Antibiotiques Flashcards
Quelles sont les 2 fluoroquinolones à tapper sur le pneumocoque ?
Levofloxacine
moxifloxacine
Quel antibiotique ne faut il pas prescrire dans une infection avec entérobactérie résistante à l’acide nalidixique ou à la norfloxacine ?
Fluoroquinolone (car signe un premier niveau de résistance aux quinolones)
Effets indésirables des FQ?
- Neuropsychiques (convulsions, confusion chez les sujets âgés)
- Hépatites
- Phototoxicité
- Tendinopathies avec risque de rupture tendineuse
- Allongement de l’intervalle QTc
Effets indésirables du métronidazole?
- Effet antabuse avec l’alcool
- goût métallique, Glossite, stomatite
- Troubles digestifs (nausées, vomissements, douleurs
abdominales) - Céphalées
- Neuropathie
Sur quelle bactéries (CGP, BGP, BGN, CGN ?) n’est pas actif les glycopeptides ?
BGN car entourées d’une membrane externe ne permettant pas le passage de molécules volumineuses comme les glycopeptides
Antibiotique appartenant aux glycopeptides ?
VANCOMYCINE
Sur quelle bactéries agit la synergie d’action entre ß-lactamines et aminosides ? Par quel mécanisme ?
les streptocoques et entérocoques (CGP)
la destruction par la ß-lactamine de la paroi de la bactérie permettant à l’aminoside d’accéder à sa cible ribosomale
Définition de CMI?
concentration minimale inhibitrice (CMI) de l’antibiotique, = concentration la plus basse permettant d’inhiber la croissance bactérienne.
Bactéries CGP = 3 types ?
- Staphylocoque : aureus, ou à coagulase négative
- Streptocoque : beta-hemolytique (A,B,C), pneumoniae
- Enterocoque : faecalis, faecium
Bactéries CGN = 1 type ?
Neisseria (gonorrhoeae, meningitidis)
Bactéries BGP (3 à vraiment savoir)?
- LISTERIA
- Tropheryma whippelii
- Corynebacterium = bacille de Löffler-Klebs = diphtérie
(- Nocardia)
(- Erysipelothrix)
Bactéries GN?
- entérobactéries : Morganella, enterobacter, E.coli, Klebsiella, proteus, salmonella, shigella, yersinia
- Coccobacilles : bartonella, brucella, campylobacter, coxiella, francisella, haemophilus, helicobacter, kingella, legionnella, moraxella catarrhalis, rickettsia
- autres BGN : Bordetella pertussis, pseudomonas, vibrio
Bactérie anaérobies gram +?
- actinomyces
- clostridium : botulinum, difficile, tetani
- propionibacterium acnes
Bactérie anaérobies gram neg ?
- bactéroides
- fusobacterium –> Syndrome de Lemierre ou septicémie post-anginale ou encore nécrobacillose est une maladie rare mais grave causée principalement par la bactérie Fusobacterium necrophorum, qui est la deuxième cause d’angines bactériennes, après les streptocoques hémolytiques du groupe A
Mécanisme de résistance acquise de streptococcus pneumonae ?
Modification de la cible
sensibilité diminuée à la pénicilline (PSDP) et résistant aux macrolides
–> par expression des protéines liant la pénicilline (PLP) de moindre affinité pour l’antibiotique
Mécanismes de resistance acquise de staphylocoque aureus vis à vis de la pénicilline G ?
Sensibilité naturelle aux pénicillines,
- mais 95 % des souches ont une résistance acquise à la pénicilline G par sécrétion d’une pénicillinase.
Sauf résistance associée, ces souches restent sensibles à la pénicilline M : staphylocoques méti-S (la méticilline est une pénicilline M)
Mécanismes de resistance acquise de staphylocoque aureus vis à vis des beta-lactamines ?
environ 20 % des souches de Staphylococcus aureus isolées à l’hôpital en France :
- une modification de la cible des ß-lactamines (expression d’une autre protéines de liaison à la pénicilline, PLP2a) = résistance à la méticilline et à toutes les ß-lactamines (exceptions, ex : ceftaroline) = SARM
- -> VANCOMYCINE
Quelles sont les entérobactéries du groupe I et les antibiotique auxquelles elles sont resistantes ?
