2) Leki rozszerzające oskrzela (β2-adrenomimetyki)

Question 1

Leki rozszerzające oskrzela

Answer 1

1) Agoniści β2
2) Antagoniści receptorów muskarynowych
3) Inhibitory fosfodiesterazy 4B
4) Metyloksantyny

Question 2

Leki rozszerzające oskrzela zastosowanie

Answer 2

1) astma
2) POChP

Pomocniczo:
3) zakażenia DO (ułatwia usuwanie wydzieliny)

Question 3

Receptor β2

Answer 3

Gs (↑cAMP)

1) rozkurcz mm gładkich (oskrzeli, naczyń, mm trzewnych)

2) ↑ insuliny (-> glikogenoliza)
3) ↓ K+ we krwi

Question 4

Receptor β1

Answer 4

β2-agoniści pobudzają też częściowo β1
- wynikają z tego N (tachykardia, arytmie
- szczególnie przy doustnych
...............................
Działanie  β1:
Gs; gł w sercu

1) ino i chrono +
2) (+) lipazy lipoproteinowej

3) ↑ RAA

Question 5

Krótko działający β2-agoniści

Answer 5

Wziewne

1) Orcyprenalina
2) Fenoterol
3) Pirbuterol
4) Bitolterol

Wziewne z formą doustną

5) Salbutamol
6) Terbutalina

Question 6

Salbutamol

Answer 6

Krótko działający β2-agoniści
- ma formę doustną

• mieszanina racemiczna R i S
• R ma mniej działań niepożądanych (większa wybiórczość)
  …………………….
  Lewosalbutamol - tylko R; niepotwierdzony w badaniach

Question 7

Krótko działające β2-adrenomimetyki zastosowanie

Answer 7

1) profilaktyka napadów astmy przy znanym czynniku wywołującym
2) terapia astmy o niewielkim nasileniu

Question 8

Desensytyzacja receptorów β2 podział

Answer 8

1) homologiczna

2) heterologiczna

Question 9

Homologiczna desensytyzacja receptorów β2

Answer 9

Długa lub nasilona stymulacja
- gł. po długim stosowaniu krótko działających β2-ag

receptor-ligand -> fosforylacja przez BARK -> unieczynnienie przez β-arestynę

1) receptor związany z ligandem jest ↑ podatny na BARK

2) ufosforylowany receptor ma ↑ powinowactwo do β-arestyny, która go unieczynnia
…………………
BARK: β-adrenergic receptor kinase

Question 10

Heterologiczna desensytyzacja receptorów β2

Answer 10

• niezalezna od stymulacji ligandem

PGE2 -> ↑ PDE3D5 -> ↓ cAMP

PGE2 zwiększa ekspresję podtypu D5 fosfodiesterazy 4 (PDE4D5), który rozkłada cAMP

w takiej sytuacji nawet prawidłowe działanie receptora nie powoduje efektu klinicznego (tj. nie rozszerza oskrzeli)

Question 11

Homoloiczna desensytyzacja receptora β2 przeciwdziałanie

Answer 11

równoczesne podawanie GKS

• GKS zwiększają ekspresję receptorów β2 na powierzchni komórki
• przy okazji β2-agoniści zwiększają działanie GKS (translokację kompleksów do jądra)

Question 12

Długo działający β2-agoniści

Answer 12

Dwa razy dziennie

1) Salmeterol
2) Formoterol

Raz dziennie (ultradługo)

3) Indakaterol
4) Karmoterol
5) Olodaterol
6) Milweterol
7) Wilanterol

Question 13

Długo działający β2-agoniści zastosowanie

Answer 13

1) ciężkie postaci astmy (z GKS)

2) POChP (nie takie powszechne, można samodzielnie)

Question 14

Długo działający β2-agoniści początek działania

Answer 14

1) Salmeterol ma wolny poczatek działania
2) Formoterol szybszy

Oba leki pozostają aktywne tak samo długo

Question 15

Indakaterol

Answer 15

Ultradługo działający β2-agoniści

• nie antagonizuje działania krótko działających β2-ag (ma dużą aktywność wewnętrzną)
• w ciężkich przypadkach astmy można łącznie

Question 16

Olodaterol

Answer 16

Ultradługo działający β2-agoniści

• samodzielnie w POChP
• NIE stosowany w astmie

Question 17

Długo działający β2-agonisty - problemy

Answer 17

• desensytyzacja receptorów
• ↑ śmiertelność w astmie
• dlatego podaje się je tylko w połączeniu z GKS
• optymalne połączenie w jednym inhalatorze

Question 18

Połączenia długo działających β2-agonistów z GKS

Answer 18

1) Salmeterol + Budezonid
2) Formoterol + Budezonid

Ultradługie
3) Karmoterol + Budezonid (2x lepszy niż 2))

Testuje się dlugo działające GKS

4) Indakaterol + Mometazon
5) Indakaterol + Cyklezonid

Oba długie
6) Wilanterol + Furoinian Flutykazonu

Question 19

Wilanterol + Furoinian Flutykazonu

Answer 19

Połączenie ultradługo działającego β2-agonisty i długo działającego GKS

• astma i POChP
• działanie po 5 minutach, maksymalne po 15, utrzymuje sie 24h

Question 20

Wilanterol + Furoinian Flutykazonu - N

Answer 20

Połaczenie ultradługo działającego β2-agonisty i długo działającego GKS

1) Wilanterol
- sympatykomimetyczne pobudzenie układu krążenia
- arytmie

2) Flutykazon (charakterystyczne dla GKS):
- zespół Cushinga
- niewydolnośc kory nadnerczy

• pogorszenie kontroli choroby
• paradoksalny skurcz oskrzeli
• zapalenie płuc

Question 21

Wilanterol + Umeklidynium

Answer 21

Połączenie ultradługo działającego β2-agonisty i antagonisty muskarynowego

• stosowany ale w sumie nie napisali do czego :)
• wg internetów POChP

Question 22

Agoniści receptorów β2 - N

Answer 22

Związane z pobudzeniem β1:

1) arytmie
2) tachykardia

Inne:

3) kaszel
4) paradoksalny skurcz oskrzeli
5) alergia na wodorosiarczyny (przy nebulizatorze)