Thérapeutiques antalgiques, médicamenteuses et non médicamenteuses Flashcards
Quel est le motif principal de consultation en rhumatologie ?
- La douleur est le motif principal de consultation en rhumatologie, que ce soit dans les atteintes aiguës ou chroniques
-> Tout rhumatologue ou le médecin qui prend en charge des pathologies ostéoarticulaires doit donc savoir évaluer, comprendre et traiter la douleur. - La loi du 4 mars 2002 relative aux droits du patient stipule que toute personne a le droit de recevoir des soins visant à soulager sa douleur
-> Celle-ci doit être en toutes circonstances prévenue, évaluée, prise en compte et traitée.
Quel démarche préalables est indispensable à toute prescription d’antalgiques ?
L’EVALUATION, c’est-à-dire l’analyse qualitative et quantitative, de la douleur est une démarche indispensable et préalable à toute prescription d’antalgique à la suite d’un examen physique.
Qu’est ce que l’évaluation qualitative et quantitative ?
- L’évaluation qualitative permet de distinguer les caractères nociceptif ou neuropathique ou nociplastiques et ainsi orienter les stratégies thérapeutiques
- L’évaluation quantitative est faite par le patient, qui est considéré comme l’« expert de sa douleur »
-> Le médecin n’interprète pas l’évaluation faite par le patient mais l’utilise, de concert avec d’autres arguments cliniques ou paracliniques dont l’évaluation qualitative qu’il lui revient de faire, pour la prise de décision et le suivi thérapeutique
Face à une douleur aigue, comment l’évalue-t-on ? Avec quoi fait-on le parallele de l’intensité de la douleur ?
- face à une douleur aiguë :
– l’outil d’autoévaluation est une échelle unidimensionnelle (échelle visuelle analogique, EVA allant de 0 à 100 mm, échelle numérique de 0 à 10 ou échelle verbale simple)
– il est habituel de mettre en parallèle l’intensité de la douleur, faible (EVA inférieure à 40 mm), modérée (EVA ≈ 40 à 70 mm) ou très intense (EVA supérieure à 70 mm), et le niveau de l’antalgique
Quelle nouvelle classification du niveau des antalgiques qui a ete proposé pour faire face à une douleur aigue ?
Une nouvelle classification a été proposée en 2010, très intéressante car fondée sur le mécanisme d’action de ces molécules requis selon :
– antalgiques non opioïdes
– antalgiques opioïdes faibles
– antalgiques opioïdes forts
Quels outils utilise-t-on en cas de douleur chronique ? Qu’évalue-t-on en cas de douleur chronique ? Sur quoi débouche cette évaluation? Quel effet ne faut-il pas oublier car il s’ajoute à l’effet pharmaco des antalgiques ?
- face à une douleur chronique, le recours aux échelles multidimensionnelles est de règle, on évaluera l’intensité, mais aussi le retentissement fonctionnel, psychologique et les aspects cognitivo-comportementaux
- L’évaluation de la douleur chronique permet une approche globale dans ses composantes sensorielle, émotionnelle, cognitive et comportementale
-> Elle débouche ainsi sur une prise en charge globale dans laquelle la prescription d’antalgiques est une étape indispensable mais non exclusive - Il ne faut pas oublier dans la PEC de la douleur l’importance de l’effet placebo
-> Celui-ci est l’effet produit par la prescription et la prise d’une substance inerte chez n’importe quel sujet. Il s’ajoute à l’effet pharmacologique propre des antalgiques
Quelles sont les 5 grandes classes d’antalgiques ?
1) antinociceptifs
2) mixte
3) antidépresseurs
4) antihyperalgésiques
5) modulateurs de la transmission
Quels sont les différents antalgiques nociceptifs ?
1) paracétamol (1)
2) AINS (1)
3) associations paracétamol-opioides faibles (2) = paracétamol-codéine, paracetamol et poudre d’opium, chlorhydrate de néfopam (1)
4) opioides forts (3) = morphine, oxycodone, hydromorphone, fentanyl
Quelles sont les differentes formes galéniques possibles du paracetamol ? Quels sont les dosages ? Quels sont les effets du paracetamol ? Quel est son mode d’action antalgique ? Quelle est le posologie usuelle par 24h chez l’adulte ? Comment est la tolérance ? Une femme enceinte vous demande si elle peut en prendre, que lui repondez vous ?
