Antibiotika Flashcards

1
Q

Penicillin V

A

Beta-lactam-Antibiotikum
Hemmt Transpeptidase irreversibel-> keine Verknüpfung NAG-NAM-peptide-> Hemmung zellwandsynthese -> bakterizide Wirkung auf proliferierende Kerne
Penicillinase-sensitiv
APP p.o. Möglich weil säurestabil
HWZ 30min-> häufige Gabe nötig, Problem der Resistenzen
UAW: - geringe Toxizität: eukaryote Zellen bilden keine Transpeptidasen
- allergische Reaktion: Pruritus(Juckreiz), Urtikaria(Nesselsucht), anaphylaktischer Schock
- Herxheimer-Reaktion: Fieber, Schüttelfrost, Schock (auch Jarisch-Herxheimer-Reaktion: durch das Abtöten von Erregern wird eine große Menge Antigene aus den Bakterien freigesetzt
→ Freisetzung TNF-α, Interleukin-6, Interleukin -8; besonders ausgeprägt bei Spirochäten (insbes. Treponema pallidum - Syphilis)
- Krampfanfälle (bei besonders hoher Dosis)
Wirkspektrum:hauptsächlich Gram+
- Streptokokken, Pneumokokken
- Staphylokokken zu 90 % resistent
- Meningokokken (Gram -)
- Treponema pallidum (Depot-Präp.)

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2
Q

Piperacillin

A

Acylaminopenicillin
APP: nur parenteral, nicht säurestabil
Penicillinase-sensitiv
Wirkspektrum in den Gram - Bereich erweitert, besonders pseudomonas species (pseudomonas, aeruginosa), proteus species

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3
Q

Flucloxacillin

A
Isoxazolylpenicillin
Penicillinase-stabil
APP p.o., säurestabil 
Wirkbereich:++: Staphylokokken (außer MRSA)
\+: Pneumokokken, Streptokokken
Ø: gram-Keime
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4
Q

Amoxicillin

A

Aminopenicillin
Pen G-Spektrum erweitert auf gramnegat. Keime, z.B. E.coli,H.influenzae, proteus mirabilis, Salmonellen, shigellen
Penicillinase-sensitiv
Spezielle UAW: Exanthem (10%), nicht-allergisch!, bei EBV-Infektion zu 90 (?) %, pseudomembranöse colitis
APP:oral gut resorbiert

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5
Q

Ampicillin

A

Aminopenicillin
Pen G-Spektrum erweitert auf gramnegat. Keime, z.B. E.coli,H.influenzae, proteus mirabilis, Salmonellen, shigellen
Penicillinase-sensitiv
Spezielle UAW: Exanthem (10%), nicht-allergisch!, bei EBV-Infektion zu 90 (?) %, pseudomembranöse colitis
APP i.v., oral nur mäßig resorbiert

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6
Q

Clavulansäure

A

Beta-lactamase-inhibitor
Wirkmechanismus: - Esterbindung mit β-Lactamasen
- Suizid-Inhibitoren
→ erweitern das Wirkspektrum von Penicillinen
Kombinationen gegen ß-Lactamase-bildende Keime:
- Amoxicillin + Clavulansäure (Augmentan®)
- Ampicillin + Sulbactam = Sultamicillin (Unacid®)
- Piperacillin + Tazobactam (Tazobac®)

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7
Q

Sulbactam

A

Beta-lactamase-inhibitor
Wirkmechanismus: - Esterbindung mit β-Lactamasen
- Suizid-Inhibitoren
→ erweitern das Wirkspektrum von Penicillinen
Kombinationen gegen ß-Lactamase-bildende Keime:
- Ampicillin + Sulbactam = Sultamicillin (Unacid®)

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8
Q

Cefazolin

A
Beta-lactam-AB, Cephalosporin, Gruppe 1
Oral verfügbar als cefaclor
Alternative zu Pen V/Amoxicillin: z.B. Otitis media, Pneumonie
Beta-lactamase empfindlich
Sehr gut gegen Gram+, einigermaßen bei Gram - 
UAW:
● Beeinträchtigung Darmflora, Durchfall
● allergische Reaktionen 
10 % Kreuzallergie zu Penicillinen bei Gruppe  1+ 2
1-3 % bei Gruppe 3 Cephalosporinen
- blutbildveränderungen
- GI-Störungen
- nephrotoxizität bei hoher Dosis
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9
Q

