3) Choroby zapalne jelit i IBS Flashcards
Grupy leków w chorobach zapalnych jelit
1) Przeciwzapalne
- Aminosalicylany
- GKS
* NIE NLPZ (zaostrzają przebieg)
2) Immunosupresyjne
3) Leki biologiczne
4) Przeciwbakteryjne
5) Nowe
Aminosalicylany
IBD, przeciwzapalne
1) Kwas 5-aminosalicylowy (5-ASA, Mesalazyna)
2) Sulfsalazyna (5-ASA z Sulfapirydyną)
3) Olsalazyna (5-ASA z 5-ASA)
4) Balsalazyd (5-ASA z nośnikiem 4-aminobenzoil-β-alaniną)
Aminosalicylany charakterystyka
IBD, przeciwzapalne
- mechanizm niejasny
- hamuje produkcję leukotrienów i prostaglandyn, NF kB, aktywację lim T i jest antyoksydantem
- w celu dostarczenia 5-ASA w odpowiednie miejsca w jelicie stosuje się jej różne połączenia lub różne formy uwalniania
Mesalazyna i Sulfsalazyna różnice
IBD, przeciwzapalne
- teoretycznie można zamiennie
Sulfsalazyna
- raczej CU
- bardziej toksyczna
- bardziej wszechstronna
Mesalazyna (także Olsalazyna)
- raczej L-C
Sulfsalazyna działania niepożądane
IBD, przeciwzapalne
- odpowiada za nie gł Sulfapirydyna
1) ↓ wchłanianie kw foliowego
2) niebieskawa skóra
3) fototoksyczność
4) bóle głowy, gorączka, nudności wymioty
U wolnych acetylatorów:
1) agranulocytoza
2) małopłytkowość
3) niedokrwistość hemolityczna
4) zespół toczniopodobny (wysięk w opłucnej i pericardium)
5) zapalenie śródmiąższowe nerek
6) zapalenie trzustki
7) bóle mieśni
Mesalazyna, Olsalazyna - N
IBD, przeciwzapalne
- dobrze tolerowane (częstość N zbliżona do placebo)
MESALAZYNA
- śródmiąższowe zapalenie nerek (przy ↑↑↑ dawkach)
OLSALAZYNA
- biegunka osmotyczna (u 10%, nieznana przyczyna)
Rowasa
IBD, przeciwzapalne, Mesalazyna
- wlew doodbytniczy
Canasa
IBD, przeciwzapalne, Mesalazyna
- czopek doodbytniczy
Asacol
IBD, przeciwzapalne, Mesalazyna
- tabletki pokryte eudragitem-S rozpuszczalne w pH>7
- końcowe jelito kręte, okrężnica
Pentasa
IBD, przeciwzapalne, Mesalazyna
- kapsułki z mikrogranulkami, stopniowe uwalnianie w zależności od pH
- całe jelito cienkie, okrężnica
Salofalk
IBD, przeciwzapalne, Mesalazyna
- rozpuszczona w buforze glicerynowym, pokryta eudragitem-L rozpuszczjącym się w pH>6
- końcowe jelito czcze, początek krętego
GKS
IBD, przeciwzapalne
- ogólnie i miejscowo
- najczęściej:
1) Prednizon doustnie
2) Prednizolon doustnie
3) Hydrokortyzon dożylnie
4) Metyloprednizolon dożylnie - w łagodnej L-C preparaty o kontrolowanym uwalnianiu np. Budezonid
Leki immunosupresyjne
1) Azatiopryna
2) Merkaptopuryna
3) Cyklosporyna
4) Takrolimus
- indukcja remisji lub terapia podtrzymująca
- obniżenie dawki GKS
Leki biologiczne
1) Anty TNF-α
- Infliksymab (anty TNF-α)
- Adalimumab (anty TNF-α)
- Etanercept (receptor dla TNF-α z Fc IgG1)
Testy:
- Golimumab
- Afelimomab
- Pegsunercept
- Certolizumab pegylowany
2) Wedolizumab
3) Karotegrast
Wedolizumab
L-C, leki biologiczne
- anty dimer integryny α4β7 wchodzący w interakcję z MAdCAM-1
- zmniejsza migrację limfocytów w pp
- nie wpływa na migrację w innych narządach
Karotegrast
CU, leki biologiczne
- doustny inhibitor integryny α4
- testy
- skuteczny i bezpieczny
Leki biologiczne ogólnie
- bardzo drogie
- zarezerwowane dla ciężkich przypadków L-C
- głównie przy przetokach
- bardzo skuteczne w indukowaniu i podtrzymywaniu remisji
- coraz częściej, zwłaszcza u młodych
Przeciwbakteryjne
Nie są stosowane rutynowo w IBD
1) Metronidazol
2) Cyprofloksacyna
- użycie w okresie bezobjawowym może nasilić objawy
Nowe leki
1) nowe przeciwzapalne i immunosupresyjne
2) żywe kultury bakterii niepatogennych
3) składniki bakterii lub jaj pasożytów Trichiuris suis (kierują odpowiedź na Th2)
4) transplantacja kału
Żywe kultury bakterii niepatogennych
CHZJ, nowe leki
1) Escherichia coli Nissle 1917
2) trzy szczepy Lactobacillus VSL#3
IBS grupy leków
1) Zapierające
2) Przeczyszczające
3) Na ból
4) Rozkurczające mm gładkie
5) Trymebutyna
6) Na wzdęcia
7) Probiotyki & transplantacja kału
8) Nowe
IBS zapierające
1) Loperamid
2) Difenoksylat
3) Eluksadolina
4) Alosetron
IBS przeczyszczające
1) masowe (błonnik)
2) prokinetyczne (Tegaserod)
3) Linaklotyd
4) Antagonisci receptorów μ
- Alwimopan
- Metylnaltrekson
- Naldemedyna
- Naloksegol
IBS na ból
Małe dawki TCA
1) Amitryptalina
2) Dezypramina
- nie wpływają na nastrój
- zmieniają odpowiedź na bodźce wiscerosensoryczne
IBS rozkurczające mm gładkie
Cholinolityczne (blokowanie M):
1) Hioscyna
2) Propantelina
3) Adyfenina
4) Oksyfenonium
5) Otylinium
6) Pinawerium
7) Cymetropium
Inne:
1) Papaweryna
2) Drotaweryna
3) Alweryna
4) Mebeweryna
Trymebutyna
IBS
- tonizuje (reguluje) napięcie mm gładkich
- zarówno w biegunkowej jak i zaparciowej postaci
IBS na wzdęcia
1) Dimetykon
2) Symetykon (Espumisan, Esputicon)
- obniżaja napiecie powierzchniowe gaz:papka
- łagodzą wzdęcia i uczucie rozdętego brzucha
- polimery krzemowe
IBS Probiotyki & transplantacja kału
1) Lactobacillus
2) Bifidobacterium
Dopiero testowane
IBS nowe
1) Antagonisci 5-HT3(Cylansetron)
2) Mieszani anty- 5-HT3 i 5-HT2b lub ag 5-HT4 (Renzapryd)
3) Antagoniści M3 (Daryfenacyna, Zamifenacyna)
5) leki poprawiajace funkcjonowanie splotów nerwowych (rekombinowana ludzka Neurotrofina 3)
6) badania nad urządzeniami do stymulacji jelit