Simpaticomimeticos Flashcards
Adrenalina
Catecolamina natural
IM, metabolizada por la MAO y COMT, IV en emergencias
Estimula A y B
Tx shock anafilactico (IM), sd broncoespasmo, paro cardiaco, aum duración de anestésicos locales, CRUP post incubación e infeccioso (nebulización e inhalación), hemostatico tópico en px con hemorragia
EA: efectos simpáticos (inquietud, cefalea, temblor, palpitaciones), edema pulmonar (aum postcarga), arritmias, hemorragias cerebrales si se administra muy rápido
CI: px con antagonistas B no selectivos (HTA y hemorragias cerebrales), px con hipertiroidismo se dism dosis porque tienen muchos receptores adrenergicos
Noradrenalina/Levarterenol
Catecolamina natural
IV, metabolizada por MAO y COMT, estimula A y B
Aum RVP, ino + y crono -, aum flujo coronario, vasoconstricción renal, hepatica y esplenica
No cambios en GC pero aum volumen latido
Tx SHOCK SÉPTICO, shock hipovolémico, aum de hipotensión en px en cuidados intensivos
EA: Necrosis y esfacelo (FENTOLAMINA o terbutalina intradérmica o nitroglicerina tópica)
Dopamina
Catecolamina natural
IV, estimula D1, B1 y A1
Es DIURÉTICO Y NATRIURÉTICO, aum perfusión renal, esplénica, aum presión sistólica y de pulso, dosis bajas, altas y muy altas
Tx de elección en shock con compromiso de función renal (insuficiencia cardiaca congestiva grave / shock cardiogenico) OLIGURIA
EA: necrosis por extravasación, natriuresis, gangrena en manos y pies, nausea, vomito, taquicardia, dolor anginoso, arritmias, cefaleas, hipertensión, necrosis sistemica y desprendimiento de tejidos
Fenoldopam
Relacionados con dopamina
Antihipertensivos que actúan en D1 y A2, IV
Vasodilata
TX en hipertensión grave o maligna con daño de órganos final
Dopexamina
Relacionado con dopamina (analogo sintetico)
Antihipertensivo que actúa en B2, D1 y D2, y es inhibidor de la recaptura de la NE, IV
Tx para insuficiencia cardicaca congestiva grave (ICC), shock séptico
Dobutamina
Agonista B no selectivo
IV, B1 agonista selectivo
Aum GC y volumen latido, pero POCO la FC, aum demandas de O2, facilita la conducción electrica AV
Tx shock cardiogenico o insuficiencia cardiaca aguda!!! Descompensación aguda en cx cardiaca, IAM (no muy recomendable)
EA: tolerancia, temblor, taquicardia, simpáticos
Isoproterenol / Isoprenalina
Agonista B no selectivo, sintetica
Parenteral, aerosol, sublingual
Dism RVP, tensión arterial media, presión diastólica y efecto sistólico variable, aum GC
IV a dosis alta= Bloqueo o paro cardiaco
Inhalada=asma o enfisema (broncoconstricción)
Sublingual=arritmias torsades de pointes (entorchado) con bradicardia
Tocolítico (ÚNICA CATECOLAMINA)
EA: palpitaciones, taquicardia, cefalea, arritmias
Fenilefrina
Agonista A1
Metabolizado por MAO, NO COMT
Oral=descongestionante nasal (rinitis)
Colirio= midriasis y examen de fondo de ojo (con tropicamida)
Oximetazolina, xilometazolina, nafazolina y propilhexedrina
Agonista A1
Spray=descongestivo nasal (hemorragias)
Colirio= ojo rojo
EA: Congestión de rebote, dependencia (oxi)
Metaraminol
Agonista A1, MIXTO
IM y IV
Hipotensión y taquicardia supraventricular paroxística o taquicardia auricular paroxística asociada a hipotensión y priapismo
Metoxamina
Agonista A1
Tx hipotensión inducida por anestésicos inhalados
Norfenefrina
Agonista A1
Colirio
Tx hipotensión ortostatica
Mefentermina
Agonista A1, MIXTO
Estimula la liberación de NE, ino +, aum GC, sistole y diastole y tensión arterial
Tx prevenir hipotensión por anestesia epidural/raquídea
Midodrina
Agonista A1 VO, PROFARMACO=DESGLIMIDODRINA Aum PA Tx hipotensión ortostatica Complicación: hipertensión supina
Clonidina
Agonista A2
Antihipertensivo central, VO
Tx HA por abstinencia de drogas/opiodes/benzos!!!, conductas agresivas, diarrea en diabéticos con neuropatía autonómica! reduce bochornos de menopausia (parche transdérmico), FA, daño renal por ciclosporina, Tourette, hiperhidrosis, neuralgia postherpetica, sd de piernas inquietas
Dx diferencial de hipertensión por feocromocitoma
EA: abstinencia y dermatitis
Brimodina
Agonista A2
Derivado de la clonidina, cruza BHE, puede causar hipotensión
Tx tópico de glaucoma a largo plazo
Tizanidina
Agonista A2
Relajante muscular
Tx espasticidad asociada a daño cerebral y raquídeos
Alfa Metildopa
Agonista A2 (PROFARMACO=alfa-metil-norepinefrina) Tx de elección para HA central en el embarazo o preeclamsia (hipertensión arterial y proteinuria)!!! EA: sedación, depresión, parkiansonismo, aum prolactina, dism libido, bradicardia grave, paro sinusal, hepatotoxicidad, anemia hemolítica, discrasias sanguíneas, sd Lupus-Like, liquen, miocarditis, fibrosis retroperitoneal, pancreatitis, mala absorción
Apraclonidina
Agonista A2
Colirio, no cruza BHE
Tx glaucoma a corto plazo y tras iridotomía, reduce presión intraocular
Mirabergón
Agonista B3
VO
Tx para vejiga irritable (hiperactividad vesical)
Metaproterenol / Orciprenalina / Orziprenalina
Beta 2 agonista de acción corta (SABA)
Broncodilatador de resorcinol de acción corta, resistente a la COMT
Tx prolongado de enfermedades obstructivas de vías respiratorias (broncodilatador de EPOC!!!, asma, broncoespasmo agudo)
Puede causar estimulación cardíaca
Tocolítico
Salbutamol / Albuterol
Beta 2 agonistas de acción corta (SABA)
Inhalación o VO
Tx #1 de crisis aguda de asma (vía inhalada)!!!, tx broncoespasmo, EPOC, tocolítico (VO)
Levalbuterol
Beta 2 agonistas de acción corta (SABA)
Inhalado, solo para asma o EPOC
Pirbuterol
Beta 2 agonistas de acción corta (SABA)
Inhalado cada 4-6h, activado al ser inhalado, solo neumonización!