Cefuroxim

A
Beta-lactam-AB, Cephalosporin, Gruppe 2
oral verfügbar: cefuroxim-axetil
Gruppe  1 + 2:
Alternative zu Pen V/Amoxicillin: z.B. Otitis media, Pneumonie
Gut bei Gram+ und Gram-
Einigermaßen Beta-lactamase-stabil
UAW:
● Beeinträchtigung Darmflora, Durchfall
● allergische Reaktionen 
10 % Kreuzallergie zu Penicillinen bei Gruppe  1+ 2
1-3 % bei Gruppe 3 Cephalosporinen
- blutbildveränderungen
- GI-Störungen
- nephrotoxizität bei hoher Dosis
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10
Q

Cefixim

A

Beta-lactam-AB, Cephalosporin Gruppe 3a
-> Meningitis, sepsis, schwere harnwegsinfektionen
Oral verfügbare Form von ceftriaxon und cefotaxim
+/- bei Gram-positiv, ++ bei Gram -, + Beta-Lactamase-stabil
UAW
● Beeinträchtigung Darmflora, Durchfall
● allergische Reaktionen
1-3 % kreuzlahmeren zu Penicillinen bei Gruppe 3 Cephalosporinen
- blutbildveränderungen
- GI-Störungen
- nephrotoxizität bei hoher Dosis

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11
Q

Ceftriaxon

A

Beta-lactam-AB, Cephalosporin Gruppe 3a
-> Meningitis, sepsis, schwere harnwegsinfektionen
Oral verfügbare Form: Cefixim
+/- bei Gram-positiv, ++ bei Gram -, + Beta-Lactamase-stabil
UAW
● Beeinträchtigung Darmflora, Durchfall
● allergische Reaktionen
1-3 % kreuzlahmeren zu Penicillinen bei Gruppe 3 Cephalosporinen
- blutbildveränderungen
- GI-Störungen
- nephrotoxizität bei hoher Dosis

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12
Q

Cefotaxim

A

Beta-lactam-AB, Cephalosporin Gruppe 3a
-> Meningitis, sepsis, schwere harnwegsinfektionen
Oral verfügbare Form: Cefixim
+/- bei Gram-positiv, ++ bei Gram -, + Beta-Lactamase-stabil
UAW
● Beeinträchtigung Darmflora, Durchfall
● allergische Reaktionen
1-3 % kreuzlahmeren zu Penicillinen bei Gruppe 3 Cephalosporinen
- blutbildveränderungen
- GI-Störungen
- nephrotoxizität bei hoher Dosis

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13
Q

Imipenem

A

Gehört zu carbapenemen
● breites Spektrum inkl. Pseudomonas und Anaerobier
● schneller Abbau durch renale Dehydropeptidase, dabei Bildung eines nephrotoxischen metaboliten
->Kombination mit Cilastatin = peptidase-Hemmer
● Reserveantibiotikum, z.B. Peritonitis, Sepsis

APP
i.v.

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14
Q

Vancomycin

A
Glykopeptid
Hemmt zellwandsynthese durch Bdg an D-Ala-D-Ala 
nur gegen grampos. Erreger wirksam
- MRSA
- Clostridium difficile (orale Gabe bei AB assoziierter pseudomembranöser colitis)
APP
Parenteral
P.o.(kaum resorbiert)
UAW: 
●"Red man Syndrom"(Histamin-Freisetzung, nicht mit Allergie verwechseln) bei zu schneller Injektion 
-> Infusion über 1 h
● Ototoxizität
● Nephrotoxizität
->eventl. Drug-monitoring
IND
Penicillin-Allergie
schwere Infektionen: MRSA
Endocarditis
pseudomembranöse Colitis
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15
Q

Teicoplanin

A
Glykopeptid
Hemmt zellwandsynthese durch Bdg an D-Ala-D-Ala 
nur gegen grampos. Erreger wirksam
- MRSA
- Clostridium difficile (orale Gabe bei AB assoziierter pseudomembranöser colitis)
APP
Parenteral
P.o.(kaum resorbiert)
UAW: 
●"Red manSyndrom"(Histamin-Freisetzung, nicht mit Allergie verwechseln) bei zu schneller Injektion 
-> Infusion über 1 h
● Ototoxizität
● Nephrotoxizität
->eventl. Drug-monitoring
IND
Penicillin-Allergie
schwere Infektionen: MRSA
Endocarditis
pseudomembranöse Colitis
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16
Q