- le paracétamol est commercialisé sous de nombreuses spécialités et différentes formes galéniques (comprimé, comprimé effervescent, sachet, gélule, lyophilisat oral, suppositoire, forme injectable IM ou IV)
- La majorité des dosages, chez l’adulte, sont à 500 mg ou 1 g
- Le paracétamol est un ANALGESIQUE ANTIPYRETIQUE dont l’excellent rapport efficacité/tolérance en fait un antalgique de 1e intention dans la grande majorité des douleurs ne requérant pas un antalgique opioïde faible ou fort (par ex, il est recommandé dans le ttt des douleurs arthrosiques en 1e intention)
- On ne connaît pas exactement son mode d’action antalgique, mais il s’agit probablement d’une ACTION CENTRALE NON MORPHINIQUE
- Chez l’adulte, la posologie usuelle est de 3 à 4 g par 24h en respectant un intervalle minimum de 4h entre chaque prise. -> La prise habituelle est de 1 g par prise.
- La tolérance est bonne : de rares cas d’accidents ALLERGIQUES (rash avec érythème ou urticaire) et de THROMBOPENIE ont été observés
- Il est possible de le prescrire chez une femme enceinte
Pour quel organe et a partir de quelle dose le paracetamol est il toxique ? Quel est l’antidote ? En dehors du cas de surdosage, dans quels cas le paracetamol peut il etre toxique ? Quelle est la posologie pour les personnes agéesn ethyliques ou denutries ? Au bout de combien de temps le pic plasmatique est-il obtenu apres injestion per os ?
- Le paracétamol est potentiellement toxique pour le foie : un surdosage, à partir de 10g de paracétamol en une seule prise, provoque une cytolyse hépatique pouvant conduire au coma et à la mort , l’antidote est la N-acétylcystéine
- En dehors des cas de surdosage, même aux doses thérapeutiques le paracétamol peut être hépatotoxique, essentiellement en cas de dénutrition, d’hépatopathie préexistante ou d’insuffisance rénale
- Chez les personnes âgées, éthyliques ou dénutries, la posologie est réduite à 3g/j
- Le pic plasmatique étant obtenu entre 30 et 60min après l’absorption per os, le délai d’action est le plus souvent d’1h
Quelle est la posologie chez un insuffisant renal severe ?
- Chez l’insuffisant rénal sévère (clairance inférieure à 15ml/min), la posologie est de moitié et l’intervalle entre 2 prises est de 8h
Quelle forme de paracetamol est deconseillée en cas de régime sodé ou hyposodé ?
- En cas de régime désodé ou hyposodé, les comprimés effervescents sont déconseillés
Quelle est la posologie pour la forme injectable IM ou IV de paracétamol ? Quel est le delai d’action?
- Pour la forme injectable IM ou IV (paracétamol), la posologie est de 1 g, à renouveler en cas de besoin au bout de 4h, sans dépasser 4g par jour
-> Le délai d’action reste important, de l’ordre de 30 à 60 minutes
Concernant le paracétamol : 1) quelle est la posologie habituelle ? 2) Quels sont les principaux EI et précautions d’emploi? 3) Quelles sont les principales CI ?
1)
- 500 à 1 000 mg par prise, à renouveler en cas de besoin au bout de 4h minimum
- max. 3 ou 4 g par jour
2) – Hépatotoxicité
– Attention au risque de surdosage en cas d’association de plusieurs médicaments contenant du paracétamol (automédication)
3) Insuffisance hépatocellulaire
Concernant les AINS : 1) quelle est la posologie habituelle ? 2) Quels sont les principaux EI et précautions d’emploi? 3) Quelles sont les principales CI ?
1)
- Il existe des AINS à durée d’action courte (2 à 6h) qui nécessitent 4 prises par jour et d’autres à durée d’action prolongée (12 à 24h) qui nécessitent 2 ou 1 prise(s) par jour
2)
– Hémorragie
– Ulcération ou perforation gastro-intestinale
– Insuffisance rénale fonctionnelle
– Réactions toxi-allergiques : toxidermie bulleuse, syndrome d’hypersensibilité…
– Les AINS ne doivent être utilisés qu’en cure courte!!
3)
– À partir de 5 mois de grossesse révolus
– ATCD d’hémorragie ou de perforation digestive au cours d’un précédent traitement par AINS
– ATCD d’allergie ou d’asthme déclenchés avec un AINS
– Ulcère gastroduodénal en évolution
– Insuffisance hépatocellulaire sévère
– Insuffisance rénale sévère
– Acide acétylsalicylique : risque hémorragique
– Association aux anticoagulants oraux
Quelles sont les 2 actions des AINS et laquelle arrive en premier ? Quel est le mécanisme d’action antalgique ? les AINS inhibent la synthese de quoi ? Quelles enzymes sont inhibées ?
- Les AINS ont une action antalgique à une posologie inférieure à celle préconisée pour une action anti-inflammatoire
- Ils possèdent une action antalgique centrale et périphérique.