Isoxuprina
Beta 2 agonistas de acción corta (SABA)
Tocolítico que puede causa taquifilaxia
Terbutalina
Beta 2 agonistas de acción corta (SABA)
NO metabolizado por COMT, VO, SC o inhalación
Tx prolongado de enfermedades obstructivas de vías respiratorias y broncoespasmo agudo; vía subcutánea para tx de emergencia de estado asmático, tocolítico
Procaterol
Beta 2 agonistas de acción corta (SABA)
Por inhalación
Fenoterol
Beta 2 agonistas de acción corta (SABA)
Inhalado, relacionado a posibles muertes por asma
Bitolterol
Beta 2 agonistas de acción corta (SABA)
Profarmaco (colterol o terbutilnorepinefrina), inhalado
Salmeterol
Beta 2 agonistas de acción larga (LABA)
Lipofilo, antiinflamatorio, usado en EPOC (mejora función pulmonar) y asma nocturno sintomático.
Excreción por heces por CYP3A4 alfa-hidroxi-salmeterol
Se inhala con glucocorticoides para tx con asma, causa desinflamación y evitar tolerancia
(Salmeterol y fluticasona es el seretide más utilizado y de primera elección en casos de asma grave)
Arformoterol
Beta 2 agonistas de acción larga (LABA)
No inhibe enzimas de CYP450, es el más potente y metabolizado por CYP2D6 y CYP2C19
Puede usarse en bronquitis y enfisema!!! y tx prolongado de EPOC
Formoterol
Beta 2 agonistas de acción larga (LABA)
Actúa en minutos y se metaboliza por CYP2D6
Es lipofilo
Se usa para asma persistente, asma nocturno, EPOC, profilaxis por broncoespasmo en el ejercicio!
Se inhala con glucocorticoides para tx de asma, causar desinflamación y evita tolerancia
Indacaterol
Beta 2 agonistas de acción ULTRA larga (ULBA)
SOLO EPOC, dura 24h
Ritodrina
Beta 2 agonistas de acción ULTRA larga (ULBA)
Tocolítico por IV y Sd Raynaud
Carmeterol
Beta 2 agonistas de acción ULTRA larga (ULBA)
Tx EPOC y asma
Lisdexanfetamina / Anfetamina / Dextroanfetamina
No catecolaminas de acción indirecta (estimula A1 y B1)
Liberan catecolaminas, actuando en DAT y VMAT2 (liberadores de NT adrenérgicos)
Tx enuresis infantil, incontinencia, aum de vigilia, eleva ánimo, concentración y atención, aum psicomotriz y lenguaje y aum respiración, bajar de peso (dism apetito), analgésico leve
Tx TDAH, narcolepsia
EA: a largo plazo hay depresión y fatiga
Agudos: inquietud, mareo, temblor, irritabilidad, insomnio, miedo, agresividad, ansiedad, delirios, alucinaciones, cefalea, palidez, palpitaciones y arritmias, hipertensión, sudoración, sabor metálico, convulsiones y hemorragias cerebrales,
Tolerancia, dependencia y abstinencia=NEUROTÓXICO
Metanfetamina
No catecolamina de acción indirecta
Actúa de manera central, libera dopamina
Inhibe VMAT y MAO
Metilfenidato / Ritalin / Tradea / Concerta
No catecolamina de acción indirecta
Derivado poco potente de las anfetaminas
Inhibe la recaptura de catecolaminas en el SNC
Tx de 1era elección del TDAH!
2da elección o alternativo de narcolepsia
Droga de estudiantes de med
Pemolina
No catecolamina de acción indirecta VM larga No se usa x causar insuficiencia hepática grave Efectos cardiovasculares mínimos Antes se usaba en TDAH
Guanfacina
Agonista selectivo A2 VO Dism PA por receptores en el tallo Tx TDAH px de 6 a 17 años EA: abstinencia leve e infrecuente SV prolongada Guanabenz se metaboliza en hígado (reducir dosis en cirrosis), SV de 4 a 6h Monoxiidina, tx dolor neuropatico en sinergia con opioides
Efedrina
No catecolamina de acción mixta
VO, libera NE, aum FC, GC, PA, broncodilatacion
Se usaba para el tx de asma, incontinencia urinaria, hipotension en anestesia espinal
EA: hipertension e insomnio, precursor de la anfetamina y met
Pseudoefedrina
No catecolamina de acción mixta
Derivado sintético de la efedrina, se metaboliza en higado
Tx descongestivo nasal
Fentermina
No catecolamina de acción mixta
Tx para dism de peso
