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ME1 - Hackanestesia > 14 - Farmacologia dos anestésicos locais > Flashcards

14 - Farmacologia dos anestésicos locais Flashcards

1
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Anestésicos locais são …………. (ácidos fracos/bases fracas).

A

Bases fracas.

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Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Anestésicos locais
Mecanismo de ação principal?

A

Bloqueio dos canais de Sódio voltagem-dependentes.

Inibem o influxo de Sódio nos neurônios, impedindo a despolarização axonal.

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3
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Anestésicos locais
Mecanismos de ação? (4)

A
  1. Bloqueio de canais de Sódio voltagem-dependentes;
  2. Bloqueio de canais de Potássio;
  3. Bloqueio de canais de Cálcio;
  4. Antagonismo indireto dos receptores NMDA.
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4
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

V ou F?

Anestésicos locais atuam principalmente ligando-se ao sítio extracelular dos canais de Sódio voltagem-dependentes dos neurônios.

A

Falso.

Anestésicos locais atuam principalmente ligando-se ao sítio INTRACELULAR dos canais de Sódio voltagem-dependentes dos neurônios.

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5
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

V ou F?

A maioria dos anestésicos locais têm em sua constituição um grupamento de amina terciária.

A

Verdadeiro.

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6
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Anestésicos locais aminoamidas (5)

A
  1. Lidocaína;
  2. Bupivacaína;
  3. Ropivacaína;
  4. Prilocaína;
  5. Etidocaína.
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7
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Anestésicos locais aminoésteres (5)

A
  1. Procaína;
  2. Tetracaína;
  3. Benzocaína;
  4. Clorprocaína;
  5. Cocaína.
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8
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Anestésicos locais aminoamidas
Metabolismo?

A

Hepático.

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9
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Anestésicos locais aminoamidas
Excreção?

A

Renal.

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10
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Anestésicos locais aminoésteres
Metabolismo?

A

Colinesterases plasmáticas.

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11
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Anestésicos locais aminoésteres
Metabólito?

A

Ácido para-aminobenzóico. (PABA)

Ácido para-aminobenzóico possui alto potencial alergênico.

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12
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

V ou F?

Ácido para-aminobenzóico é um alérgeno puro.

A

Verdadeiro.

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13
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

V ou F?

Anestésicos locais aminoésteres, por serem metabolizados por pseudocolinesterases, possuem menor toxicidade sistêmica. Contudo, apresentam maior incidência de reações alérgicas, devido ao metabólito ácido para-aminobenzóico.

A

Verdadeiro.

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14
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

V ou F?

Em pacientes com deficiência de pseudocolinesterases plasmáticas, ocorre aumento da duração clínica do bloqueio por anestésicos locais aminoésteres.

A

Verdadeiro.

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15
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

A entrada do anestésico local pela membrana do axônio é realizada pela sua forma ……………. (ionizada/não ionizada) e sua atividade se dá pela sua forma …………… (ionizada/não ionizada).

A

Não ionizada; ionizada.

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16
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

A forma de base livre do anestésico local é sua forma …………….. (ionizada/não ionizada).

A

Não ionizada.

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17
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

V ou F?

Os anestésicos locais bloqueiam mais rapidamente a despolarização quando os canais de Sódio estão ativados do que quando estão desativados ou em repouso.

A

Verdadeiro.

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18
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Define Bloqueio dependente de estado?

A

Os anestésicos locais bloqueiam mais rapidamente a despolarização quando os canais de Sódio estão no estado ativado do que quando estão desativados ou em repouso.

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19
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Bloqueio dependente de estado
Mecanismo?

A
  • Canais de Sódio fechados (estado desativado/repouso) → o anestésico local somente é capaz de acessar o neurônio através da membrana plasmática (molécula não ionizada).
  • Canais de Sódio abertos (estado ativado) → anestésico local passa a poder acessar o neurônio também entrando através dos canais (molécula ionizada).
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20
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Define Bloqueio dependente de frequência?

A

Se o canal de Sódio for repetidamente aberto (repetidamente ativado), o início do bloqueio pode ser acelerado pela entrada repetida de moléculas ionizadas dentro do neurônio através dos canais abertos.

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21
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

V ou F?