Penicillin G

A

Beta-lactam-Antibiotikum
Hemmt Transpeptidase irreversibel-> keine Verknüpfung NAG-NAM-peptide-> Hemmung zellwandsynthese -> bakterizide Wirkung auf proliferierende Kerne
Penicillinase-sensitiv
APP: parenteral, da säureempfindlich, i.v., manchmal i.m.=Retardfunktion
HWZ 30min-> häufige Gabe nötig, Problem der Resistenzen
UAW: - geringe Toxizität: eukaryote Zellen bilden keine Transpeptidasen
- allergische Reaktion: Pruritus(Juckreiz), Urtikaria(Nesselsucht), anaphylaktischer Schock
- Herxheimer-Reaktion: Fieber, Schüttelfrost, Schock (auch Jarisch-Herxheimer-Reaktion: durch das Abtöten von Erregern wird eine große Menge Antigene aus den Bakterien freigesetzt
→ Freisetzung TNF-α, Interleukin-6, Interleukin -8; besonders ausgeprägt bei Spirochäten (insbes. Treponema pallidum - Syphilis)
- Krampfanfälle (bei besonders hoher Dosis)
Wirkspektrum:hauptsächlich Gram+
- Streptokokken, Pneumokokken
- Staphylokokken zu 90 % resistent
- Meningokokken (Gram -)
- Treponema pallidum (Depot-Präp.)

17
Q

Cilastatin

A

Hemmer der Dehydropeptidase, wird immer zu Imipenem gegeben

18
Q

Erythromycin

A

Makrolidantibiotikum
Angriff an proteinsynthese: Bindung 50S Ribosom -> Hemmung der Translokation des peptids von A zu P Stelle
Alternative zu Penicillinen oder tetrazyklinen

Bei saurem pH sehr instabil
HWZ 2h -> Gabe 4 mal pro Tag
Cyp3A4- Inhibitor
Wirkt auf Gram+ Kokken, mykoplasmen, chlamydien

UAW
GI-beschwerden(Übelkeit, Erbrechen; Erregung Motilin-Rezeptor)
Selten Leberfunktionsstörung
Long QT- Syndrom bei i.v.

19
Q

Clarithromycin

A

Makrolidantibiotikum
Angriff an proteinsynthese: Bindung 50S Ribosom -> Hemmung der Translokation des peptids von A zu P Stelle
Alternative zu Penicillinen oder tetrazyklinen

Synthetisches makrolid->Bei saurem pH stabiler als Erythromycin, bessere orale bioverfügbarkeit
HWZ 5h -> Gabe 2 mal pro Tag
Cyp3A4- Inhibitor
Wirkt auf Gram+ Kokken, mykoplasmen, chlamydien

UAW
GI-beschwerden(Übelkeit, Erbrechen; Erregung Motilin-Rezeptor)
Selten Leberfunktionsstörung
Long QT- Syndrom bei i.v.

20
Q

Azithromycin

A

Makrolidantibiotikum
Angriff an proteinsynthese: Bindung 50S Ribosom -> Hemmung der Translokation des peptids von A zu P Stelle
Alternative zu Penicillinen oder tetrazyklinen

Synthetisches makrolid->Bei saurem pH stabiler als Erythromycin, bessere orale bioverfügbarkeit
HWZ 40h -> Gabe 1 mal pro Tag über 3 Tage
Wirkt auf Gram+ Kokken, mykoplasmen, chlamydien

UAW
GI-beschwerden(Übelkeit, Erbrechen; Erregung Motilin-Rezeptor)
Selten Leberfunktionsstörung
Long QT- Syndrom bei i.v.