E. coli, Proteus mirabilis : sensibles naturellement à l’amoxicilline
· entérobactéries du groupe III : (ex. : Enterobacter, Morganella, Serratia, Providencia)
Quelles sont les entérobactéries du groupe II et les antibiotique auxquelles elles sont resistantes ?
Klebsiella
- possèdent une pénicillinase chromosomique = résistantes naturellement à l’AMOXICILLINE,
- sensibles à AUGMENTIN et aux céphalosporines
Quelles sont les entérobactéries du groupe III et les antibiotique auxquelles elles sont resistantes ?
Enterobacter, Morganella, Serratia, Providencia
- possèdent une céphalosporinase chromosomique ; résistantes aux C1G ET C2G et amox avec ou sans acide clavulanique
- sensibles aux C3G
Mécanisme de resistance liées aux pénicillinase et moyen de le contré ?
- -> Inactivation enzymatique de l’antibiotique par les ß-lactamases = enzymes = pénicillinases (qui détruisent certaines pénicillines) et céphalosporinases (qui détruisent certaines pénicillines et céphalosporines).
- L’acide clavulanique = inhibiteur de pénicillinase ; couplé à une pénicilline, il peut en restaurer l’activité si la bactérie ne produit pas une trop grande quantité de pénicillinase.
Quels sont les 4 moyens de résistance aux antibiotique ?
- Inactivation enzymatique de l’antibiotique (beta-lactamase)
- Modification de la cible (PLP = protéine liant à la pénicilline)
- Diminution de la perméabilité membranaire.
- Augmentation des mécanismes d’efflux.
Antibiotiques à activité TEMPS-DEPENDANT
- beta-lactamine : Pénicillines, céphalosporines, carbapénèmes
- glycopeptides : VANCOMYCINE
L’activité de l’antibiotique est lié au TEMPS PASSé AVEC C°> CMI de la bactérie
Antibiotiques à activité CONCENTRATION DEPENDANTE
- AMINOSIDES : amikacine, gentamicine
L’activité de l’antibiotique est optimale lorsque sa concentration est élevée, (même si cette concentration n’est présente que transitoirement sur 24 h) - imidazolés : metronidazole
Que permet d’évaluer le pic de l’aminoside ?
efficacité
concentration élevée ?
Que permet d’évaluer la vallé de l’aminoside ?
Sa toxicité
Antibiotiques contre indiqué durant la grossesse ?
- Cyclines
- Quinolones (sauf ciplofloxacine)
Antibiotiques déconseillés durant la grossesse ?
- Aminosides
- Déconseillé, mais peut être utilisé selon balance bénéfices/risques et traitement court, adapté à la fonction rénale de la patiente
Antibiotiques contre indiqué seulement au premier trimèstre ?
- Sulfaméthoxazole- triméthoprime (uniquement si nécessaire sur avis spécialisé)
- Rifampicine (sauf si tuberculose)
Mécanisme d’action des fluoroquinolones ?
Inhibition de l’élongation de l’ADN bactérien
Antibiotiques bactériostatiques ?
MACROLIDES : Érythromycine · Spiramycine
· Clarithromycine · Azithromycine
LINCOSAMIDES = Clindamycine
Mécanisme d’action des macrolides et lincosamides ?
Inhibition de la synthèse des protéines bactériennes par fixation sur la sous-unité 50S du ribosome
Mécanisme d’action des aminosides ?
Inhibition de la synthèse des protéines bactériennes par fixxation sur la sous-unité 30S du ribosome
Antibiotiques du groupe des aminosides ?
- Gentamicine (plutôt pour bactérie Gram positif)
- Amikacine (plutôt pour bactéries Gram négatif)
Antibiotiques qui n’ont pas d’absorption entérale ?