Bloqueio dependente de frequência (bloqueio fásico) é mais evidente em anestésicos locais de menor pKa.

A

Verdadeiro.

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22
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Bloqueio dependente de frequência (bloqueio fásico) é mais evidente na Lidocaína do que na Bupivacaína. Isso se deve ao ……………. (menor/maior) pKa da Lidocaína.

A

Menor.

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23
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Levobupivacaína possui cardiotoxicidade ………… (menor/maior) do que a Bupivacaína.

A

Menor.

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24
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Levobupivacaína possui cardiotoxicidade menor do que a Bupivacaína, pois…

A

a Levobupivacaína possui menor afinidade pelos canais de Sódio do miocárdio, assim se desligando mais rapidamente dos canais iônicos cardíacos do que a Bupivacaína.

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25
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

V ou F?

A velocidade de início do bloqueio pelo anestésico local está relacionada à concentração de moléculas de anestésico local que estão no estado ionizado, ou seja, na forma de base livre.

A

Falso

A velocidade de início do bloqueio pelo anestésico local está relacionada à concentração de moléculas de anestésico local que estão no estado NÃO IONIZADO, ou seja, na forma de base livre.

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26
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Quanto …………. (menor/maior) o pKa, menor a latência do anestésico local.

A

Menor.

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27
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Quanto ………… (menor/maior) o pKa, maior a latência do anestésico local.

A

Maior.

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28
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Latência do anestésico local
Fatores que influenciam? (4)

A
  1. Concentração do anestésico local;
  2. Dose;
  3. pKa (coeficiente de ionização);
  4. pH do tecido.
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29
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

V ou F?

A dose do anestésico local influencia mais na latência do bloqueio do que o pKa do anestésico local.

A

Verdadeiro.

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30
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Define pKa?
(coeficiente de ionização)

A

pH em que 50% da solução encontra-se na forma não ionizada e 50% encontra-se na forma ionizada.

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31
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

V ou F?

pKa é o valor do pH em que as formas ionizada e não ionizada de uma mesma molécula encontram-se em equilíbrio.

A

Verdadeiro.

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32
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Equação de Henderson Hasselbach para anestésicos locais?

A

pKa - pH = log [base ionizada]/[base não ionizada]

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33
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

A latência do anestésico local pode ser reduzida pela …………. (acidificação/alcalinização) da preparação.

A

Alcalinização.

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34
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

A adição de bicarbonato ao anestésico local ………….. (reduz/não altera/aumenta) sua latência.

A

Reduz.

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35
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Tecidos com pH mais ácido causa …………. (menor/maior) ionização do anestésico local.

A

Maior.
pKa - pH = log [base ionizada]/[base não ionizada]

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36
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Tecidos com pH mais básico causa ………….. (menor/maior) ionização do anestésico local.

A

Menor.
pKa - pH = log [base ionizada]/[base não ionizada]

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37
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

V ou F?

Ao se injetar anestésico local em tecidos com pH ácido, predomínio da forma ionizada do anestésico local. Como a principal forma pela qual o anestésico local penetra o neurônio é a forma não ionizada, isso explica o porquê de anestésicos locais não apresentarem efeito adequado quando injetadas em tecidos com pH baixo.

A

Verdadeiro.

38
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Anestésicos com pKa mais baixo apresentam …………… (menor/maior) latência.

A

Menor.

39
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

V ou F?

Após penetrarem nos neurônios, principalmente na forma não ionizada, os anestésicos locais recebem uma molécula de hidrogênio, assumindo a forma ionizada, e só então ligam-se aos canais de Sódio para promoverem o bloqueio nervoso.

A

Verdadeiro.

40
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Lidocaína
pKa?

A

7,9.

41
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Bupivacaína
pKa?

A

8,1.

42
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Ropivacaína
pKa?

A

8,1.

43
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

V ou F?

A potência dos anestésicos locais está relacionada à sua lipossolubilidade.

A

Verdadeiro.

44
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Anestésicos locais
Proteínas às quais se ligam no plasma?

A

Alfa-1-glicoproteína ácida.

45
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Define Íon trapping?
(efeito de aprisionamento iônico)

A

Anestésicos locais são bases fracas que atravessam a membrana plasmática em sua forma não ionizada.