21
Q

Clindamycin

A

Lincosamid
Spezialantibiotikum: staphylokokken, streptokokken, anaerobier
Gut gewebegängig: osteomyelitis, Abszess

UAW
“Kollateralschäden”: Diarrhoe, Risiko pseudomembranöse colitis

22
Q

Doxycyclin

A

Tetracyclin-> Hemmung Anlagerung t-RNA an A-Seite

Breitspektrum-Antibiotikum mit z.T. Hoher resistenzrate, Gegen mykoplasmen, chlamydien, propionibakterien, Borrelien,…
Zusätzlich antientzündliche Effekte (Hemmung metalloproteinase) -> Therapie Akne und rosazea

UAW
Einlagerung in wachsende Zähne und Knochen (Ca2+- chelatbildung) -> weniger Stabilität, anfälliger für Karies
-> zahnverfärbung, Wachstumsstörung, KI bei Kindern
Photosensibilisierung
Resorption runter durch Milch, Antazida

23
Q

Ciprofloxacin

A

Chinolon, gyrasehemmer -> hemmt gyrase =topoisomerase II (ligase- Funktion)

gramneg. Erreger: E. coli, Klebsiellen, Salmonellen, Pseudomonas
z. B. Harnwegs- + GI-Infekte

Hohes Verteilungsvolumen

UAW
• Durchfall
• Sehnenentzündung bis Ruptur, bes. Achillessehne
• ZNS-Störungen (1 %): Unruhe, Schwindel, Verwirrtheit, selten Psychosen, Krämpfe
• QT-Zeit Verlängerung
• phototoxizität (Solarium)
• Störung Knorpelentwicklung -> KI Kindern + Jugendlichen
-> Ausnahme: Ciprofloxacin pseudomonas aeruginosa (CF, komplizierte HWI) ab 1. Lebensjahr

24
Q

Levofloxacin

A

Chinolon, gyrasehemmer -> hemmt gyrase =topoisomerase II (ligase- Funktion)
gramneg. Erreger: E. coli, Klebsiellen, Salmonellen, Pseudomonas
z.B. Harnwegs- + GI-Infekte
Verbesserte Aktivität gegen Gram+ und atypische Erreger (mykoplasmen, chlamydien) und anaerobier

Hohes Verteilungsvolumen

UAW
• Durchfall
• Sehnenentzündung bis Ruptur, bes. Achillessehne
• ZNS-Störungen (1 %): Unruhe, Schwindel, Verwirrtheit, selten Psychosen, Krämpfe
• QT-Zeit Verlängerung
• phototoxizität (Solarium)
• Störung Knorpelentwicklung -> KI Kindern + Jugendlichen
-> Ausnahme: Ciprofloxacin pseudomonas aeruginosa (CF, komplizierte HWI) ab 1. Lebensjahr

25
Q

Moxifloxacin

A

Chinolon, gyrasehemmer -> hemmt gyrase =topoisomerase II (ligase- Funktion)
gramneg. Erreger: E. coli, Klebsiellen, Salmonellen, Pseudomonas
z.B. Harnwegs- + GI-Infekte
Verbesserte Aktivität (besser noch als Levofloxacin)gegen Gram+ und atypische Erreger (mykoplasmen, chlamydien) und anaerobier

Hohes Verteilungsvolumen

UAW
• Durchfall
• Sehnenentzündung bis Ruptur, bes. Achillessehne
• ZNS-Störungen (1 %): Unruhe, Schwindel, Verwirrtheit, selten Psychosen, Krämpfe
• QT-Zeit Verlängerung
• phototoxizität (Solarium)
• Störung Knorpelentwicklung -> KI Kindern + Jugendlichen
-> Ausnahme: Ciprofloxacin pseudomonas aeruginosa (CF, komplizierte HWI) ab 1. Lebensjahr

26
Q

Cotrimoxazol

A

= Sulfamethoxazol + Trimethoprim
kombinierte Hemmung THF-Synthese-> verstärkte Wirkung, verzögerte resistenzentwicklung
- gramneg. (E. coli, Proteus, H. influenzae, …) + grampos.Keime
-Pneumocystis jirovecii
Einsatz:
- Harnwegsinfekt (nicht mehr erste Wahl, da E. coli > 30 % resistent)
- Pneumocystis jirovecii-Infektionen/Prophylaxe

UAW
● allergische Hautreaktionen: Exanthem bis Stevens-Johnson-Syndrom (allergisch bedingte Hauterkrankung: Zelltod der Hautzellen führt zur Ablösung der Epidermis von der Dermis; lebensbedrohlich!;
Symptome: Fieber, Blasenbildung der Schleimhäute (Oropharynx, Genitalbereich) und Konjunktivitis, ggf. Nierenversagen)