-> Les AINS agissent surtout au niveau périphérique, principalement par inhibition de la synthèse des PROSTAGLANDINES
-> Des mécanismes centraux seraient également impliqués : par inhibition de la synthèse des prostaglandines centrales, activation du système monoaminergique. - L’action périphérique des AINS consiste en l’inhibition de deux enzymes du métabolisme de l’acide arachidonique , la cyclo-oxygénase 1 (Cox-1) et la cyclo-oxygénase 2 (Cox-2)
Qu’est ce que la COX1 et la COX2? Sur quel organe les AINS inhibiteurs preferentiels de COX2 ont ils un risque ?
- La cyclo-oxygénase 1 est « constitutive »
-> Elle est ubiquitaire et a une fonction surtout homéostasique (régulation de la mucosécrétion gastrique, du flux rénal, de la fonction plaquettaire) - La cyclo-oxygénase 2 est inductible dans des circonstances pathologiques (lésions tissulaires), elle contribuerait au phénomène inflammatoire
- Certains AINS inhibiteurs préférentiels de la Cox-2 (coxib) ont été développés afin d’améliorer leur tolérance digestive, mais leur risque cardiovasculaire est à prendre en considération chez les sujets à risque (par ex, HTA connue, coronaropathie, sujet âgé)
Quels sont les EI et les complications des AINS ?
Les effets indésirables et complications des AINS sont :
- toxicité digestive gastroduodénale (gastrite, ulcère, hémorragies digestives)
- insuffisance rénale (par inhibition de la synthèse des prostaglandines rénales)
- réactions cutanées et toxi-allergiques (toxidermie bulleuse, syndrome d’hypersensibilité…)
- action antiagrégante exposant au risque hémorragique (hémorragie digestive en particulier chez la personne âgée) et faisant déconseiller leur association avec d’autres molécules modifiant l’hémostase
- hépatotoxicité (cytolyse)
- rétention hydrosodée
- risque thrombotique artériel
Quels sont les AINS qui ont le risque thrombotique artériel le + eleve ? Quel est celui qui a ce risque le + faible ?
- Les COXIBS et le DICLOFENAC sont ceux ayant le risque thrombotique artériel le plus élevé
- tandis que le NAPROXENE est celui ayant le risque le plus faible
Quelles sont les principales interactions médicamenteuses des AINS ?
Les principales interactions médicamenteuses sont :
- ANTICOAGULANTS (héparine, antivitamine K) : diminution de l’efficacité des AVK, majoration du risque hémorragique
- DIURETIQUES et IEC : risque d’insuffisance rénale fonctionnelle
- LITHIUM : majoration de la lithiémie
- AINS entre eux, aspirine, corticoïdes : majoration du risque d’hémorragie digestive
- METHOTREXATE à dose oncologique : toxicité hématologique
Quelles sont les principales CI des AINS ?
Les principales contre-indications sont :
- les ATCD de gastrite et d’ulcère
- les anomalies préexistantes de la coagulation ou patients sous anticoagulants à visée curative ou sous antiagrégants plaquettaires
- les ATCD d’anomalie de la fonction rénale : insuffisance rénale, sujet âgé, insuffisant cardiaque, patients sous diurétiques, patients hypovolémiques
- les ATCD d’allergie aux AINS
Quelles sont les personnes qui sont le plus exposées au risque d’effets indesirables des AINS?
Les patients âgés sont les plus exposés au risque d’effets indésirables
Dans quel type de douleur les AINS sont les + efficaces ? Quelles sont les indications dans la douleur chronique ?
- Les AINS ont une efficacité prouvée dans les douleurs aiguës, à la fois par leur mécanisme antalgique et par leur mécanisme anti-inflammatoire
- Leurs indications dans la douleur chronique sont limitées (à l’exception des spondyloarthrites)
-> En cas de poussée douloureuse aiguë lombaire et/ou arthrosique, on les utilise préférentiellement en cure courte
Quelles sont les 3 associations paracetamol-opioides faibles possibles ? Quelle est la dose a ne pas depasser ?
Associations paracétamol-opioïdes faibles (palier II):
- De nombreuses associations contenant du paracétamol et de la codéine, ou du paracétamol et de la poudre d’opium sont commercialisées.
- Quelle que soit l’association, la dose de 4g par jour de paracétamol ne doit pas être dépassée
1) paracetamol-codeine
2) paracetamol-pourdre d’opium
3) chlorhydrate de néfopam
Quel est le dosage du paracetamol et de la codeine dans l’association paracetamol-codeine ? Quelle est la durée d’action de cette association?
- Les dosages de paracétamol sont usuellement de 500 mg par comprimé mais peuvent varier de 300 à 600 mg, et de 8 à 50 mg pour la codéine
- Cette diversité d’association ne permet aucune comparaison d’efficacité entre ces médicaments
- L’action antalgique de la codéine s’associe à celle du paracétamol
- La durée d’action de la codéine est d’environ 4h
Quelle est la posologie des comprimes de l’association paracetamol-codeine ? A combien cela revient-il par jour ?
