3) Tetracykliny i glicylcykliny Flashcards
Mechanizm działania tetracyklin
Przenikają do wnętrza bakterii i łączą się z podjednostką 30S rybosomu (hamowanie elongacji peptydu)
Mechanizmy oporności na tetracykliny (3)
1) Wypompowywanie leku (najczęściej)
- PSEUDOMONAS i PROTEUS są pierwotnie oporne
- MINOCYKLINA: najrzadziej oporna
2) enzymatyczna inaktywacja
3) ↓ łączenia się z rybosomem
Tetracykliny - spektrum
SZEROKIE
G(+) i G(-)
- też chlamydie, mykoplazmy, riketsje
……………………….
NIE: PSEUDOMONAS i PROTEUS (pierwotnie oporne)
Tetracykliny - właściwości
- U (najlepiej Doksacyklina i Minocyklina)
- Ż - tylko ew DOKSYCYKLINA
- ↑ penetracja do tkanek
- przenikają przez łożysko i do mleka
- Wydalanie: mocz i żółć
- Chelatują kationy
- Pokarm (zwł. mleko) ↓ absorbcję
Tetracykliny - leki (+ czas działania) (6)
KRÓTKO DZIAŁAJĄCE
1) Tetracyklina
2) Oksytetracyklina
POŚREDNIO
3) Demeklocyklina
4) Metacyklina
DŁUGO
5) Doksycylina
6) Minocyklina
Tetracyklina
Krótko działająca
- Trądzik pospolity
Oksytetracyklina
Krótko działająca
Demeklocyklina
Pośrednio działająca
- SIADH (↓ działanie wazopresyny w nerkach)
Metacyklina
Pośrednio działająca
Doksycyklina
Długo działająca
może być Ż
- trądzik pospolity (jak tetracyklina)
- atypowe zapalenia płuc
- przewlekłe zapalenie oskrzeli
- atypowe prątki
- borelioza
- choroba papuzia
- zakażenia po pokąsaniu przez zwierzęta
Minocyklina
Długo działająca
- najlepiej na S. aureus z tetracyklin
- likwidowanie nosicielstwa meningokoków
- RZS
Niepożadane tetracyklin
1) uszkodzenie nasad kości
2) niedorozwój, brązowe szkliwa (leki chelatują wapń)
3) hipoprotrombinemia (nasilenie działania antykoagulantów)wątroba, nerki
4) zaburzenia błędnikowe
5) fotosensytyzacja
Tetracykliny - p-wskazania
1) Kobiety w ciąży
2) Kobiety karmiące piersią
3) Dzieci <12 r.ż.
Tygecyklina
Glicylcyklina
SZEROKIE spektrum
- MRSA, VRSA
- B-S
- Ż (t=36h)
- wydalana z żółcią
- działa jak tetracykliny, ale NIE JEST substratem dla pompy wyrzucającej lek z bakterii
- PROTEUS i PSEUDOMONAS pierwotnie oporne
kiedy?
- trudne zak. skóry i tk. podskórnej
- zak. jamy brzusznej (oprócz trzustki)