NSAR, Analgetika

Question 1

Paracetamol

Answer 1

Nicht Saures analgetikum
Analgetisch(geringerePotenzalsNSAID)
Antipyretisch
Nicht antiphlogistisch (keine Hemmung COX im entzündungsgebiet)
Kein EinflussaufThrombozytenaggregation
Molekulare Wirkung nicht voll verstandenem Hemmung COX im ZNS/endothelzellen
IND
Mittel der Wahl in Schwangerschaft
Kinder: gutes Mittel zum Fieber senken

Keine nennenswerten UAW aber toxizität:
Paracetamol‐Überdosierung/Vergiftung
•>6gkanntödlichsein
•Vergiftung:bis24hsymptomarm:Übelkeit,
Bauchschmerzen,Erbrechen
•dann:schwereLeberschädigung,Tod
Begründung: eigentlich Konjugation mit GSH und dann Elimination, wenn GSH gesättigt ist: unspezifische Reaktion mit zellulären Proteinen -> leberzellschädigung, Nekrose 
Antidot:acetylcystein

Question 2

Metamizol

Answer 2

Nichtsaures analgetikum
Starkanalgetisch-EinsatzauchbeiTumorschmerzen(s.WHOSchema)
Starkantipyretisch – EinsatzbeihohemFieber
Spasmolytisch– EinsatzbeiKolikschmerzen
Nicht antiphlogistisch
Kein EinflussaufThrombozytenaggregation
Gutwasserlöslich:i.v. Gabemöglich
Vorsicht:SchockvorallembeizuschnellerInjektion(->Kurzinfusion)
UAW:allergischbedingteAgranulozytose (sehrselten)

Question 3

Diclofenac

Answer 3

Essigsäurederivat, Besonderheit: schnell GI-Läsionen
Saures antiinflammatorisches analgetikum, NSAID (non steroidal anti-inflammatory drug)
reversibler COX-Hemmer
‐ analgetisch,antipyretisch,antiphlogistisch
guteResorption,hohePlasmaeinweißbindung,Anreicherungimsauren(peripheren)Gewebe
‐ UAW~Salicylaten:
Niere:ReduktionderNierenfunktionbiszumAkutenNierenversagenbeiHypovolämie
(z.B.Sportler,aberauchälterePatienten)

Weil es sauer ist: Anreicherung im Magen, Hemmung von PGE2 im Magen: Blutungen, ulzerationen, schmerzen

• Schwangerschaft‐ KIinderSpätphase:
  Wehenhemmung (KontraktilitätdesUterusreduziert)
  VorzeitigerVerschlussdesDuctusarteriosus botalli
  IntrakranielleBlutungenbeiFrühgeborenen
  ErhöhterBlutverlustderMutter

Question 4

Ibuprofen

Answer 4

Propionsäurederivat, Besonderheit: gute GIT Toleranz
Saures antiinflammatorisches analgetikum, NSAID (non steroidal anti-inflammatory drug)
reversibler COX-Hemmer
‐ analgetisch,antipyretisch,antiphlogistisch
guteResorption,hohePlasmaeinweißbindung,Anreicherungimsauren(peripheren)Gewebe
‐ UAW~Salicylaten:
Niere:ReduktionderNierenfunktionbiszumAkutenNierenversagenbeiHypovolämie
(z.B.Sportler,aberauchälterePatienten)

Weil es sauer ist: Anreicherung im Magen, Hemmung von PGE2 im Magen: Blutungen, ulzerationen, schmerzen

• Schwangerschaft‐ KIinderSpätphase:
  Wehenhemmung (KontraktilitätdesUterusreduziert)
  VorzeitigerVerschlussdesDuctusarteriosus botalli
  IntrakranielleBlutungenbeiFrühgeborenen
  ErhöhterBlutverlustderMutter

