Antidepresivos

Question 1

Fluoxetina

Answer 1

ISRS
VM: 50h y metabolito S-nor-fluoxentina vive 10 días
Esperar 2 a 4 sem para usar otro
Inhibe CYP3A4 y CYP2D6 (el que más lo hace), tiene efecto activador o estimulante!
Depresión en la infancia, tx para bulimia nervosa, TOC, ansiedad, ¡depresión melancólica!
EA: Aum peso, disfunción sexual, inhibe CYP
Menor riesgo de desarrollar abstinencia

Question 2

Paroxetina

Answer 2

ISRS
Inhibe la recaptura de NE a dosis altas, inhibidor de CYP2D6, inhibidor de SERT alostérico!!!
Efecto sedante, anticolinérgico, leve aum de peso, potencial ansiolítico
¡¡¡¡Tx de elección para trastornos de ansiedad y estrés postraumático (PTSD)!!! Agorofobia, TAG, depresion y sd disforico premenstrual
EA: más disfunciones sexuales, sx anticolinérgicos, a dosis altas efectos noradrenérgicos
CI: embarazadas porque es teratógeno (malformaciones cardíacas, efectos en tabique), inhibe CYP, disfunción sexual, abstinencia, sedante, aum de peso

Question 3

Sertralina

Answer 3

Único ISRS con amplio metabolismo de primer paso (CYP450) y se excreta por heces (excreción biliar), útil en nefropatas
Inhibe alostericamente SERT!!!, a dosis altas inhibe recaptura de dopamina y actúa en receptores Sigma (cierto efecto a nivel dopaminérgico)
#1 EN TRASTORNO DEPRESIVO MAYOR y PÁNICO, toc, ptsd
Alimentos aum su absorción, puede dism un poco el peso, pocas interacciones medicamentosas
ES: diarrea y sx GI, hepatotoxicidad, ¡disregular el metabolismo de glucosa!

Question 4

Fluvoxamina

Answer 4

ISRS
Inhibe CYP450 (CYP2D6 y CYP3A4), su metabolito es la norfluoxetina
Más sedante, esperar 5 sem antes de cambiar a IMAO
TX PARA TOC, DEPRESION EN NINOS Y AGAROFOBIA, se puede dar para el PTSD y TAG

Question 5

Citalopram

Answer 5

MÁS ISRS que existe
Mezcla racémica (derecha/R son EA e izquierda/S es terapéutico). Lado S es ESCITALOPRAM
Más selectivos por el transportador de serotonina
¡Trastornos disfórico premenstrual!!!, neuroprotector con parkinson, depresion mayor
Escitalopram (más ansiolítico) es para trastorno de pánico o angustia, TAG, mejora el patrón de sueño en adultos mayores
EA: predispone arritmias
CI: prolongación QT

Question 6

Milnaciprán

Answer 6

IRSN o dual
México ya no por EA hepáticos y cardíacos
Tx depresión mayor y fibromialgia

Question 7

Duloxetina

Answer 7

IRSN o dual
Tx fibromialgia, neuropatia diabetica, dolor neuropatico!!!, dolor por osteoartritis, depresion mayor, ansiedad, incontinencia urinaria de esfuerzo en mujeres
ES: GI, nefropatia terminal

Question 8

Venlafaxina

Answer 8

IRSN o dual
Dosis altas=inhibe recaptura de dopamina, dosis medias es un dual, dosis es un ISRS
¡¡¡Tx de elección en px con CA de mama o dolor de mastectomía (tomoxifeno)!!!
px con depresiones graves hospitalizados, profilaxis de migraña
PTSD, control de dolor neuropatico, control de de sx vasomotores de la menopausia, depresion mayor y ansiedad
EA: sx digestivos, náuseas, hipertensión, NO a px con bulimia
CI: embarazadas

Question 9

Desvenlafaxina

Answer 9

IRSN o dual
variante de venlafaxina
Celia: fibromialgia, neuropatía diabética
Tx de en menopausia para sx vasomotores (bochornos)

Question 10

Bupropión / Anfebutamona

Answer 10

Atípicos o tetracíclicos, derivado de anfetaminas
Efectos contrarios a todos los antidepresivos en el EEG durante el sueño
Se elimina por vía hepática y renal
Inhibe debilmente recaptura de DAT y NET, intensifica la neurotransmisión dopaminérgica y noradrenérgica
Efecto estimulante o activador, mejora la atención y concentración, pero puede causar ansiedad
NO efectos sexuales, es bueno para px jovenes
TX DE TABAQUISMO (no aum peso), depresión, depresivo estacional, 3era o 4ta línea para TDAH, depresion mayor, dolor neuropatico
CI: px con bulimia e historial de convulsiones (dism umbral epiléptico)!!!

Question 11

Mirtazapina y Mianserina

Answer 11

Atípicos o tetracíclicos
Bloquea receptores de histamina H1 y receptores alfa2 y agonista 5HT2
Efecto sedante (menor dosis, más sueño) y en todas las dosis aum de peso
Px con depresiones e insomnio
EA: Somnolencia, aum de peso (para px con anorexia y bulimia), discinesia, ansiolítico y agranulocitosis!!!

