3) Gruźlica i trąd Flashcards
Leki I rzutu (+ które B-S)
1) Izoniazyd
2) Rymfapicyna
3) Etambutol (B-S)
4) Pirazynamid
5) Streptomycyna
Izoniazyd - mechanizm działania, N
Lek I rzutu, b-bójczy
- ↓ budowy ściany (↓ kw. mykolowego)
1) anemia (bo ↓B6)
2) neuropatia obwodowa (wzgl B6)
3) wątroba
4) szum w uszach
………………
metabolit leku (powstaje dzięki KatG)
- nieodwracalnie ↓ enzymy produkujące kwas mykolowy (składnik ścian prątków)
Ryfampicyna - działanie i właściwości
Lek I rzutu, b-bójczy (ansamycyny)
- dzielące się prątki wewnątrzkom.
- ↓ RNA (łączy się z podj β polimerazy bateryjnej)
- dobrze się wchłania
- dobrze penetruje (też do JAM gruźliczych i ROPNIE)
- do OUN - tylko w zapaleniu
Izoniazyd - właściwości
Lek I rzutu, b-bójczy
- prątki dzielące się
- wewnątrz- i pozakomórkowo
- ↓ aktywność dla prątków atypowych
- prątki oporne na izoniazyd są też oporne na ETIONAMID
Ryfampicyna - kiedy stosować?
Lek I rzutu, b-bójczy (ansamycyny)
- leczenie wszystkich gruźlic i TRĄDU
- gronkowce
- legnionelloza (+makrolidy)
- N. meningitidis, H. influenzae
Ryfampicyna - N
1) małopłytkowość
2) zakażenia C. difficile
3) żółtaczka cholestatyczna i zapalenie wątroby
4) śródmiąższowe zapalenie nerek
5) pomarańczowe pot, łzy, mocz (i sperma xD )
6) indukcja P450 -> ↓ skuteczność leków
Etambutol - działanie i właściwości
I rzut; b-statyczny (!)
polimeryzacja składnika ściany bakterii
- wewnątrz- i pozakomórkowo
- w monoterapii: szybko oporność
- dobrze się wchłania; OUN tylko w zapaleniu
- 50% wydalane przez nerki
Terapia trądu -wymienić leki (3)
- Dapson
- Ryfampicyna
- Klofazymina
Dapson charakterystyka, N
sulfony; terapia trądu
- ↓ syntezę DHF
- dobrze wchłania się z pp
- kumulacja w skórze, nerkach, wątrobie i mięśniach
N:
- rumień guzowaty (erythema nodosum leprosum; leczony GKS i Talidomidem)
- anemia hemolityczna
Klofazymina - ogólnie + N
Trąd oporny na sulfony
Gruźlica 2 rzut
- barwnik fenozynowy (łaczy się z DNA i ↓ replikację)
- kumuluje się w komórkach skóry (długo uwalniana)
N: przebarwienia skóry (czerwonobrązowe/czarne)
Etambutol - N
I rzut; b-statyczny (!)
- pozagałkowe zapalenie n. wzrokowego
(↓ ostrość widzenia, ślepota na barwę zieloną i czerwoną)
Pirazynamid - niepożądane
I rzut, b-bójczo
- hiperurykemia (u większości; nie odstawia się leku)
- napady dny moczanowej
- wątroba
Streptomycyna - N
I rzut; b-bójczo (aminoglikozyd)
- nefrotoksyczność
- ototoksyczność
terapia max 6 miesięcy
Bedakilina
II rzut, b-bójczo
inh. syntetazy ATP prątków (wybiórczy)
- dzielące się i niereplikujące (!)
- wewnątrz- i pozakom
kiedy?
- wielolekooporna gruźlica płuc
N:
- arytmie (wydłużenie QTc; nie stosować z inh. CYP3A4)
- bóle stawów
- wątroba
Delamanid
II rzut
- ↓ syntezę kwasów mykolowych
- brak oporności krzyżowej
kiedy?
