2) Leki p-zapalne: p-leukotrienowe, modulatory cytokin, p-ciała monoklonalne

Question 1

Leki p-leukotrienowe

Answer 1

Leukotrieny - powstają pod wpływem 5-lipoksygenazy; działają na rec. CysLT1; kurczą oskrzela i naczynia krwionośne

1) Inh. 5-lipoksygenazy
- Zyleuton

2) Antagoniści CysLT1
- Montelukast
- Zafrilukast
- Pranlukast

3) Inh. FLAP (MK-886, Weliflapon)

Question 2

Zyleuton

Answer 2

Leki p-leukotrienowe
Inh. 5-lipoksygenazy

• ustabilizowana astma przewlekła
• 2x dziennie

Question 3

Montelukast
Zafrilukast
Pranlukast

Answer 3

Leki p-leukotrienowe

Antagoniści CysLT1 (rec. dla leukotrienów)
zapobieganie atakom astmy
…………………………..
Montelukast - dożylnie w napadzie duszności (badania)

Question 4

inh. FLAP

Answer 4

FLAP - aktywator 5-lipoksygenazy
(five lipoxygenase activating protein)

1) MK-886
2) Weliflapon

• duża toksyczność, więc nie weszły do leczenia
  …………………………………..
  polimorfizm FLAP - modyfikuje ryzyko zawału serca, udaru mózgu i restenozy naczyń

Question 5

Zyleuton - N

Answer 5

Leki p-leukotrienowe
Inh. 5-lipoksygenazy

• ↑ transaminaz
• Zaburzenia snu, zmiany w zachowaniu

Question 6

Antagoniści CysLT1 - N

Answer 6

Leki p-leukotrienowe

1) zwykle dobrze tolerowane (tylko łagodne p.pok, zaburzenia snu)

2) zachowania samobójcze
3) zesp. Churga-Strauss (alergiczne zapalenie naczyń)

Question 7

Antagoniści CysLT1

Answer 7

Leki p-leukotrienowe

• nie w monoterapii astmy (wyjątek: astma aspirynowa, chorzy z towarzyszącym alergicznym zapaleniem śluzówki nosa)
• łączone z wziewnymi GKS (ale i tak mniej skuteczne niż GKS + długo działający agoniści β2-adrenergiczni)
• zapobieganie atakom astmy

Question 8

Modulatory cytokin

Answer 8

IL-4, 5, 13

Question 9

Mepolizumab

Answer 9

Modulator cytokin/przeciw IL-5

• jednorazowo dożylnie
• ↓ eozynofili
• astma oskrzelowa
• z. Churga-Strauss
• eozynofilowe zapalenie przełyku

[IL-5 stymuluje eozynofile]

Question 10

Benrolizumab

Answer 10

Modulator cytokin/przeciw IL-5 (łańcuch α)

• głęboka eozynopenia trwająca 2-3 miesiące (po podaniu dożylnym)

Question 11

Reslizumab

Answer 11

Modulator cytokin/przeciw IL-5

Question 12

Pitrakinra (AER-100)

Answer 12

Modulator cytokin/zmutowana IL-4

wiąże się z rec. dla IL-4 oraz dla IL-13 (blokuje oba i uniemożliwia transdukcję sygnału)

• podskórnie
• wziewnie
• badania: wpływ na wydolność oddechową w astmie atopowej

Question 13

IL4, IL13

Answer 13

• ↑ IgE (zmieniają typ produkowanych immunoglobulin)
• łańcuch α jest wspólny dla receptorów IL-4 oraz IL-13
• lek: Pitrakinra (blokuje oba receptory)

Question 14

Omalizumab

Answer 14

P-ciało monoklonalne

• łączy się z Fc IgE w tym samym miejscu, co receptor mastocytów (FcεRI)

= przerywa interakcję IgE-mastocyty (brak uwalniania mediatorów zapalnych po ekspozycji na antygen)

• ciężka astma
  (↓ częstość hospitalizacji i zależność od GKS)