzzeitig (Millisekunden) acetyliert, bevor der
Acetyl-Rest freigegeben wird.
Bindet Carbamidsäureester, so wird der Serin-Rest carbamyliert
→ Wirkung hält über Stunden
- nicht ZNS-gängig
- mehr Wirkung auf neuromuskuläre Übertragung
- Wirkdauer: 1h
APP: - i.v.
IND: Aufhebung der Wirkung nicht-depolarisierender Muskelrelaxanzien(Anästhesie)
Myasthenia gravis
UAW: - Speichelfluss etc.
- viscerale UAW
- Bradycardie
- Hypotonie

Question 3

Physostigmin

Answer 3

Reversibler cholinesterasehemmer, carbamidsäureester
Bindet ACh an den Serin-Rest der Cholinesterase, wird dieser kurzzeitig (Millisekunden) acetyliert, bevor der
Acetyl-Rest freigegeben wird.
Bindet Carbamidsäureester, so wird der Serin-Rest carbamyliert
→ Wirkung hält über Stunden
ZNS-gängig
IND: Antidot bei Intoxikation mit: Atropin,Antidepressiva
Therapie anticholinerges syndrom

Question 4

Pyridostigmin

Answer 4

Reversibler cholinesterasehemmer, carbamidsäureester
Bindet ACh an den Serin-Rest der Cholinesterase, wird dieser kurzzeitig (Millisekunden) acetyliert, bevor der
Acetyl-Rest freigegeben wird.
Bindet Carbamidsäureester, so wird der Serin-Rest carbamyliert
→ Wirkung hält über Stunden
- nicht ZNS-gängig
- mehr Wirkung auf neuromuskuläre Übertragung
- Wirkdauer: 5h
APP: - i.v.
- p.o.
IND: Aufhebung der Wirkung nicht-depolarisierender Muskelrelaxanzien
Myasthenia gravis
UAW: - Speichelfluss etc.
- viscerale UAW
- Bradycardie
- Hypotonie

Question 5

Sarin

Answer 5

Kein therapeutischer Einsatz, kampfgas
Irreversibler cholinesterasehemmer 
Phosphorsäureester = Organophosphate
Bildung einer stabilen Esterase-Phosphoalkyl-Verbindung (auch an Serin-Rest)
Vergiftungssymptome früh: 
- Bronchialsekretion↑
- Bronchospasmus
- Durchfall
- Bradycardie
- Hypotonie
- Krämpfe
spät: - Muskelfibrillation
- Atemlähmung
Reaktivierung durch Obidoxim
Wirkmechanismus: Umphosphorylierung
         → Wiederherstellung der Enzymaktivität

Question 6

Pilocarpin

Answer 6

Gut bindehautgängig weil tertiäres Amin 
Parasympathomimetika, mAChR-Agonist
kein Abbau durch ChOlin-Esterase
APP: Augentropfen
IND: Glaukom
→ Kontraktion M. ciliaris → Kammerwasserabfluss↑
→ Kontraktion M. sphincter pupillae → Kammerwasserabfluss↑
UAW: - Bradycardie
- Bronchospasmus
- Sehbehinderung

Question 7

Obidoxim

Answer 7

Gruppe: oxime
Reaktivatoren Cholinesterase
Umphosphorylierung -> Wiederherstellung Enzymaktivität

Question 8

Atropin

Answer 8

• N3-Alkaloid, z.B. in Tollkirsche (Atropa belladonna), Stechapfel, Engelstrompete
• als tertiäres Amin: ZNS-gängig
  Wirkmechanismus: kompetitiver Antagonist an mAChR
  Wirkungen: - Drüsen Sekretion↓
• Auge Mydriasis
• Herz Tachycardie
• Darm, Blase Tonus↓
• Bronchien Dilatation
• ZNS Erregung, Hyperaktivität, Verwirrtheit, Halluzinationen, finale Dämpfung: Bewußtlosigkeit, Atemlähmung
  bei Intoxikation: “feuerrot - glühend heiß - strohtrocken - total verrückt” (DD: Infekt, Fieber)
  IND: Prämedikation bei Narkose,supraventrikuläre Bradycardie
  Antidot bei Alkylphosphatvergiftungen

Question 9

Tiotropiumbromid

Answer 9

MAChR antagonist
- N4+-Derivat/ quaternisiertes Atropin-derivat → nicht ZNS-gängig
- Wirkdauer: 24h (langsamere Abdissoziation von M3-Rezeptor)
- bronchodilatation, zugelassen für COPD, als dosieraerosol
Geringe systemischer Wirksamkeit -> selten anticholinerge Wirkungen wie zB mundtrockenheit

Question 10

Trospiumchlorid

Answer 10

MAChR antagonist
- N4+-Derivat/ quaternisiertes Atropin-derivat → nicht ZNS-gängig
IND: Drang-Inkontinenz-> Dämpfung detrusoraktivität
UAW: - Mundtrockenheit
- Tachycardie