4) Leki moczopędne (diuretyki oszczędzające potas, peptydy natriuretyczne) Flashcards
Diuretyki oszczędzające potas (DOP) mechanizm
- antagoniści kanału ENaC (Amiloryd, Triamteren)
- antagoniści receptora dla aldosteronu (Spironolakton, Kanrenon, Eplerenon)
- ENaC transportuje Na+ z moczu do komórek cewki zbiorczej
- następnie Na+ jest wymieniany na K+, który zostaje wydalony
- aldosteron zwiększa ekspresję mRNA dla ENaC i pompy Na+/K+
- działają w kanaliku zbiorczym!
Antagoniści ENaC
DOP
1) Amiloryd
2) Triamteren
Antagoniści receptora aldosteronu
DOP
1) Spironolakton
2) Eplerenon
3) Kanrenon
Antagoniści receptora aldosteronu zastosowanie
DOP
1) hiperaldosteronizm
Pomocniczo:
2) zapobieganie i leczenie hipokaliemii
3) nadciśnienie
4) zespół nerczycowy
5) obrzęk płuc
6) marskość wątroby
7) niewydolność serca (Spironolakton zmniejsza śmiertelność)
DOP zastosowanie
Nie stosować samodzielnie!
- łaczy się z innymi diuretykami (działanie na K+ się równoważy)
- najczęściej z tiazydowymi lub pętlowymi
Spironolakton
DOP, Antagoniści receptora aldosteronu
- hirsutyzm
- zespół policystycznych jajników
- mają działanie antyandrogenowe
- u mężczyzn wywołują ginekomastię i impotencję
- Eplerenon nie ma takich właściwości
Łagodna Hiperkaliemia
Najpoważniejsze działanie niepożądane DOP
1) Patiromer
2) Resonium A
Patiromer
Łagodna hiperkaliemii
- wiąże potas w jelitach
- hamuje wchłanianie
- nie nadaje się w zagrozeniu życia
Resonium A
Łagodna hiperkaliemia
- K+ >6 mmol/l (nigdy poniżej 5!)
- wchłania K+ w całym pp i wydala z kałem
- przedawkowanie może wywołać hipokaliemię
- sól sodowa jonowymiennej żywicy polistyrenowej
Zagrażająca życiu hiperkaliemia
Najpoważniejsze działanie niepożądane DOP
1) wlewki wapnia
2) insulina + glukoza
3) hemodializa w ostateczności
Peptydy natriuretyczne
Peptydy endogenne
1) ANP (przedsionkowy)
2) BNP (komory serca)
3) CNP (śródbłonek)
Podobną budowę i działanie mają:
4) jad węża Dendroaspis angusticeps, mamby pospolitej (DNP)
5) Urodylatyna izolowana z moczu
Peptydy natriuretyczne receptory
1) NPR-A (peptydy A i B)
2) NPR-B (peptyd C)
- związane z cyklazą guanylową, wzrost cGMP
3) NPR-C (decoy receptor; wiąże wszystkie peptydy, ale po aktywacji następuje internalizacja i degradacja)
Peptydy natriuretyczne działanie
1) osłabienie pragnienia
2) rozkurcz naczyń (defosforylacja lekkich łańcuchów miozyny w naczyniach)
3) wzrost przepuszczalności śródbłonka (spadek wolemii)
4) wzrost filtracji (rozkurcz tt doprowadzających is kurcz odprowadzających)
5) wydalanie sodu z moczem:
- zahamowanie wydzielania reniny przez nerki
- zahamowanie wydzielania aldosteronu przez korę nadnerczy
Peptydy natriuretyczne zastosowanie
1) diagnostyka i leczenie niewydolności serca
Nezyrytyd
Rekombinowany ludzki BNP
- niewydolność serca
- w sumie to nie jest skuteczniejszy niż placebo w próbach klinicznych więc chyba idzie w odstawkę
- niepożądane: hipotonia