Question 5

Naproxen

Answer 5

Propionsäurederivat, Besonderheit: langwirkend, wenig GI-Läsionen
Saures antiinflammatorisches analgetikum, NSAID (non steroidal anti-inflammatory drug)
reversibler COX-Hemmer
‐ analgetisch,antipyretisch,antiphlogistisch
guteResorption,hohePlasmaeinweißbindung,Anreicherungimsauren(peripheren)Gewebe
‐ UAW~Salicylaten:
Niere:ReduktionderNierenfunktionbiszumAkutenNierenversagenbeiHypovolämie
(z.B.Sportler,aberauchälterePatienten)

Weil es sauer ist: Anreicherung im Magen, Hemmung von PGE2 im Magen: Blutungen, ulzerationen, schmerzen

• Schwangerschaft‐ KIinderSpätphase:
  Wehenhemmung (KontraktilitätdesUterusreduziert)
  VorzeitigerVerschlussdesDuctusarteriosus botalli
  IntrakranielleBlutungenbeiFrühgeborenen
  ErhöhterBlutverlustderMutter

Question 6

Etoricoxib

Answer 6

Gehört zu coxiben, Nichtsaures antiinflammatorisches analgetikum, inhibiert nur COX-2
Sehr gut analgetisch
Sehr gut antiphlogistisch
Wenig UAW im GI Trakt
IND
Entzündungsreaktionen, zB rheumatoide arthritis (lange, hoch dosiert, nicht ideal)

Erhöhte kardiovaskuläre Mortalität-> Ungleichgewicht TXA2 (thromboxan)und PGI2(prostacyclin)
Einfache Erklärung: COX-1-> TXA2 -> thromboaggregation, vasokonstriktion
COX-2-> PGI2-> Hemmung thromboaggregation, vasodilatation
In Gefäßen v.a.PGI2 -> dessen protektive Wirkung wird durch
E. Also auch gehemmt
In Thrombos v.a. TXA2

Question 7

ASS

Answer 7

Acetylsalicylsäure
Saures antiinflammatorisches analgetikum, NSAID (non steroidal anti-inflammatory drug)
Irreversibler COX-Hemmer
Besonders betroffen: thrombozyten -> haben keinen Kern-> keine COX Neubildung
Thrombozytenaggregations‐hemmend30-100mg
Analgetisch 500mg
Antipyretisch 500mg
Antiphlogistischab ~3000mg
Metabolismus:
Metabolisierung inderLeber,AusscheidungüberdieNiere, teils aktiv
(Interferenzmitderaktiven SekretionanderersaurerSubstanzen,z.B.Harnsäure(gleicher Transporter):VorsichtbeiGicht-> hohe salicylatkonz. Kann zu Gichtanfall führen)
Niere:ReduktionderNierenfunktionbiszumAkutenNierenversagenbeiHypovolämie
(z.B.Sportler,aberauchälterePatienten)

Weil ASS sauer ist: Anreicherung im Magen, Hemmung von PGE2 im Magen: Blutungen, ulzerationen, schmerzen

• Schwangerschaft‐ KIinderSpätphase:
  Wehenhemmung (KontraktilitätdesUterusreduziert)
  VorzeitigerVerschlussdesDuctusarteriosus botalli
  IntrakranielleBlutungenbeiFrühgeborenen
  ErhöhterBlutverlustderMutter

-Überempfindlichkeitsreaktionen
Rhinitis,Urtikaria,asthmatischeBeschwerden(Leukotrienshift)

-ReyeSyndrom(ASSspezifisch)nachviralenInfektenbeiKleinkindern:
EnzephalopathiemitakutemErbrechen,Krämpfen,Koma,hoheLetalität

-Überdosierung
Ohrensausen,vermindertesHörvermögen,Schwindel,Übelkeit,Erbrechen

-Toxizität(ab10g)
Hyperventilation,Schwitzen;Atemlähmung,Bewusstlosigkeit,HyperthermieundExsikkose

Question 8

Sumatriptan

Answer 8

Triptan
Stufe 2 der Migränebehandlung
Aktivierung serotoninrezeptor (5-HT 1B &5-HT 1D)
Hemmt neurogene Entzündung (Freisetzung CGRP, Substanz P, VIP, NO)