Quanto menor o pH do meio, maior a concentração da forma ionizada em relação à forma não ionizada.

Visto que a forma ionizada não atravessa membranas plasmáticas, o “aprisionamento iônico” é um termo auto-explicativo:
O anestésico local, na sua “forma de íon”, não será capaz de atravessar membranas plasmáticas e ficará preso no local onde se encontra.

Anestésicos locais podem ficar aprisionados no feto em casos de acidose fetal.

46
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Lidocaína é um anestésico local de potência ………… (baixa/intermediária/alta).

A

Intermediária.

47
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Bupivacaína é um anestésico local de potência ………… (baixa/intermediária/alta).

A

Alta.

48
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Ropivacaína é um anestésico local de potência …………… (baixa/intermediária/alta).

A

Alta.

49
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

V ou F?

A penetração através da membrana lipídica é a principal forma pela qual o anestésico local entra no neurônio.

A

Verdadeiro.

50
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Quanto maior a lipossolubilidade do anestésico local, ……………. (menor/maior) a sua potência, ……………. (menor/maior) a sua latência e ……………. (menor/maior) a sua duração de efeito.

A

Maior;
maior;
maior.

51
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Fibras nervosas de maior diâmetro? (2)

A
  1. A-alfa;
  2. A-beta.
52
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Fibras nervosas de maior velocidade de condução? (2)

A
  1. A-alfa;
  2. A-beta.
53
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Fibras nervosas de menor diâmetro?

A

C.

54
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Fibras nervosas de menor velocidade de condução?

A

C.

55
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Fibras nervosas mielinizadas? (5)

A
  • A-alfa;
  • A-beta;
  • A-gama;
  • A-delta;
  • B.
56
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Fibras nervosas amielinizadas?

A

C.

57
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

As fibras nervosas que não são envoltas em bainha de mielina são as fibras nervosas do tipo…

A

C.

58
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Fibras nervosas tipo A-alfa
Função?

A

Motora.

59
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Fibras nervosas tipo A-beta
Funções? (2)

A
  1. Tato;
  2. Propriocepção.
60
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Fibras nervosas tipo A-gama
Função?

A

Tônus muscular.

61
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Fibras nervosas tipo A-delta
Funções? (3)

A
  1. Dor aguda;
  2. Frio;
  3. Toque.
62
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Fibras nervosas tipo B
Função?

A

Autonômica.

63
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Fibras nervosas tipo C
Funções? (4)

A
  1. Autonômica;
  2. Dor;
  3. Calor;
  4. Toque.
64
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Fibras nervosas tipo B
Localização?

A

Fibras simpáticas pré-ganglionares.

65
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Fibras nervosas tipo C
Localizações? (2)

A
  1. Fibras simpáticas pós-ganglionares;
  2. Fibras aferentes sensitivas.
66
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

V ou F?

Quanto maior o diâmetro da fibra nervosa, maior a concentração de anestésico local necessária para bloqueá-la.

A

Verdadeiro.

67
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

A fibra nervosa que exige maior concentração de anestésico local para que seja bloqueada é a fibra…

A

A-alfa.

68
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locaisME1: Farmacologia dos anestésico

V ou F?

O bloqueio motor, por ser conseguido através do bloqueio de fibras A-alfa, é o que exige maior concentração de anestésico local para ser alcançado.

A

Verdadeiro.

69
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Bloqueio por anestésico local
Ordem de instalação? (6)

A
  1. Dor;
  2. Frio;
  3. Calor;
  4. Toque;
  5. Propriocepção;
  6. Motricidade.
70
Q

Primeira perda de sensibilidade a se instalar no bloqueio por anestésico local?

A

Dolorosa.

71
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Último aspecto do bloqueio a se instalar no bloqueio por anestésico local?

A

Bloqueio motor.

72
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Define Bloqueio diferencial?

A

De acordo com a concentração do anestésico local utilizado, é possível conseguir bloqueio diferencial das fibras de forma a propiciar anestesia sensitiva com ou sem bloqueio motor.

Concentrações de AL mais baixas: bloqueio sensitivo;
Concentrações de AL mais altas: bloqueio sensitivo e motor.

73
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

V ou F?

