1) Inhibitory syntezy folianu (sulfonamidy i inh reduktazy dihydrofolianu)

Question 1

Sulfonamidy doustne

Answer 1

1) Sulfametoksazol
2) Sulfapirydyna

3) Sulfadoksyna
4) Sulfalen

5) Sulfizoksazol (Sulfafurazol)
6) Sulfametyzol
7) Sulfakarbamid
8) Sulfadymina

Question 2

Sulfonamidy miejscowe

Answer 2

1) Sulfacetamid (worek spojówkowy)

2) Sulfadiazyna (skóra)
3) Mafenid
4) Sulfanilamid

5) Ftalylosulfatiazol (p.pok, ale się nie wchłaniają)
6) Sukcynylosulfatiazol

Question 3

Sulfonamidy charakterystyka

Answer 3

TLENOWCE

• Inh. syntazy dihydrofolianu (konkurują z PABA)
• B-S
• doustnie/miejscowo
• wydalane z moczem (w ↓ pH możliwa krystaluria)
• wiążą się z białkami osocza (↑ działanie doustnych hipoglikemizujących i antykoagulantów)
  ……………………….
  PROKAINA i TETRAKAINA: metabolizowane do PABA (niwelują działanie przy podawaniu miejscowym)

Question 4

Sulfonamidy spektrum

Answer 4

TLENOWCE
(Teoretycznie szerokie, ale często występuje oporność)

• Chlamydia
• Pneumocystis jiiroverci
• NIEwrażliwe: Pseudomonas, Serratia, Proteus, Treponema, mikoplazmy
• STYMULUJĄ wzrost riketsji

Question 5

Sulfonamidy - N

Answer 5

1) hemato (zwłaszcza gdy ↓ G6PD): anemia aplastyczna, granulocytopenia, małopłytkowość
- Kw Folinowy / Lewofolinowy: zapobieganie

2) moczowy:
- kamica (NaHCO3 - zapobieganie)
- krwiomocz

3) skórne: złuszczające zapalenie, fototoksyczność, SJS
4) rekacja krzyżowa z diuretykami, poch. sulfonylomocznika i Diazoksydem
5) NIE w III trymestrze: kernicterus noworodków
6) Mafenid hamuje anhydrazę węglanową (kwasica metaboliczna)
7) zapalenia stawów, spojówek, wątroby, zaburzenia neuropsychiatryczne (depresja, ataksja)

Question 6

Sulfonamidy działające SZYBKO i krótko

Answer 6

1) Sulfizoksazol (Sulfafurazol)
2) Sulfametyzol
3) Sulfakarbamid
4) Sulfadymina

Question 7

Sulfonamidy działające WOLNO i średnio-długo

Answer 7

1) Sulfametoksazol

2) Sulfapirydyna

Question 8

Sulfonamidy działające WOLNO i długo

Answer 8

1) Sulfadoksyna

2) Sulfalen

Question 9

Sulfonamidy do worka spojówkowego

Answer 9

Sulfacetamid

Question 10

Sulfonamidy miejscowo do p.pok

Answer 10

Ftalylosulfatiazol

Sukcynylosulfatiazol

Question 11

Sulfonamidy na skórę

Answer 11

Sulfanilamid
Mafenid
Sulfadiazyna (sól srebrowa)

Question 12

Inh. reduktazy dihydrofolianu (DHFR)

Answer 12

1) Trimetoprym (bakteryjna)
2) Iklaprym (bakteryjna)
3) Metotreksat (ludzka)

5) Pirymetamina, Proguanil, Chlorproguanil (malaria)

Question 13

Inh. DHFR charakterystyka

Answer 13

• ↓ syntezę folianu w innym miejscu niż sulfonamidy
• w połączeniu z sulfonamidami: blokada sekwencyjna/ podwójna
• bakteriobójcze, gdy razem z sulfonamidami

Question 14

Trimetoprym

Answer 14

Inhibitor DHFR

• dużo silniej hamuje bakteryjną niż ludzką
• dobrze się wchłania z pp
• penetruje do tkanek (w tym OUN)
• kumulacja w prostacie i pochwie
• oporność: zła przepuszczalność ściany, nadprodukcja lub mutacja DHFR

Question 15

Trimetoprym - N

Answer 15

1) anemia megaloblastyczna

2) leukopenia

Question 16

Iklaprym

Answer 16

Inhibiotr DHFR (nowy)

• znacznie ↑ powinowactwo niż Trimetoprym
• oporność później niż na Trimetoprym
• zakażenia skóry i tkanki podskórnej wieloopornymi G+ (ostatnia faza badań klinicznych)

Question 17

Połączenia inhibitorów DHFR i innych leków

Answer 17

1) Kotrimoksazol (Sulfametoksazol + Trimetoprym 5:1)

2) Fansidar (Pirymetamina + Sulfadoksyna)

Question 18

Kotrimoksazol (Biseptol)

Answer 18

Sulfametoksazol + Trimetoprym (5:1)

• ↑ aktywność i spektrum razem niż każdy z osobna
• powszechna oporność
• U, w ciężkich Ż

kiedy?

• • 1. RZUT: Pneumocystis jiroverci
• ZUM, Schigella/ Salmonella, drugi rzut w wielu innych

Question 19

Kotrimoksazol (Biseptol) - N

Answer 19

Sulfametoksazol + Trimetoprym (5:1)

• zwł. przy ↑↑↑ dawkach
• typowe dla obu składników

NIE stosować gdy:

• niewydolność nerek lub wątroby
• nadwrażliwość na sulfonamidy
• ciąża