Cours 8 - Sympathomimétiques et sympatholytiques Flashcards
Quelle est la substance impliquée dans les récepteurs alpha-1 post-synaptiques? Quels sont les effets?
- Noradrénaline
- Vasoconstriction vaisseaux
- Mydriase
- Contraction sphincters gastro-intestinaux
- Contraction sphincter vésical
Quelle est la substance impliquée dans les récepteurs alpha-2 post-synaptiques? Quels sont les effets?
- Noradrénaline
Récepteurs périphériques (Système nerveux sympathique)
- Agrégation plaquettaire
- Inhibition du relâchement de l’insuline
- Stimulation de l’hormone de croissance
- Inhibition de l’ADH
Récepteurs centraux
- Analgésie, sédation
- Dépression cardio-vasculaire
Quel est type de récepteur alpha peut être pré-synaptique? Quels sont les effets?
- alpha-2
- SN sympathique (autorécepteur): Inhibition du relâchement de noradrénaline
- SN parasympathique: (hétérorécepteur): Inhibition du relâchement de l’Ach
Quelle est la substance impliquée dans les récepteurs bêta-1 post-synaptiques? Quels sont les effets?
- Noradrénaline
- Augmentation vitesse conduction cardiaque
- Augmentation automaticité cardiaque
- Augmentation contractilité cardiaque
- Lipolyse (Bêta 3)
Quelle est la substance impliquée dans les récepteurs bêta-2 post-synaptiques? Quels sont les effets?
- Noradrénaline
- Vasodilatation vaisseaux
- Bronchodilatation
- Relaxation gastro-intestinale
- Relaxation utérine
- Relaxation vésicale
- Glycogénolyse
- Sécrétion d’insuline
Quel est type de récepteur bêta peut être pré-synaptique? Quels sont les effets?
- bêta-2
- SN sympathique (autorécepteur): Augmentation du relâchement de NA
- SN parasympathique (hétérorécepteur): Augmentation du relâchement de l’Ach
Qu’est-ce qu’un sympathomimétique?
Substance reproduisant des effets résultant d’une stimulation du système sympathique
Quels sont les types de sympathomimétiques?
- SYMAD: sympathomimétiques à action directe
- SYMAID: sympathomimétiques à action indirecte
Nommez les prototypes des SYMAD.
- phényléphrine,
- adrénaline,
- dopamine,
- noradrénaline,
- salbutamol,
- isoprotérénol,
- clonidine
Nommez les prototypes des SYMAID.
- éphédrine
Qu’est-ce que la sélectivité d’un sympathomimétique?
stimulation d’un (ou de plusieurs) sous-type(s) de récepteur(s) adrénergique(s) (alpha-1, alpha-2, bêta-1, bêta-2)
À quels ENDROITS agissent les sympathomimétique? (système, type de neurones, etc.)
- Récepteurs post-synaptiques des neurones post-ganglionnaires du SN sympathique alpha-1, alpha-2, bêta-1, bêta-2
- Récepteurs pré-synaptiques (sur les neurones pré-ganglionnaires) du SN sympathique alpha-2, et bêta-2
Quelle est la distribution des récepteurs alpha-1? Quels sont le effets?
Distribution Alpha-1:
- Vascularisation
- Intestin (sphincters)
- Oculaire (radial)
- Prostate (sphincter)
Fonctions sympathiques alpha-1:
- Défécation ralentie
- Contraction sphincter vésical
- Pupille dilatée
- Vasoconstriction vaisseaux
- Contraction muscle piloérecteur
Quels sont les principaux effets des sympathomimétiques de type alpha-1?
-
Vasoconstriction du muscle lisse de la plupart des vaisseaux sanguins
(augmentation des résistances vasculaires périphériques) – augmentation de la pression artérielle - Mydriase: contraction du muscle lisse dilatateur radial de l’iris
Nommez les principaux usages cliniques des agonistes alpha-1 pur.
- Réduction de la congestion nasale (multiples dérivés directs et indirects)
Quel médicament permet la réduction de la congestion nasale? Expliquez.
- Agonistes alpha-1 pur
- effet du médic: vasoconstriction
- Multiples dérivés directs et indirects
Qu’est-ce que la désensibilisation? Nommez une exemple de médicament avec lequel il faut faire attention à la désensibilisation possible des récepteurs.
