Föreläsning Psykofarmakologi Flashcards
Vad är neuroleptika?
Neuroleptika = medel mot psykos (antipsykotika)
Vad är psykostimulantia?
ADHD-medicin
Vad är anxiolytika?
Ångestlösande medel
= sederande i höga doser, men anxiolytiska i låga doser
Vad är en psykos?
Tillstånd definierat av störd realitetsvärdering
Hur yttrar sig en psykos?
Hallucinationer
Vanföreställningar
Desorganiserat beteende
Vad kan ge psykos?
Schizofreni
Substansbetingad psykos
Vilka olika antipsykotika finns?
Högdosprep:
- Effektiva i höga doser
Lågdosprep:
- Effektiva i låga doser
Hur verkar antipsykotika?
Blockerar D2-rec.
Hur ser dopamin signaleringen ut vid schizofreni?
Hyperaktiv dopamin-D2 signalering i basala ganglier
=> ger positiva symtom: hallucinationer och vanföreställning
Hypoaktiv dopamin-D1 signalering i frontal-kortex
=> ger negativa symtom: nedsatt kognitiv funktion
Vad kan säga om den första generationens neuroleptika terapeutiska profil?
God effekt på “positiva” symtom som:
- hallucinationer
- vanföreställningar
Dålig effekt på negativa symtom som:
- emotionell avflackning
- passitivitet
Vad ger första generationens neuroleptika för biverkningar?
Antikolinerga effekter
- Muntorrhet, förstoppning
Parkinsonism
- Stelhet/ rörelsefattigdom
Akatisi
- Myrkrypningar
Dystoni
- Nackspärr
Vad kan sägas om andra generationens neuroleptika?
Inga neurologiska biverkningar
Viss effekt på negativa symtom
tyvärr: viss benmärgstoxicitet
- därför tog man fram en 2a gen. utan dessa
Varför ger andra generationens neuroleptika ingen parkinsonism?
2a generationen ger svagare D2-rec. blockad än 1a generationen, vilket ger mindre parkinsonism
Hur fungerar sedativa, anxiolytiska och hypnotiska medel?
Skjuter balans mellan GABAerg och glutamaterg transmission mot inhibition
detta ger:
- Anxiolys vid låga doser
- Sedation vid höga doser
- Hypnos vid mycket stora doser
Vad är verkningsmekanismen för sedativa, anxiolytiska och hypnotiska medel?
Potentiering av GABA-A-rec. = gemensamma nämnaren för gruppen
Hur fungerar barbiturater?
Vid låga doser:
- Positiv alloster modulering av GABA-A-rec.
Vid höga doser:
- Egen agonist-effekt på GABA-A-rec.
- Att den kan fungera som egen agonist för att den kan vara dödlig i höga doser (används vid avrättning i USA)
Används ej längre som läkemedel
Vad är bensodiazepiner?
“Säkra efterföljarna till barbituraterna”
Positiv alloster modulator av GABA-A-rec.
=> ångestdämpande
=> sömngivande
Saknar egen GABA-agonist-funktion:
=> saknar därför dödsrisk vid överdosering
Vad kan sägas om bensos effekt?
Den är övergående, när lm är borta ur kroppen så kommer ångesten tillbaka
Vad är en nackdel med benso?
Hög beroendepotential
Långsam elimination och aktiva metaboliter
=> ackumulationsrisk
Vilka är de vanligaste benso?
Diazepam
= saknar aktiva metaboliter
Oxazepam
Vad ger blockering av histamin H1-rec. (anti-histamin) för effekt?
Sedativ effekt
Antihistamin = allergimedicin, hur undviker man sedativa effekter?
Sätter på substitut som förhindrar passage över BBB
Hur fungerar MAO-hämmare?
Blockerar enzymet MAO (monoaminooxidas) som bryter ner monoaminer som: dopamin, serotonin och noradrenalin
Vad kan sägas om MAO-hämmare?
Irreversibel
=> effekt går inte bort förrän nysyntes har skett (14-15 dgr)
Hur fungerar tricykliska antidepressiva (tca)?
Dubbla återupptagshämmare:
- NE
- 5HT
- DA
Vad kan sägas om tca?
God effekt men många biverkningar:
- TCA ger ökad produktion noradrenalin
- Blockad av Na- och K-kanaler
- Arytmier
Vid överdos är det arytmier man dör av
=> krävs bara 10 ggr dygnsdos för att dö
Vad kan sägas om SSRI?
Antidepressivt
Fått bort biverkningar som TCA ge (jonkanalblockad) => gör lm säkert
Hur ser den antidepressiva behandlingstrappan ut?
- SSRI
- SNRI
- TCA/ MAOI
Hur stor del av depressionspatienterna har kvar symtom trots att de får optimal behandling?
40%
Vad är verkningsmekanismen bakom det stämningstabiliserande lm Litium?
Ingen vet
Vad är skälen till att behandla ADHD farmakologiskt i svårare fall?
Odds ratio att utveckla beroendesjukdom: 2.0
Verksam behandling av ADHD i barndom reducerar risk att utveckla beroende
Vad är förstahandsmedel vid behandling av ADHD?
Amfetamin och amfetamin-derivat
Vad är metylfenidat?
Metylfenidat är ett derivat av amfetamin
Metylfenidat används för att behandla ADHD
Vad skiljer metylfenidat från amfetamin?
Metylfenidat har “slow release”
=> gör att det inte kickar igång belöning via DA
Vad är verkningsmekanismen bakom metylfenidat (amfetamin-derivat) mot ADHD?
ADHD = dåligt med monoaminer i PFC
Metylfenidat => reverserar såväl DAT, NET och lite SERT => ökar monoaminer (ffa DA och NE) i synapsen
Varför ger 2a generationens neuroleptika mindre D2-rec. blockad och därav mindre parkinsonism?
2a generationen innehåller 5HT2A rec-antagonister
- 5HT2A rec.-antagonister gör att glutamatergt pyramidneruon inte stimuleras
- Detta gör att GABAerga interneuronen i substantia nigra inte stimuleras
- Disinhibition av dopaminergt neuron från substantia nigra till striatum
- Detta ger mer dopamin till striatums D2-rec. som kan konkurrera ut D2-rec. antagonisten som sitter där från neuroleptikan