- wielolekooporna gruźlica płuc (leczenie skojarzone)
N:
- wydłużenie QTc
- czasem hipokaliemia i retikulocytoza
- bezsenność
Makrolidy
b-statycznie
b-bójczo: ↑ stężenia i ↑ pH
PRĄTKI ATYPOWE
- Klarytromycyna
- Azytromycyna
Leki II rzutu (+ które działają b-statycznie)
1) Etionamid
2) PAS (B-statycznie)
3) Cykloseryna (B-statycznie)
4) Aminoglikozydy (Kapreomycyna, Amikacyna, Kanamycyna)
5) Makrolidy (atypowe!)
6) Fluorochinolony
7) Delamanid
8) Bedakilina
9) Klofazymina
………………
Linezolid (b-statycznie): III rzut
Etionamid
II rzut, b-bójczo
(↓ syntezy kw. mykolowego)
- analogicznie jak IZONIAZYD
- możliwa oporność krzyżowa
- wewnątrz- i pozakom.
- dobrze do OUN
PAS (kw. para-aminosalicylowy) - ogólnie + N
II rzut, b-statycznie
- antagonista kw. foliowego
- względnie wybiórczy wobec prątków
N:
1) owrzodzenia żołądka i XII
2) krwawienia z p.pok
3) 3.-8. tydzień stosowania: nadwrażliwość (hepato/splenomegalia, bóle stawów…); trzeba odstawić
4) KAMICA moczowa (może krystalizować)
Aminoglikozydy
I Streptomycyna ....... II Kanamycyna (wypierana przez poniższe leki) II Kapreomycyna (na wielooporne II Amikacyna ....................................... Kanamycyna: nie wchłania się-> p.pok Amikacyna: ↓ toksyczna niż Kanamycyna
N:
- nefro/ototoksyczność (działanie na ślimaka lub przedsionek ucha wewn)
Cykloseryna - N
II rzut, b-statycznie
- ↓ synteza ściany bakterii
- prątki oporne na leki I rzutu
N: - neuropatia obwodowa - zaburzenia neuropsychiczne ............... PIRYDOKSYNA: zmniejsza neurotoksyczność
Linezolid - ogólnie + N
III rzut; b-statycznie (oksazolidynon)
- wewnątrz i pozakom
- bardzo rzadko
N:
1) Mielosupresja
2) kwasica mleczanowa
3) neuropatia
stosować <4tyg
Fluorochinolony
II rzut; b-bójczo
Cyprofloksacyna
Lewofloksacyna
Gatyfloksacyna
Moksyfloksacyna
Pirazynamid - właściwości i działanie
I rzut, b-bójczo
↓pH - prątki wolno dzielące się (!)
- nieaktywny wobec prątków atypowych
- dobrze się wchłania, do OUN tylko w zapaleniu
Streptomycyna - działanie i właściwości
I rzut, b-bójczo
- ciężkie przypadki choroby
- nie na atypowe
- tylko pozakomórkowe
- do OUN tylko w zapaleniu
Gruźlica - profilaktyka
Osoby nieszczepione/małe dzieci po kontakcie z chorym
1) Izoniazyd (6-9 miesięcy) lub 2) Ryfampicyna (4) lub 3) Izoniazyd + Ryfampicyna (3)
Schemat leczenia gruźlicy - faza wstępna
2 miesiące
Izoniazyd (INH)
Ryfampicyna (RMP)
Etambutol lub Streptomycyna (EMB/SM)
Pirazynamid
Schemat leczenia gruźlicy - faza kontynuacji
4 miesiące
Izoniazyd (INH) + Ryfampicyna (RFP)
Leki działające na ścianę grzybów
↓ syntezy kw. mykolowego
1) Izoniazdyd
2) Etionamid
3) Delamanid
4) Etambutol (polimeryzacja ściany)
5) Cykloseryna (mechanizm nie podany)