- Carbapénèmes
- Aminosides
- Glycopeptides (vancomycine, sauf pour C. difficile)
- pénicilline M : oxacilline, cloxacilline = absorption orale médiocre
Mode d’action des glycopeptide ?
Inhibition de la synthèse de la paroi bactérienne en bloquant la formation du peptidoglycane
Antibiotiques à élimination rénale ?
- Glycopeptides (vancomycine)
Antibiotiques à élimination hépatique ?
- cotromoxazole
effets indésirables des macrolides ?
- Hépatites immunoallergiques
- Allongement de l’intervalle QT
- Inhibiteurs enzymatiques
- Troubles digestifs (nausées, vomissements, douleurs abdominales)
- Réactions cutanées
Mécanismes d’action du métronidazole ?
- Formation de métabolites à l’origine de lésions de l’ADN bactérien
Effets indésirables des glycopeptides ?
Vancomycine
- Intolérance veineuse (phlébite) = veinite et nécrose cutané si mauvaise perfusion en veineux
- Erythrodermie (red man syndrome) en cas de perfusion trop rapide de la vancomycine
- Néphrotoxicité
Spectre de la vancomycine
BGP +++ à savoir :
- staph métiR, métiS
- streptococcus
- enteroccus
- Listeria (BGP)
- Clostridium difficile (anaérobie GP)
Effets indésirables des aminosides ?
- Néphrotoxicité
- Toxicité cochléovestibulaire irréversible
Le cotrimoxazole est une association de 2 antibiotiques ; lesquels ?
sulfaméthoxazole (sulfamide) + triméthoprime
Mode d’action du cotrimoxazole ?
Inhibition du métabolisme de l’acide folique
Effets indésirables du cotrimoxazole ?
- Allergies
- Cytopénies (par consommation B9)
- Insuffisance rénale
Spectre des aminosides ?
- ensemble des GRAM NEGATIF
- Staph méti-S (CGP)
- Listeria monocytogenes (BGP)
- ACTIF SUR STREPTO ET ENTEROCOQUE en association avec AMOXICILLINE
Spectre des carbapénèmes ?
très large :
- ENTEROBACTERIE
- P.aeruginosa (sauf ertapénème –> IMIPENEME, MEROPENEME)
- ENTEROCOQUE (sauf ertapénème)
- STAPH METI-S
- ANAEROBIES
indication : INFECTION GRAVES A BACTERIES MULTI-RESISTANTE notamment lié aux soins
–> EBLSE, P.aeruginosa
Effets indésirables des carbapénèmes ?
- allergies cutané
- neurologiques (convulsions, en particulier pour l’imipénème)
Antibiotiques à bonne disponibilité orale ?
- FQ
- cotrimoxazole
- Rifampicine
Espèces resistantes au CEPHALOSPORINES (1,2,3eG)
- Listeria (BGP)
- entérocoque (CGP)
- staph méti S (CGP)
- bacterie intra cellulaires
Antibiotiques actif sur les intracellulaires ?
- FQ
- cyclines : doxycycline
- macrolides
Antibiotique actif sur la legionella pneumophila?
- macrolides (azithromycine)
- vancomycine (glycopeptide)
quel est le traitement de référence des infections graves à staphylocoques résistants à la méticilline?
vancomycine
6 classes d’Antibiotiques bactériostatiques à connaitre ?
Ceux à retenir pour les ECNi sont :
- Cyclines
- macrolides, clindamycine
- acide fusidique
- sulfamides
- ethambutol
- dapsone
ATTENTION : COTRIMOXAZOLE ( SUNFAMETHOXAZOLE + TRIMETHOPRIME) Cette association exerce, in vitro, une activité bactéricide apparaissant à des concentrations qui, pour les deux composants utilisés séparément, sont bactériostatiques seulement.
3 Antibiotiques concentration dépendant ?
- Aminosides (gentamycine, amikacine)
- METRONIDAZOLE
- FQ sur certains germes
tous les autres = temps dépendants !!
