Antikonvulsiva - Antiepileptika

Question 1

Hauptwirkung: spannungsabh. Na-Kanäle

Answer 1

Hauptwirkung: spannungsabh. Na-Kanäle:

Phenytoin, Carbamazepin, Oxacarbazepin, Lamotrigin

• W: Inaktivierung der Na-Kanäle -> Na-Einstrom wird gehemmt -> hochfrequente Salven werden unterdrückt -> use-depenent Blockade

Question 2

Phenytoin, Carbamazpin, Oxacarbazepin, Lamotrigin

Answer 2

Antiepileptika

W: Inaktivierung spannungsabh. Na-Kanäle

Phenytoin:

• Plasmaspiegelbestimmung
• HWZ 11-97h
• nicht-lineare Kinetik; enterohepatische Zirkulation -> Gabe von Aktivkohle bei Intox; Metabol durch CYP2C9
• Int. mit anderen Antikonvulsiva
• NW: Ataxie, Schwindel

Carbamazepin:

• Plasmaspiegelbestimmung
• HWZ 35h initial; 12 h (Dauer)
• hepatische Elim.
• Int. mit anderen Antikonvulsiva
• NW: Sedierung, Schwindel

Oxacarbazepin:

• HWZ 8-13h
• hepat. Elim.
• NW: Sedierung, KopfSz, Schwindel

Lamotrigin:

• HWZ 15-60h
• renal und hepat Elim.
• Int. mit anderen Antikonvulsiva
• NW: Schwäche, KopfSz, Hautreaktionen

Question 3

Hauptwirkung: spannungsabh. Ca-Kanäle

Answer 3

Hauptwirkung: spannungsabh. Ca-Kanäle

Ethosuximid, Gabapentin, Zonisamid, Pregabalin, (Valproat)

W:

• Ethosuximid, Zonisamid: Hemmung von T-Typ-Ca-Kanälen; Hemmung ist bei hohen Membranpotentialen stärker; Thalamokortikale Neurone;
• Gabapentin, Pregabalin: Hemmung anderer Ca-Kanäle

Question 4

Ethosuximid, Gabapentin

Answer 4

Ethosuximid:

• HWZ 20-60 h
• Hemmung T-Typ-Ca-Kanal
• NW: Schwindel, KopfSz; tonisch-klonische Anfälle

Gabapentin:

• HWZ 5-7h
• hemmt andere Ca-Kanäle; auch HCN
• wenig Metabol., renale Elim. -> DANI
• NW: Ataxie, Sedierung

Question 5

Hauptwirkung: Glutamatrezeptoren

Answer 5

Hauptwirkung: Glutamatrezeptoren

Felbamat, Topiramat

W:

• Felbamat: blockiert Glycin-Bdgstelle der NMDA-Rez
• Topiramat: blockiert AMPA-Rez

Question 6

Felbamat, Topiramat

Answer 6

Felbamat:

• W: blockiert Glycin-Bdgstelle der NMDA-Rez
• HWZ 15-23h
• renal elim
• Int: mit anderen Konvulsiva
• NW: Müdigkeit, Ataxie, Sehstörungen

Topiramat:

• W: blockiert AMPA-Rez
• HWZ 20-30h
• überwiegend renal elim.
• Int: mit anderen Konvulsiva
• NW. Schwindel, Ataxie

Question 7

Hauptwirkung: GABA_A-Rezeptoren

Answer 7

Hauptwirkung: GABA_A-Rezeptoren (Cl-Kanal -> GABA öffnet CL-Kanal -> Cl-Einstrom reduziert neuronale Erregbarkeit)

Benzodiazepin: Diazepam, Clobazam, Clonazepam (kein antipsychotischer Effekt)

Barbiturat: Phenobarbital

Topiramat

W:

• Diazepam, Clobazepam, Clonazepam -> verstärken Wirkung von GABA am GABA-A-Rez (α-UE),Frequenz der Kanalöffnung steigt; ABER: Toleranzentwicklung -> Entzugsanfälle -> keine Langzeittherapie
• Phenobarbital -> verstärken Wirkung von GABA am GABA-A-Rez (ß-UE), Dauer der Kanalöffnung steigt
• Topiramat -> GABA-Kanalöffnung steigt

Question 8

Diazepam, Clonazepam

Phenobarbital

Answer 8

Verstärken aktivierende Wirkung von GABA am GABA-A-Rezeptor

Diazepam:

• HWZ > 24h; aktive Metabolite -> haben viel längere HWZ
• NW: Sedierung, Ataxie

Clonazepam:

• HWZ 19-42h
• CYP3A4-Met
• NW: Sedierung, Ataxie

Phenobarbital:

• HWZ 63 -141h
• Int: CYP-Enzyminduktor; Metabol. von Phenytoin und Carbamazepin steigt
• NW: Sedierung, Ataxie

Question 9

Hauptwirkung: Vesikelproteine

Answer 9

Hauptwirkung: Vesikelproteine

Levetiracetam

W: Levetiracetam -> Vesikelprotein CV2A -> GABA- und Glycin release steigt

Question 10

Levetiracetam

Answer 10

Levetiracetam:

• Antiepileptikum
• W: Levetiracetam -> Vesikelprotein CV2A -> GABA- und Glycin release steigt
• HWZ 6-8h
• wenig Metabolismus, renal Elim.
• wenig Interaktionen
• NW: Sedierung, Schwindel

Question 11

Hauptwirkung: Glutamat- und GABA-Stoffwechsel

Answer 11

Hauptwirkung: Glutamat- und GABA-Stoffwechsel

Valproat, Tiagabin, Vigabatrin, Gabapentin

W:

• Vigabatrin -> GABA-Transaminaseakt sinken -> [GABA] steigt (Abbau wird gehemmt)
• Tiagabin -> GABA-reuptake aus synapt. Spalt in Neuron, Glia sinkt
• Valproat -> GABA-Transaminaseakt. sinkt, Succinatsemialdehyd-Dehydrogenaseakt. sinkt., Glutamat-Decarboxylaseakt. steigt (-> GABA-Synthese steigt)

Question 12

Valproat, Tiagabin

Answer 12

Valproat:

• W: GABA-Transaminaseakt. sinkt, Succinatsemialdehyd-Dehydrogenaseakt. sinkt., Glutamat-Decarboxylaseakt. steigt (-> GABA-Synthese steigt)
• macht zusätzl Na-Kanal Block
• HWZ 17h
• Int: mit anderen Antikonvulsiva (CYP-Enzyme)
• NW: teratogen, Verwirrtheit, Tremor

Tiagabin:

• W: hemmt GABA-reuptake aus synapt. Spalt in Neuron, Glia sinkt
• HWZ 7-9h
• enteropehat Zirkulation
• Int: mit anderen Antikonvulsiva (CYP-Enzyme)
• NW: Sedierung, Schwindel

Question 13

Prokonvulsiva

Answer 13

Prokonvulsiva:

• Tetanustoxin: Exotoxin spaltet Synaptobrevin; Glycin-Exozytose sinkt und GABA-Exozytose sinkt
• Strychnin: Glycin-Rezeptor-Antagonist
• Bicucullin: GABA-A-Rezeptor-Antagonist
• Picrotoxin: GABA-A-Rezeptor-Modulator