Question 12

Nefazodona y Trazodona

Answer 12

Atípicos o tetraciclos, 2da generación
Nefazodona=antagonismo de receptores 5HT2A, H1 y alfa1, inhibe CYP2A4 y tiene vm corta. Tx insomnio y depresion
Tradozona=antagonista receptor 5HT2 en dosis bajas y en altas agonista A1. Tx depresion mayor con insomnio
EA: Nefazodona=hepatotoxicidad (no es común)
Tradozona=priapismo!!! hipnosis, hipotension ortostatica

Question 13

Atomoxetina y Reboxetina

Answer 13

Inhibidores selectivos de la recaptura de NE (ÚNICOS CON ESTA ACCIÓN). Atípicos o tetraciclicos, 2da generación
Tx de segunda línea para TDAH (atomoxetina)
Antidepresivo (reboxetina)
EA: Atomoxetina es hepatotóxico

Question 14

Imipramina

Answer 14

Antidepresivos tricíclicos (ATC), 3era gene
IV, 3era generación, antagonista A1 (no viejitos por hipotension ortostatica)
Tx enuresis infantil nocturna
Ataques de pánico, dolor neuropático (mariana)

Question 15

Amitriptilina

Answer 15

ATC, 3era gene
Inhibe SERT y NET, con la Protriptilina, son antagonistas de los receptores muscarínicos más potentes con afinidades a los recetores muscarínicos
Dosis muy bajas para tratar insomnio
Dolor cronico (neuropatico), cefalea migrañosa,

Question 16

Nortriptilina

Answer 16

ATC, 2da gene
Metabolito de Amitriptilina
Inhibe recaptación de serotonina y NA
Enuresis en niños

Question 17

Desipramina

Answer 17

Metabolito de Imipramina, ATC, 2da gene
Inhibe de manera selectiva la recaptura de NE
SD TOURETTE, TDHA, depresion mayor, bulimia y anorexia

Question 18

Amoxapina

Answer 18

ATC, 2da gene
Inhibe recaptación de serotonina 
Bloquea receptores D2 (dopamina)
Tx de depresión mayor melancólica 
EA: Parkinsonismo, discinesia tardia

Question 19

Doxepina

Answer 19

ATC, 3era gene
Bloquean receptores D2
Celia: trastornos dolorosos e insomnio 
Prurito y dolor neuropático por efecto antihistamínico
EA: Parkinsonismo

Question 20

Clomipramina

Answer 20

ATC, 3era gene
Provoca mucho aum de peso
Se une mucho a SERT
Tx TOC RESISTENTE

Question 21

Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)

Answer 21

Última opción (hepatotóxicos), VO
Inhiben de manera no selectiva e irreversible a MAO-A (serotonina, NA, dopamina) y MAO-B (serotonina y dopamina)
CI: alimentos con TIRAMINA (quesos añejos, cervezas de barril o artesanales, soja y sus derivados, vino tinto, algunos peces y carnes curadas)
ES: crisis hipertensivas
IMAO con otros antidepresivos causan sd serotininérgico

Question 22

Tranilcipromina / isocarboxidaza / fenelzina

Answer 22

Inhibidor de la MAO, Irreversible, se metaboliza por acetilación (caucasicos y asiaticos, cuidado)
Inhibe MAO A y MAO B
Estimulante anfetamínico
Dan insomnio y ansiedad
Tx depresión en cuadros atipicos/neuroticos, trastorno depresivo mayor resistente a tx

Question 23

Moclobemida / Eprobemida

Answer 23

Competitivos, selectivos y reversibles

Dism riesgo de crisis hipertensivas por tiramina por ser reversibles

Question 24

Selegilina

Answer 24

Inhibidor de la MAO, Reversible
Acción sobre MAO B (degrada dopamina), pero a dosis muy altas tiene efecto MAO A
Tx inicial de Parkinson o coadyuvante con levodopa, viene en parche (dism riesgo de reacciones hipertensivas por alimentos)

Question 25

Rasagilina

Answer 25

Acción sobre MAO B

Tx Parkinson

Question 26

Sales de litio (Carbonato, Citrato)

Answer 26

Estabilizadores del estado de ánimo
REY PARA BIPOLARES, índice terapéutico bajo
Inhibe recambio de fosfolípidos e interactúa con GABA y bloquea IP3
Efecto antiagresividad y antisuicida
VO
TX 1ERA ELECCION PARA TRASTORNO BIPOLAR/MANIAS
Se deben medir niveles en la sangre y tomas nocturnas diarias, dieta normosódica (mucho hay ausencia de efecto terapeútico, bajo hay riesgo de toxicidad)
EA: Cardiopatia congenita asociada a su uso (Epstein), sequedad bucal, hipotiroidismo, temblor, sedación, leve aum de peso, daño renal a largo plazo, ataxia, diabetes insípida nefrogénica. Aguda: reacciones dermatológicas
Personas no bipolares, no hay cambios de ánimo
CI: cardiópatas, embarazadas, px con diuréticos

Question 27

Protriptilina

Answer 27

ATC, 2da gene
Antagonista de SERT y NET
Tx depresion, ansiedad y enuresis