- désensibilisation: les récepteurs ne produisent plus autant d’effet pour une même dose de substance stimulatrice
- Exemple des agonistes alpha-1 pur et de la congestion nasale
- si trop utilisé: désensibilisation des R et donc diminution de la vasoconstriction voulue
- à l’état de base, les vaisseaux sont plus dilatés et donc plus de congestion nasale
Quels sont les effets des récepteurs alpha-2 périphériques?
- Agrégation plaquettaire
- Inhibition du relâchement de l’insuline
- Stimulation de l’hormone de croissance
- Inhibition de l’ADH
À quels endroits peut-on trouver des récepteurs alpha-2?
- Périphérie
- Central (SNC)
- Pré-synaptique
Quels sont les effets des récepteurs alpha-2 centraux?
- Analgésie
- Sédation
- Dépression cardio-vasculaire
Quels sont les effets des récepteurs pré-synaptiques?
- Diminution du tonus sympathique
Via quelles structures les sympathomimétiques alpha-2 pré-synaptiques font-ils leurs effets?
- Autorécepteur (SYM)
- Hétérorécepteur (PSYM)
Quels sont les prototypes des agonistes alpha-2?
- Clonidine
- Dexmedetomidine
Quels sont les effets des agonistes alpha-2?
JUSTE des effets pré-synaptiques et centraux
PAS d’effets périphériques
Qu’est-ce que la clonidine?
- alpha-2 agoniste
- per os
- analgésie neuraxiale
- traitement de l’HTA (urgence hypertensive)
Qu’est-ce que le dexmedetomidine?
- agoniste alpha-2
- intraveineux
- analgésie
- prévention sevrage
- attention bradycardie et hypotension
- plus un effet secondaire qu’un effet en tant que tel (vs clonidine)
Quelle est la distribution des récepteurs bêta-1? Quels sont leurs effets?
- Distribution: coeur
- Fonctions sympathiques:
- augmentation FC (chronotrope +)
- augmentation contractilité (ionotrope +)
- NOTE: augmentation directe de rénine, permet d’aider à réguler la TA (action du SRAA)
Quelle substance peut mener à la sécrétion indirecte de rénine?
- agoniste bêta-1
- permet d’augmenter la TA via l’action du SRAA
- sécrétion de rénine à partir de cellules juxtaglomérulaires (bêta-1)
Quels sont les effets des agonistes des bêta-2 en post-synaptique?
- Vasodilatation
- Bronchodilatation
- Relaxation gastro‐intestinale
- Relaxation vésicale
- Glycogénolyse
- Sécrétion d’insuline
Quels sont les effets des agonistes des bêta-2 en pré-synaptique?
- Augmentation du tonus sympathique
Quel est l’effet sur la TA des agonistes bêta-2? Pourquoi?
- Diminution de la TA
- puisque diminution de la résistance vasculaire / vasodilatation
Au niveau de quels vaisseaux sanguins les récepteurs bêta-2 sont-ils distribués? Quel est l’effet de leur stimulation?
- muscles squelettiques
- vasodilatation
Résumez les effets sur les vaisseaux sanguins et sur la TA de:
- agoniste alpha-1
- agoniste alpha-2
- agoniste bêta-2
- agoniste alpha-1: vasoconstriction – augmentation de la TA
- agoniste alpha-2: diminution de la vasoconstriction — diminution de la TA
- agoniste bêta-2: vasodilatation – diminution de la TA
Quels sont les usages cliniques des bêta-2 agonistes?
- Bronchodilatation (pour les bronchospasmes)
- Relaxation du muscle lisse utérin
- Relaxation du muscle lisse gastrointestinal et vésical
- Relaxation du muscle ciliaire (vision de loin)
- augmentation de la glycogénolyse musculaire et hépatique
- ↑ sécrétion d’insuline
- augmentation du captage du K+ par les muscles squelettiques
Quel médicament permet de traiter les bronchospasmes? Expliquez
- bêta-2 agonistes
- bronchodiltation
- activation de l’appareil mucociliaire
Qu’est-ce que le salbutamol?
- agoniste beta-2
- Traitement du bronchospasme
- Via action sur les récepteurs beta-2
- À courte et longue action
- Par inhalation
Quels sont les effets pré-synpatiques des bêta 2 agonistes?
- ↑ libération de NA et d’Ach par les terminaisons nerveuses adrénergiques et cholinergiques respectives via:
- autorécepteurs (système sympathique)
- hétérorécepteur (système parasympathique)
Quel type de récepteur permet la sécrétion d’insuline? L’inhibition?
- sécrétion: récepteur bêta 2
- inhibition: récepteur alpha-2
- Permet un équilibre