● Knochenmarksdepression
● Neugeborene: hyperbilirubinämie (kernikterus)

27
Q

Gentamicin

A

Aminoglycosid
Breites wirkungsspektrum, rascher wirkeintritt, synergistische wirkungssteigerung in Kombi mit Beta-Lactam

Wirkung auf proteinsynthese: Binden an 30S- ribosomen -> misreading, falsche codonerkennung -> nonsense- Proteine, dadurch primär bakterizide Wirkung

APP
Parenteral (Penetration ist O2 abhängig , oral nicht weil unwirksam im sauren

EINSATZ
schwere Infektionen mit Gram-&gram+ Erregern
Sepsis (optimale Bedingungen, da gut wirksam bei viel O2)
Anaerobier sind resistent

UAW
Geringe therapeutische Breite!
- Nephrotoxizität: reversibel, Aufnahme&anreicherung in tubuluszellen
- Innenohrschädigung: Schädigung haarzellen,vM.Menière, Schwindel, Tinnitus, meist irreversibler Hörverlust

  • > dosisreduktion, intervallverlängerung bei niereninsuff. Evtl mit Spiegelbestimmungen (TDM:therapeutisches drug Monitoring, talspiegel)
  • neomycin, kanamycin lokal (Auge, Haut, Darm)
28
Q

Amikacin

A

Aminoglycosid
Breites wirkungsspektrum, rascher wirkeintritt, synergistische wirkungssteigerung in Kombi mit Beta-Lactam

Wirkung auf proteinsynthese: Binden an 30S- ribosomen -> misreading, falsche codonerkennung -> nonsense- Proteine, dadurch primär bakterizide Wirkung

APP
Parenteral (Penetration ist O2 abhängig , oral nicht weil unwirksam im sauren

EINSATZ
schwere Infektionen mit Gram-&gram+ Erregern
Sepsis (optimale Bedingungen, da gut wirksam bei viel O2)
Anaerobier sind resistent

UAW
Geringe therapeutische Breite!
- Nephrotoxizität: reversibel, Aufnahme&anreicherung in tubuluszellen
- Innenohrschädigung: Schädigung haarzellen,vM.Menière, Schwindel, Tinnitus, meist irreversibler Hörverlust

  • > dosisreduktion, intervallverlängerung bei niereninsuff. Evtl mit Spiegelbestimmungen (TDM:therapeutisches drug Monitoring, talspiegel)
  • neomycin, kanamycin lokal (Auge, Haut, Darm)
29
Q

Metronidazol

A

Nitroimidazolderivat
Wirkmechanismus: Bildung reaktiver Metabolite (durch partielle Reduktion der Nitrogruppe) in Körperregionen mit schlechter O2-Versorgung
→ DNA-Strangbrüche bei Bakterien → Apoptose der Bakterien
- bakterizid
- gute Resorption nach oraler Gabe
Wirkbereich: - obligat anaerobe Bakterien
- Protozoen
- gut gewebegängig(zB hirnabszess)

UAW

  • Geschmacksstörung
  • GI- Beschwerden
  • alkoholunverträglichkeit (? Datenlage widersprüchlich)
30
Q

Nitrofurantoin

A

Reduktion Nitrogruppe durch bakt. Nitroreduktasen -> DNA-Addukte
● sehr kurze HWZ 20 min
● nur wirksame Konzentrationen im Urin-> u.a. E.coli,HWI (1.Wahl)

UAW: 
• Übelkeit, Erbrechen
• Lungenfibrose
• Leberschäden
• Polyneuropathie
• schwere Hautreaktionen
praktisch nur bei langer Anwendung (> 6 Monate)
Potentiell cancerogen
31
Q

Linezolid

A

Oxazolidinon
Hemmung Translation durch Bindung an A-Seite der 50S ribosomen

grampositive Kokken: MRSA, VRE (Vancomycin-resist. Enterokokken)

APP
p.o. + i.v.

UAW:
● Knochenmarksuppression (wöchentliche BB-Kontrolle)
● Schädigung N. opticus (nach langer Anwendung> 28 Tage)
● schwacher MAO A+B-Hemmer (Tyramin) – Serotonin-Syndrom