- Pour la plupart des spécialités, il est recommandé de donner 1 à 2 cp. (le plus souvent 2 cp.) à chaque prise et de renouveler la prise toutes les 8h
- Ce schéma conduit habituellement à la prescription d’environ 3 g par jour de paracétamol et 150 à 180 mg par jour de codéine
Qu’est ce que la dyhydrocodéine? Par quel organe est-elle métabolisée ? Quelle est la posologie par 24h ? A quoi correspond un cp de dyhydrocodeine en codeine en terme d’effet antalgique ?
- La codéine est également commercialisée non associée, sous forme de dihydrocodéine à libération prolongée
- La dihydrocodéine est métabolisée par le foie comme la codéine
- La posologie de dihydrocodéine est de 60 mg 2 fois par 24h
-> Un comprimé à 60 mg serait équi-antalgique à 120 mg de codéine
Quels effets a la codéine ? Quels est le risque ?
- La codéine est faiblement DEPRESSEUR RESPIRATOIRE
- Elle peut induire une TOXICOMANIE comme tout opiacé.
- La codéine est souvent responsable de troubles DIGESTIFS (constipation, nausées et vomissements, qu’il faut savoir prévenir et traiter) et de troubles NEUROSENSORIELS (somnolence, vertiges, céphalées).
Avec quoi ne faut-il pas associér la codeine ?
En théorie, on évite d’associer la codéine à un opioïde fort (ce n’est pas logique puisque la codéine est transformée en morphine), cela majore aussi les effets indésirables cumulés des deux molécules
Quelles sont les principales contre-indications a la codeine?
Les principales contre-indications sont:
- l’allergie à la codéine
- l’asthme, l’insuffisance respiratoire ou hépatique
- la grossesse et allaitement
Quelle est la posologie habituelle de l’association codeine + paracetamol ? Quelle est le recommandation concernant la dose chez la personne agée ? et en cas de reponse insuffisante ?
- 20 à 30 mg de codéine et 300 à 500 mg de paracétamol par prise
- À renouveler si besoin au bout de 6h
- En cas de réponse insuffisante, la dose peut être doublée et l’intervalle entre les prises peut être diminué jusqu’à 4h
- Il est recommandé de diviser les doses par 2 chez le sujet âgé
Quels sont les principaux EI et precautions d’emploi de la codeine + paracetamol ?
– Troubles digestifs : constipation (nécessite le plus souvent une prévention), nausées, vomissements
– Troubles neurosensoriels :
somnolence, vertige, céphalées
Quelles sont les principales CI de la codeine + paracetamol ?
– Allergie à la codéine
– Insuffisance respiratoire
– Asthme
– Insuffisance hépatocellulaire
– Grossesse et allaitement
Quelle est la posologie habituelle de la dyhydrocodeine ?
- 1 comprimé à libération prolongé de 60 mg toutes les 12h
- max = 120 mg par jour
Quels sont les principaux EI et precautions d’emploi de la dihydrocodeine?
– Constipation (nécessite le plus souvent une prévention)
– Nausées
– Vomissements
– Somnolence
– Vertiges
Quelles sont les principales CI de la dihydrocodeine ?
– Insuffisance respiratoire
– Asthme
– Insuffisance hépatocellulaire
– Insuffisance rénale grave
– Grossesse : 1 er trimestre
– Allaitement
– Association à un IMAO dans les 15 jours
Quelle est l’indication de l’association paracétamol et poudre d’opium?
Cette association est indiquée dans le ttt symptomatique de la douleur AIGUË d’intensité MODEREE A INTENSE et/ou ne REPONDANT PAS à l’utilisation d’antalgiques de palier I utilisés seuls
Quelles sont les 3 associations paracetamol et piudre d’opium possible ? et quelles sont leur posologie et delai ? Quel est le pourcentage/dosage de morphine dans la poudre d’opium ? Chez quels types de patients les doses doivent etre reduites ?
Il existe l’association :
1- paracétamol 300 mg, poudre d’opium 10 mg, caféine 30 mg en gélule, à renouveler si besoin au bout de 4 à 6h
2- la forme suppositoire contient : paracétamol 500 mg, opium 15 mg, caféine 50 mg
=> La poudre d’opium est titrée à 10 % de morphine, ce qui correspond à 1 mg de morphine par gélule et 1,5 mg par suppositoire
- Les prises doivent toujours être espacées d’au moins 4h
- Les doses doivent être réduites chez le sujet AGÉ et en cas d’INSUFFISANCE RESPIRATOIRE chronique
3- L’association paracétamol 500 mg et poudre d’opium 25mg sous forme de gélule est à renouveler au bout de 4 à 6h sans dépasser 4 gélules par jour
-> Les doses doivent être réduites chez les sujets âgés et en cas d’insuffisance respiratoire chronique
