2) Leki rozszerzające oskrzela (Antagoniści rec. muskarynowych, Metyloksantyny)

Question 1

Antagoniści rec. muskarynowych - ogólnie

Answer 1

Rec. cholinergiczne, muskarynowe M3

Rozszerzają oskrzela

• przerywają stymulację n. X w ukł. oddechowym
• podobnie jak β2-agoniści, ale liczne N
• paradoksalny skurcz oskrzeli: niespecyficzne, hamujące działanie na M2 (↑ Ach w oskrzelach)

Question 2

Antagoniści rec. muskarynowych - N

Answer 2

1) Suchość w ustach
2) Retencja moczu
3) Nudności
4) Bóle głowy

5) Tachykardia
6) Migotanie przedsionków

7) Zaburzenia akomodacji
8) ↑ ryzyko ataku jaskry

Question 3

Antagoniści rec. muskarynowych - leki

Answer 3

1) Ipratropium
2) Oksytropium
3) Tiotropium

4) Glikopirolan
5) Aklidynium

Question 4

Ipratropium

Oksytropium

Answer 4

Antagoniści rec. muskarynowych

• Czas działania - kilka godzin
• Podawanie kilka razy dziennie
• Jak krótko działający β2-agoniści

Question 5

Tiotropium

Answer 5

Antagonista rec. muskarynowych

• T1/2 = 35h (więc podawany 1x dziennie)
• szybko dysocjuje od rec. M2
• długo trzyma się rec. M1, M3
  (mniej działań niepożądanych)
  ……………………………………………………………………
  Połączenia:
  1) Formoterol
  2) Salmeterol
  3) Karmoterol

Question 6

Glikopirolan

Answer 6

Antagonista rec. muskarynowych (badania)

• podobna skuteczność co TIOTROPIUM
• mniej N z ukł. sercowo-naczyniowego

……………………………………..
Połączenie:
1) Indakaterol

Question 7

Aklidynium

Answer 7

Antagonista rec. muskarynowych (badania)

• podobna skuteczność co TIOTROPIUM na M3
• jeszcze krócej na M2 (korzystne na N)
• szybki początek (15 min wcześniej niż TIOTROPIUM)

Question 8

Połączenia antagonistów rec. muskarynowych

Answer 8

Z β2-agonistami (bo rozszerzają oskrzela w różnych mechanizmach)

• Tiotropium (+ ):
  1) Formoterol
  2) Salmeterol
  3) Karmoterol
• Glikopirolan (+):
  1) Indakaterol
• Umeklidynium
  1) Wilanterol
• ciężka astma: Indakaterol + Glikopirolan + Mometazon (lub Tofimlast)

Question 9

Umeklidynium

Answer 9

Antagonista rec. muskarynowych

• długo działający
• leczenie POChP
• monoterapia lub z WILANTEROLEM

Question 10

Połączenie leków w ciężkiej astmie

Answer 10

1) Indakaterol
2) Glikopirolan

3) Mometazon lub Tofimlast

Question 11

Metyloksantyny charakterystyka

Answer 11

• rozszerzające oskrzela (przeważa)
• przeciwzapalne (słabiej)
• niespecyficzne inhibitory fosfodiesteraz
• antagonizm receptorów adenozynowych
• zablokowanie napływu Ca2+ do komórki
• wzrost wydzielania amin katecholowych

……………………………………………….
Wszystkie mechanizmy wplywają na działanie rozszerzające, ale sa tez źródłem skutków ubocznych

Question 12

Metloksantyny zastosowanie

Answer 12

• astma

- POChP

Question 13

Metyloksantyny leki

Answer 13

1) Teofilina
2) Aminofilina
3) Doksofilina
4) Kofeina

Question 14

Teofilina charakterystyka

Answer 14

Metyloksantyny (najpopularniejsza)

• niski indeks terapeutyczny (niewielkie przekroczenie dawki powoduje działania niepożadane)
• wymaga terapii monitorowanej (dostosowania dawki na podstawie stężeń we krwi)

Question 15

Teofilina zastosowanie

Answer 15

Metyloksantyny (najpopularniejsza)

1) astma
2) POChP
3) zapalenia oskrzeli
- profilaktyka
- leczenie skurczu

Question 16

Teofilina działania niepożądane

Answer 16

Metyloksantyny (najpopularniejsza)

1) OUN
- bóle i zawroty głowy
- niepokój
- bezsenność
- drgawki przy dużych stężeniach

2) PP
- odpływ żoładkowo-przełykowy
- nasilenie wrzodów
- nyd/wym, bóle

3) krążenie
- arytmia nadkomorowa
- niedociśnienie
- tachykardia

4) wzrost diurezy

Question 17

Aminofilina

Answer 17

Metyloksantyny

• prolek Teofiliny (połączenie z etylenodiaminą)
• duża zmienność osobnicza w metabolizmie (nieprzydatna przewlekle)
• można wostrych skurczach oskrzeli (dostępna w czopkach i parenteralnie)

Question 18

Doksofilina

Answer 18

Metyloksantyny

• równie skutecznie co Teofilina rozszerza oskrzela
• znacznie mniej skutków niepożądanych
• nie działa na receptory adenozynowe i transport Ca2+
• na fosfodiesterazy dalej niespecyficznie

Question 19

Kofeina

Answer 19

Metyloksantyny

• nie stosowana terapeutycznie
• do osiągnięcia efektu rozszerzającego oskrzela sa potrzebne dawki pwodujące zbyt silne pobudzenie UON i sercowo-naczyniowego