Antidepresivos Flashcards
Fluoxetina
ISRS
VM: 50h y metabolito S-nor-fluoxentina vive 10 días
Esperar 2 a 4 sem para usar otro
Inhibe CYP3A4 y CYP2D6 (el que más lo hace), tiene efecto activador o estimulante!
Depresión en la infancia, tx para bulimia nervosa, TOC, ansiedad, ¡depresión melancólica!
EA: Aum peso, disfunción sexual, inhibe CYP
Menor riesgo de desarrollar abstinencia
Paroxetina
ISRS
Inhibe la recaptura de NE a dosis altas, inhibidor de CYP2D6, inhibidor de SERT alostérico!!!
Efecto sedante, anticolinérgico, leve aum de peso, potencial ansiolítico
¡¡¡¡Tx de elección para trastornos de ansiedad y estrés postraumático (PTSD)!!! Agorofobia, TAG, depresion y sd disforico premenstrual
EA: más disfunciones sexuales, sx anticolinérgicos, a dosis altas efectos noradrenérgicos
CI: embarazadas porque es teratógeno (malformaciones cardíacas, efectos en tabique), inhibe CYP, disfunción sexual, abstinencia, sedante, aum de peso
Sertralina
Único ISRS con amplio metabolismo de primer paso (CYP450) y se excreta por heces (excreción biliar), útil en nefropatas
Inhibe alostericamente SERT!!!, a dosis altas inhibe recaptura de dopamina y actúa en receptores Sigma (cierto efecto a nivel dopaminérgico)
#1 EN TRASTORNO DEPRESIVO MAYOR y PÁNICO, toc, ptsd
Alimentos aum su absorción, puede dism un poco el peso, pocas interacciones medicamentosas
ES: diarrea y sx GI, hepatotoxicidad, ¡disregular el metabolismo de glucosa!
Fluvoxamina
ISRS
Inhibe CYP450 (CYP2D6 y CYP3A4), su metabolito es la norfluoxetina
Más sedante, esperar 5 sem antes de cambiar a IMAO
TX PARA TOC, DEPRESION EN NINOS Y AGAROFOBIA, se puede dar para el PTSD y TAG
Citalopram
MÁS ISRS que existe
Mezcla racémica (derecha/R son EA e izquierda/S es terapéutico). Lado S es ESCITALOPRAM
Más selectivos por el transportador de serotonina
¡Trastornos disfórico premenstrual!!!, neuroprotector con parkinson, depresion mayor
Escitalopram (más ansiolítico) es para trastorno de pánico o angustia, TAG, mejora el patrón de sueño en adultos mayores
EA: predispone arritmias
CI: prolongación QT
Milnaciprán
IRSN o dual
México ya no por EA hepáticos y cardíacos
Tx depresión mayor y fibromialgia
Duloxetina
IRSN o dual
Tx fibromialgia, neuropatia diabetica, dolor neuropatico!!!, dolor por osteoartritis, depresion mayor, ansiedad, incontinencia urinaria de esfuerzo en mujeres
ES: GI, nefropatia terminal
Venlafaxina
IRSN o dual
Dosis altas=inhibe recaptura de dopamina, dosis medias es un dual, dosis es un ISRS
¡¡¡Tx de elección en px con CA de mama o dolor de mastectomía (tomoxifeno)!!!
px con depresiones graves hospitalizados, profilaxis de migraña
PTSD, control de dolor neuropatico, control de de sx vasomotores de la menopausia, depresion mayor y ansiedad
EA: sx digestivos, náuseas, hipertensión, NO a px con bulimia
CI: embarazadas
Desvenlafaxina
IRSN o dual
variante de venlafaxina
Celia: fibromialgia, neuropatía diabética
Tx de en menopausia para sx vasomotores (bochornos)
Bupropión / Anfebutamona
Atípicos o tetracíclicos, derivado de anfetaminas
Efectos contrarios a todos los antidepresivos en el EEG durante el sueño
Se elimina por vía hepática y renal
Inhibe debilmente recaptura de DAT y NET, intensifica la neurotransmisión dopaminérgica y noradrenérgica
Efecto estimulante o activador, mejora la atención y concentración, pero puede causar ansiedad
NO efectos sexuales, es bueno para px jovenes
TX DE TABAQUISMO (no aum peso), depresión, depresivo estacional, 3era o 4ta línea para TDAH, depresion mayor, dolor neuropatico
CI: px con bulimia e historial de convulsiones (dism umbral epiléptico)!!!
Mirtazapina y Mianserina
Atípicos o tetracíclicos
Bloquea receptores de histamina H1 y receptores alfa2 y agonista 5HT2
Efecto sedante (menor dosis, más sueño) y en todas las dosis aum de peso
Px con depresiones e insomnio
EA: Somnolencia, aum de peso (para px con anorexia y bulimia), discinesia, ansiolítico y agranulocitosis!!!
