(Steroid-)Hormone Flashcards
Glucocorticoide Wirkung
- Senkt Insulinempfindlichkeit
- Stellt AS bereit
- steigert die Lipolyse -> Energie
- steigert die Gluconeogenese -> Energie
- hemmt die Immunreaktion
- hemmt die Entzündungsreaktion
- hemmt den Knochenwachstum
- ZNS: Euphorie/ Dysphorie, senkt CRH in der Hypophyse
- Herz: positiv Inotrop, erhöhte Fibrosierungsgefahr
- Steigert die Mikrozirkulation
- Darm: senkt die Calcium-Resorption
Glucocorticoide Syntheseort
Nebennierenrinde
Glucocorticoide - Mechanismen
1) Transaktivierung: Induktion der Expression von IkappaB (spezifischer NFkappaB-Inhibitor)
2) (indirekte) Transrepression: NFkappaB-Effekte werden gehmmt -> fehlende COX-2-Induktion und IL-6-Induktion -> fehlende Entzündungsreaktion
3) Kompetition: Hemmung der Aktivierung von Aktivator Protein 1 -> Hemmung von Zellproliferation, -differenzierung, -migration, -apoptose
4) (direkte Trans-)Repression: Repression der Transkription verschiedener Gene
Glucocorticoide - Einsatzgebiete
- Substitution
- Rheumatologie
- Pneumonologie: Asthma-Stufentherapie (ICS), COPD
- HNO
- Dermatologie
- Hämatologie/ Onkologie
- Neurologie
- Infektiologie
- Ophthalmologie
- Gastroenterologie/ Hepatologie
- Nephrologie
Glucocorticoide - UAW
- Infektionen
- Blutbildveränderungen
- Stoffwechselstörungen: diabetogen
- Psyachtrische Störungen
- Neurologische Störungen
- Augenerkrankungen: Katarakt
- Gefäßerkrankungen
- GIT Störungen
- Störungen von Haut und Unterhautgewebe -> „Papierhaut“
- Muskel-, BG-, Knochenstörungen: Osteoporose
- „Hormonelle Störungen“
- Candida-Befall
-> Cushing-Syndrom (Schwelle: ca. 7,5 mg/d Prednisolon)
Glucocorticoide - Wirkstoffe
- Cortisol (Hydrocortison): wirkt auf glucocorticoide und mineralcorticoide Rezeptoren gleich
- Prednisolon: G > M
- Methylprednisolon: G»_space; M
- Fludrocortison: G < M
- Dexamethason: G»_space;> M
- Budenosid
- Ciclesonid: Aktivierung durch intrazelluläre Esterasen, hepatische Metabolisierung, ca. 99% Plasmaproteinbindung
Glucocorticoide - Risiken
Ausschleichen! Sonst Gefahr der Nebennierenrinden-Insuffizienz
Glucocorticoide - Resümee
Glucocorticoide
- sind körpereigene Hormon bzw. davon abgeleitet
- beeinflussen v.a. die Gentranskription
- sind im gesamten Organismus wirksam
- werden fast nebenwirkungsfrei zu Substitution eingesetzt
- können (hochdosiert) therapeutisch eingesetzt werden
- sind v.a. Antiphlogistisch und immunsuppressiv wirksam
- können auch bei topischer Applikation systemisch wirken
- können ab ca. 7,5 mg/d Prednisolon zum Cushing-Syndrom führen
- können bei therapeutischer Dosierung > 7d die Nebennierenrinde supprimieren
- sollten niedrig dosiert und kurzfristig verabreicht werden
- zeigen alles in allem bei Beachten von Indikationen und Kontraindikationen eine günstige Risiko-Nutzen-Relation!
Östrogene
- Steroidhormone
- Synthese: Ovarien, Placenta
- > Regulieren mit Gestagen zsm. essenzielle Prozesse im weiblichen Organismus (Embryonalentwicklung, Zyklus etc.)
Ovarial-hypophysärer Regelkreis: Hypothalamus -> GnRH -> Hypophyse -> FSH & LH -> Ovarien -> Progestoron & Estradiol -> Rückkopplung Hypothalamus & Hypophyse
Östrogene - Wirkungen
- (pos.) Regulation des Knochenstoffwechsels bei Frauen
- prokoagulatorische Effekte (VII, VIII, X und XII erhöht; Protein C & S, AT III erniedrigt)
- Effekte auf Herzkreislauf (senkt Renin und AT 1, erhöht NO)
- Effekte auf Lipidstoffwechsel (Triglyceride und HDL erhöht, LDL erniedrigt)
- gesteigerte Cholesterinausscheidung (Cave: Gallensteine!)
Progestoron (Gestagen)
- Wirkung über Steroidhormonrezeptoren
- essenziell für Zyklussteuerungen zsm. mit Estradiol
- Regulation fast aller Reproduktionsvorgänge: Eitransport, Nidation, Tubensekret, Uterussekret, Cervicalsekret, Vaginalepithel, Schwangerschaftserhaltung
- sexualunspezifische Wirkungen: Thermogenese; antimineralcorticoide, antiandrogene, glucocorticoide Effekte; katabol, diabetogen
Gestagene
- Progestoron: antiandrogen, glucocorticoid, antimineralcorticoid
- Dienogest: antiandrogen
- Levonorgestrel: androgen
- Drospirenon: antiandrogen & antimineralcorticoid
Zyklus - Hormonausschüttung
Tage 1-10: FSH -> Reifung der Follikel bis zum Eisprung
Tag 10-14: Östrogen -> aus sprungbereitem Follikel
Tag 12: LH aus dem HVL infolge der Rückkopplung von Follikel an Gelbkörper
Tage 10 - 28: Progesteron aus Gelbkörper
Die Pille
-> Hormonverlauf unter der Pille: ständige Progesteronausschüttung
Einphasenpräparat:
1) Gestagenkomponente: unterdrückt LH-Gipfel, ist für die Auslösung der „Entzugsblutung“ verantwortlich, antagonisiert das Östrogen-Risiko für Endometriumcarcinom
2) Östrogenkomponente (fast ausschließlich Ethinylestradiol): hemmt FSH-Freisetzung und damit Follikelreifung, stabilisiert Endometrium, induziert Expression von Progesteron-Rezeptoren
Sequenzpräparat: Weniger Gestagen -> schlechtere Zykluskontrolle, hoher Östrogenanteil
Mehrstufenpräparat: erhöhter Gestagenanteil nach Woche eins -> gute Wirksamkeit, bessere Verträglichkeit
„Minipille“: nur Gestagen -> geringere kontrazeptive Wirksamkeit, schlechtere Zykluskontrolle, Einnahmezeitpunkt sehr wichtig!
Positive Wirkungen der Pille
Funktionelle Sterilität
+ Besserung einer Dysmenorrhoe
+ Geringeres Risiko für Eisenmangelanämie
+ Linderung von Akne
+ Linderung von Mastopathien
+ reduziertes Risiko für Endometrium- und Ovarial-CA
