Antiarrhythmika

Question 1

Propafenon

Answer 1

Klasse 1C: natriumkanalblocker, hemmt schnellen Na+- einstrom, repolarisation unverändert,
Generelles Wirkprinzip:
Erregungsdämpfung; erschwerte Auslösung von
Aktionspotentialen, kreisenden Erregungen etc. im Myokard;
Gehört zu Standardmedikamenten zur Erhaltung des Sinusrhythmus bei intermittierendem Vorhofflimmern bzw. nach Kardioversion:
+ Beta-Rezeptor-blockierende Wirkung
+ calciumkanal-blockierende Wirkung
-> Dirty substance im positiven Sinne

Question 2

Ajmalin

Answer 2

Na+- Kanal-blockierendes antiarrhythmikum, klasse IA, Hemmung schneller Na Kanal, repolarisation verlängert
APP i.v.
Langsame dissoziation vom Kanal
Bindung vorzugsweise im geöffneten oder inaktivierten Zustand
- Membranstabilisierende Wirkung:
wenig frequenz- bzw. Membranpotential-abhängige Blockade der Na-Kanäle
- aber auch: Proarrhythmisches Potential:
Torsade de Pointes: Paroxysmale Kammertachykardien
Indikationen
• Supraventrikuläre und ventrikuläre Tachykardie-Syndrome
• Prophylaxe von Vorhofflattern/-flimmern; Extrasystolen
• Reentry-Tachykardie bei WPW-Syndrom

Question 3

Sotalol

Answer 3

Klasse III: kaliumkanalblocker, dadurch verzögerte repolarisation-> längeres AP -> längere refraktärzeit 
Zusätzlich Beta-Blocker 
Racemat: 
• l-Enantiomer: Beta-Blocker (nicht selektiv)
• d-Enantiomer: Ionenkanalblocker 
nur zusammen antiarrhythmisch!
Einsatz bei:
• (supra)ventrikulären Tachyarrhythmien
UAW
Toxizität bedeutend geringer als bei Amiodaron! 
Kontraindiziert bei Herzmuskelschädigung
• Torsade de pointes
• Bradykardie
• Hypotonie
• Bronchospasmen

Question 4

Amiodaron

Answer 4

Klasse III: kaliumkanalblocker, dadurch verzögerte repolarisation-> längeres AP -> längere refraktärzeit
“dirty” substance: auch Blockade von Na- und Ca-Kanälen; Beta-Blocker
Wirkung:
• Verlängerung der Repolarisation
• Verlangsamung der diastolischen Depolarisation im SAN
• Reduktion der AV-Überleitungsgeschwindigkeit

Kinetik:
Sehr langsame Elimination, HWZ mehrere Wochen

Indikationen:
• therapie-resistentes Vorhofflimmern
• Durchbrechung von kreisenden Erregungen
• schwere ventrikuläre Rhythmusstörungen

Viele UAW!
Schilddrüse:
• große Jodmengen -> insbesondere bei Jodmangel: Hyperthyreose
• Hemmung der Konversion von fT4 in fT3 -> Hypothyreose
Lunge:
• alveoläre Infiltrate
• Pleuraergüsse
• Fibrose (auch Leber)
Herz:
• Verdickung der Herzklappen, mit Funktionseinschränkung
Auge:
• Hornhauttrübung (Lipofuszin-Ablagerungen)
Nervensystem:
• periphere Neuropathie
Hautveränderungen
CYP3A4-Inhibitor -> Vorsicht z.B. bei Kombination mit Simvastatin

Question 5

Dronedaron

Answer 5

Klasse III: kaliumkanalblocker, dadurch verzögerte repolarisation-> längeres AP -> längere refraktärzeit
Iodfreie Alternative zu Amiodaron
Weniger effektiv als Amiodaron, auch weniger UAW:
• schnellere Elimination
• akkumuliert nicht im Herzgewebe
• geringe Wirkung des Hauptmetaboliten
• CYP3A4-Inhibitor (wird darüber metabolisiert)

Question 6

Flecainid

Answer 6

Na+- Kanal-blockierendes antiarrhythmikum,Hemmung schneller na einstrom, klasse IC -> unveränderte repolarisation 
Wirkung:
• langsame Interaktion mit Na-Kanal
• Verbreiterung des QRS-Komplexes bzw. der Leitungsgeschwindigkeit
• kein Einfluß auf Repolarisation
Indikationen:
• supraventrikuläre Tachykardien
• Vorhofflimmern
• WolfParkinsonWhite-Syndrom
• Demaskierung eines Brugada-Syndroms 
(Mutation im Na-Kanal)
UAW
• hohe proarrhythmische Potenz; 
• Lebenserwartung sinkt bei vorgeschädigtem Herzen
• ZNS, GIT
-> eher Propafenon Gabe!