Farmacodinamia I Boll Flashcards
Resumen Boll Sem 2 - Tema 4
¿Qué son los blancos farmacológicos?
Grupo relativamente pequeño de proteínas en el cuerpo humano con las que interactúan la mayoría de los medicamentos
Incluyen receptores, enzimas, canales iónicos y transportadores de membrana.
¿Cuáles son los principales tipos de blancos farmacológicos?
- Receptores
- Enzimas
- Canales iónicos
- Transportadores de membrana
Cada uno tiene un papel crítico en la farmacología.
¿Qué medicamentos son ejemplos de inhibidores de la ECA?
Lisinopril
Se utiliza para tratar la hipertensión.
¿Para qué son importantes los canales iónicos regulados por voltaje?
Son cruciales en la conducción nerviosa y la contracción muscular
Ejemplos incluyen anticonvulsivantes y bloqueadores de canales de calcio.
¿Qué hacen los transportadores de membrana?
Regulan el transporte de moléculas a través de la membrana celular
Ejemplos incluyen inhibidores de la recaptura de serotonina.
¿Qué son los enantiómeros?
Moléculas quirales que son imágenes especulares no superponibles
Pueden tener diferencias significativas en actividad biológica.
¿Qué es una mezcla racémica?
Contiene cantidades iguales de ambos enantiómeros de un compuesto
Puede ser menos eficaz o tener mayores riesgos de efectos adversos.
¿Cómo se define un agonista?
Un ligando que activa un receptor
Se clasifica en agonista ortostérico o alostérico según su lugar de unión.
¿Qué es un antagonista competitivo?
Se une al mismo sitio en el receptor que el agonista, compitiendo directamente
Ejemplo: Atropina.
¿Qué caracteriza a un antagonista no competitivo?
Se une a un sitio distinto al del agonista, alterando la función del receptor
Ejemplo: Ketamina.
¿Qué es el EC50?
Concentración del fármaco que produce 50% del efecto máximo
Utilizado para medir la eficacia de un fármaco.
¿Qué mide la afinidad de un fármaco?
La capacidad de unión de un fármaco a un receptor
Se mide con la constante de disociación en equilibrio (KD).
¿Qué es la potencia en farmacología?
Comparación de la respuesta entre dos fármacos
Se refiere a cuál requiere menor concentración para producir un efecto.
¿Qué son los enlaces hidrófobos?
Interacciones débiles entre regiones no polares del fármaco y el receptor
Ejemplo: Propranolol con receptores beta-adrenérgicos.
¿Qué implica un enlace covalente entre un fármaco y un receptor?
Interacción fuerte y generalmente irreversible
Ejemplo: Aspirina con la enzima COX.
¿Qué son los agonistas inversos?
Activan o estabilizan la conformación inactiva del receptor, disminuyendo su actividad constitutiva
Tienen un efecto opuesto al de los agonistas.
¿Qué es el índice terapéutico?
Cociente LD50/ED50
Indica el margen de seguridad de un fármaco.
¿Qué rol tienen las enzimas como blancos farmacológicos?
Son objetivos clave por su papel en procesos esenciales y su manipulación farmacológica
Ejemplo: HMG-CoA reductasa inhibida por estatinas.
¿Cuáles son las dos razones principales por las que los fármacos actúan sobre enzimas?
Tienen roles selectivos y variados en procesos esenciales para la vida. Sus mecanismos de catálisis y regulación alostérica están bien definidos, lo que permite su manipulación farmacológica.
¿Qué son las enzimas diana en el contexto de los fármacos?
Son aquellas que limitan la velocidad o son esenciales en procesos metabólicos clave.
¿Qué enzima es inhibida por las estatinas para reducir el colesterol?
HMG-CoA reductasa.
¿Qué fármaco inhibe la enzima convertidora de angiotensina (ECA)?
Inhibidores de la ECA (IECA).
¿Qué efecto tiene la aspirina sobre la ciclooxigenasa (COX)?
Inhibe la síntesis de prostaglandinas.
¿Cómo actúa el metotrexato sobre la dihidrofolato reductasa?
Inhibe la síntesis de timidilato.
¿Cómo se dividen los fármacos que actúan sobre enzimas?
En inhibidores reversibles e inhibidores irreversibles.
¿Qué son los inhibidores competitivos?
Compiten directamente con el sustrato por el sitio activo.
¿Qué son los inhibidores no competitivos?
Se unen a un sitio diferente al del sustrato, reduciendo la actividad catalítica.
¿Qué son los inhibidores acompetitivos?
Requieren la unión conjunta del sustrato y el inhibidor.
¿Cuál es un ejemplo de un inhibidor irreversible?
Aspirina, que inactiva irreversiblemente la COX mediante acetilación.
¿Qué fármaco inhibe la acetilcolinesterasa por fosforilación?
Organofosforados.
¿Cómo actúa el omeprazol en relación con la bomba de protones gástrica?
Bloquea irreversiblemente la bomba de protones gástrica H⁺/K⁺ ATPasa.
¿Qué hacen los nitratos orgánicos en el cuerpo?
Activan la guanilato ciclasa soluble mediante óxido nítrico (NO), aumentando GMP cíclico y causando vasodilatación.
¿Qué describe la cinética de Michaelis-Menten?
Cómo una enzima cataliza una reacción en función de la concentración del sustrato.
¿Cómo es la gráfica típica de la cinética de Michaelis-Menten?
Es una curva hiperbólica.
¿Qué indica un Km bajo en la cinética de Michaelis-Menten?
Alta afinidad de la enzima por su sustrato.
¿Qué es Vmax en el contexto de la cinética enzimática?
Es la velocidad máxima de la reacción cuando todas las enzimas están saturadas con el sustrato.
¿Qué tipo de curva presentan las reacciones hiperbólicas?
Curva hiperbólica típica de la cinética de Michaelis-Menten.
¿Qué es la cinética cooperativa?
Cuando la unión de una molécula de sustrato a la enzima o proteína cambia su conformación, facilitando o dificultando la unión de moléculas adicionales.
¿Qué ejemplo se utiliza para ilustrar la cinética cooperativa?
La hemoglobina y su unión al oxígeno.
¿Qué es el gráfico de Lineweaver-Burk?
Una forma gráfica de analizar la cinética de Michaelis-Menten utilizando una transformación lineal de la ecuación original.
