Glukokortikoide = Steroide = Corticosteroide Flashcards
1
Q
Cortikosteroide = Steroide
A
- physiolog. Glucocorticoide: Cortisol und Cortison; nur synthetische Derivate Prednison und Prednisolon haben Mineralokortikoide Restwirkung
- Cortisol und Derivate binden an CBG (cortison binding globulin) und Albumin; biolog wirksam nur freie Glukokortikoide -> Eiweißmangel kann zu verstärkter Wirkung führen
- Applikation: iv, oral, lokal, aber NICHT i.m.
- Metabol: hepatisch durch Glucuronisierung; Ausscheidung: renal
- Cortison und Prednison werden erst nach hepat. Umwandlung zu Cortisol bzw Prednisolon wirksam!
2
Q
Synthese und Sekretion der Steroide
A
- de novo Synthese und Freisetzung, keine Speicherung; circadianer Rhythmus
- beteiligten Enzyme: CYP450-Superfamilie
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3
Q
Störungen der Corticosteroidsynthese: Insuffizienz
A
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4
Q
Störungen der Corticosteroidsynthese: Überproduktion
A
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5
Q
Glukokortikoid Wirkung
A
- vermindern adaptive Immunantwort
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6
Q
Wirkung von Corticosteroiden I
A
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7
Q
Wirkung von Corticosteroiden II
A
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8
Q
synthetische Glucocorticoide
A
- durch Substitution von Methyl- oder Fluorgruppen entstehen Derivate mit verlängerter und gesteigerter Wirkung, aber auch mehr NW
- Fludrocortison = selektiver MR-Agonist (Substitution)
- Mifepriston = Progeteronrezeptor-Antagonist, GR-Antagonist
- Spironolacton, Eplerenon = MR-Antagonist
9
Q
Übersicht der Glucocorticoide
A
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10
Q
Kinetik der Corticosteroide
A
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11
Q
Therapeutische Anwendung von Corticosteroiden:
M. Addison, Mineralocorticoidmangel, Addison-Krise, AGS
A
A) Substitutionstherapie:
- NNR-Insuffizienz (Morbus Addison): Cortisol; OP, Infektion -> Dosis erhöhen
- Mineralocorticoidmangel: Fludrocortison (=MR-Agonist)
- Addison-Krise: Cortisol-21-Hemisuccinat (wasserlöslich)
- Adrogenitales-Syndrom (AGS): hohe Dosen von Cortisol (um ACTH zu unterdrücken), eventuell Fludrocortison
B) Pharmakodynamische Therapie:
- systemisch
- lokal