Nefazodona y Trazodona
Atípicos o tetraciclos, 2da generación
Nefazodona=antagonismo de receptores 5HT2A, H1 y alfa1, inhibe CYP2A4 y tiene vm corta. Tx insomnio y depresion
Tradozona=antagonista receptor 5HT2 en dosis bajas y en altas agonista A1. Tx depresion mayor con insomnio
EA: Nefazodona=hepatotoxicidad (no es común)
Tradozona=priapismo!!! hipnosis, hipotension ortostatica
Atomoxetina y Reboxetina
Inhibidores selectivos de la recaptura de NE (ÚNICOS CON ESTA ACCIÓN). Atípicos o tetraciclicos, 2da generación
Tx de segunda línea para TDAH (atomoxetina)
Antidepresivo (reboxetina)
EA: Atomoxetina es hepatotóxico
Imipramina
Antidepresivos tricíclicos (ATC), 3era gene
IV, 3era generación, antagonista A1 (no viejitos por hipotension ortostatica)
Tx enuresis infantil nocturna
Ataques de pánico, dolor neuropático (mariana)
Amitriptilina
ATC, 3era gene
Inhibe SERT y NET, con la Protriptilina, son antagonistas de los receptores muscarínicos más potentes con afinidades a los recetores muscarínicos
Dosis muy bajas para tratar insomnio
Dolor cronico (neuropatico), cefalea migrañosa,
Nortriptilina
ATC, 2da gene
Metabolito de Amitriptilina
Inhibe recaptación de serotonina y NA
Enuresis en niños
Desipramina
Metabolito de Imipramina, ATC, 2da gene
Inhibe de manera selectiva la recaptura de NE
SD TOURETTE, TDHA, depresion mayor, bulimia y anorexia
Amoxapina
ATC, 2da gene Inhibe recaptación de serotonina Bloquea receptores D2 (dopamina) Tx de depresión mayor melancólica EA: Parkinsonismo, discinesia tardia
Doxepina
ATC, 3era gene Bloquean receptores D2 Celia: trastornos dolorosos e insomnio Prurito y dolor neuropático por efecto antihistamínico EA: Parkinsonismo
Clomipramina
ATC, 3era gene
Provoca mucho aum de peso
Se une mucho a SERT
Tx TOC RESISTENTE
Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)
Última opción (hepatotóxicos), VO
Inhiben de manera no selectiva e irreversible a MAO-A (serotonina, NA, dopamina) y MAO-B (serotonina y dopamina)
CI: alimentos con TIRAMINA (quesos añejos, cervezas de barril o artesanales, soja y sus derivados, vino tinto, algunos peces y carnes curadas)
ES: crisis hipertensivas
IMAO con otros antidepresivos causan sd serotininérgico
Tranilcipromina / isocarboxidaza / fenelzina
Inhibidor de la MAO, Irreversible, se metaboliza por acetilación (caucasicos y asiaticos, cuidado)
Inhibe MAO A y MAO B
Estimulante anfetamínico
Dan insomnio y ansiedad
Tx depresión en cuadros atipicos/neuroticos, trastorno depresivo mayor resistente a tx
Moclobemida / Eprobemida
Competitivos, selectivos y reversibles
Dism riesgo de crisis hipertensivas por tiramina por ser reversibles
Selegilina
Inhibidor de la MAO, Reversible
Acción sobre MAO B (degrada dopamina), pero a dosis muy altas tiene efecto MAO A
Tx inicial de Parkinson o coadyuvante con levodopa, viene en parche (dism riesgo de reacciones hipertensivas por alimentos)
Rasagilina
Acción sobre MAO B
Tx Parkinson
Sales de litio (Carbonato, Citrato)
Estabilizadores del estado de ánimo
REY PARA BIPOLARES, índice terapéutico bajo
Inhibe recambio de fosfolípidos e interactúa con GABA y bloquea IP3
Efecto antiagresividad y antisuicida
VO
TX 1ERA ELECCION PARA TRASTORNO BIPOLAR/MANIAS
Se deben medir niveles en la sangre y tomas nocturnas diarias, dieta normosódica (mucho hay ausencia de efecto terapeútico, bajo hay riesgo de toxicidad)
EA: Cardiopatia congenita asociada a su uso (Epstein), sequedad bucal, hipotiroidismo, temblor, sedación, leve aum de peso, daño renal a largo plazo, ataxia, diabetes insípida nefrogénica. Aguda: reacciones dermatológicas
Personas no bipolares, no hay cambios de ánimo
CI: cardiópatas, embarazadas, px con diuréticos
Protriptilina
ATC, 2da gene
Antagonista de SERT y NET
Tx depresion, ansiedad y enuresis
