13 - Van laboratoriumonderzoel naar medicijn Flashcards
Waardoor wordt de therapeutische bandbreedte bepaald? En hoe je het kan toedienen?
De therapeutische bandbreedte wordt bepaald door de farmacodynamische eigenschappen en hoe je het kan toedienen wordt bepaald door de farmacokinetiek van de stof.
Welke type bindingsplaatsen zijn er?
- Klassieke
o Receptoren
Hormonen
Tyrosine kinase receptor antagonisten (sutinib)
o Enzymen
Topoisomerase remmers, bcr-abl kinase inhibitors (imatinib)
o Ionkanalen
o Transporter eiwitten - Ongewone
o Cytoskelet -> paclitaxel (taxol): voorkomt delen van de cel
o DNA/RNA -> cisplatin: voorkomt delen van de cel
Waar let je op bij het bepalen van de klinisch toepasbare dosering?
Je let hierbij op opname, biologische beschikbaarheid, lengte halfwaardetijd.
Waar kijken we naar bij de therapeutic concept?
Op wat voor ziekte we ons gaan richten.
Waar letten we op bij target selection?
Naar wat de bindplaats is van een nieuw middel.
Waar letten we op bij target validatie?
We moduleren dan een cel of dier.
Wat gebeurt er bij lead optimisation?
Je zorgt voor optimalisatie door chemische modificatie.
In welke volgorde vindt de preklinische fase plaats?
- Therapeutic concept
- Target selection
- Target validatie
- Lead optimisation