O conceito de bloqueio diferencial refere-se à observação clínica de, ao usar concentrações mais diluídas de anestésico local, pode haver bloqueio de fibras autonômicas e sensitivas, com relativa preservação da função motora.

A

Verdadeiro.

Concentrações de AL mais baixas: bloqueio sensitivo;
Concentrações de AL mais altas: bloqueio sensitivo e motor.

74
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

V ou F?

Ropivacaína possui ação vasodilatadora intrínseca.

A

Falso.

Ropivacaína possui ação VASOCONSTRITORA intrínseca.

75
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

O local de injeção de anestésico local que gera menor pico plasmático do anestésico é o(a)…

A

tecido adiposo.

76
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

V ou F?

A adição de vasoconstritor a anestésico local possui como função a redução de seu pico plasmático, reduzindo assim os riscos de toxicidade sistêmica.

A

Verdadeiro.

77
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

V ou F?

Lidocaína, por antagonizar canais NMDA, apresenta efeito comprovado no tratamento de dor neuropática.

A

Verdadeiro.

78
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Lidocaína é classificada como um antiarrítmico da classe…

A

1b.

79
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

V ou F?

Lidocaína atua como antiarrítmico classe Ib reduzindo a excitabilidade miocárdica e a velocidade de condução cardíaca.

A

Verdadeiro.

80
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Nas doses normalmente utilizadas na prática anestésica, a lidocaína possui ação ………… (vasoconstritora/vasodilatadora).

A

Vasodilatadora.

81
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Intoxicação por anestésico local
Sinais e sintomas? (8)

A
  1. Formigamento de língua e lábios;
  2. Zumbido;
  3. Alterações visuais;
  4. Abalos musculares (contrações, tremores);
  5. Convulsões;
  6. Inconsciência/coma;
  7. Parada respiratória;
  8. Depressão cardiovascular.
82
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Intoxicação por anestésico local
Primeiro sintoma?

A

Formigamento de língua e lábios.

83
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Intoxicação por anestésico local
Tratamento? (7)

A
  1. Cessar imediatamente a administração do anestésico local;
  2. Manter EtCO2 no limite inferior;
  3. Evitar acidose;
  4. Suporte ventilatório;
  5. Suporte cardiovascular;
  6. Tratar crises convulsivas, se ocorrerem;
  7. Emulsão lipídica 20% 1,5 ml/kg EV bolus, seguida de 0,25 ml/kg/min 8. EV BIC até 30 minutos após o fim dos sintomas de intoxicação por anestésicos locais.
84
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Em casos de intoxicação por anestésicos locais, manter EtCO2 no limite inferior reduz o fluxo sanguíneo cerebral e aumenta o pH sérico. Isso leva a uma menor entrega de anestésico local no cérebro e redução do fenômeno de íon trapping, sendo considerada uma medida ………… (benéfica/deletéria) para o paciente.

A

Benéfica.

85
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

V ou F?

Levobupivacaína e Ropivacaína possuem cardiotoxicidade 30 a 40% menor que a da Bupivacaína.

A

Verdadeiro.

86
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

V ou F?

Em geral, baixas concentrações de anestésicos locais causam vasoconstrição, enquanto as concentrações comumente usadas na anestesia geralmente causam vasodilatação, sendo exceções a Cocaína e a Ropivacaína, quem sempre causam vasoconstrição.

A

Verdadeiro.

87
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

V ou F?

Em concentrações elevadas, anestésicos locais podem causar toxicidade direta sobre os nervos e sobre as células de Schwann.

A

Verdadeiro.

88
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Associação de Adrenalina a anestésico local
Vantagens? (2)

A
  1. Redução do risco de toxicidade sistêmica;
  2. Aumento da duração do bloqueio.
89
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Associação de Bicarbonato de sódio a anestésico local
Vantagens? (2)

A
  1. Redução da latência;
  2. Redução da necessidade da dose do anestésico local.
90
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Mistura de 2 ou mais anestésicos locais
Problemas? (2)

A
  1. Aumento do risco de toxicidade sistêmica;
  2. Resultado imprevisível.
91
Q

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Lidocaína
Concentração plasmática alvo para analgesia?

A

1 a 5 𝜇g/ml.

ME1 - Hackanestesia (30 decks)

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