Antihipertensivos Flashcards
IECAS:
PROFÁRMACOS que inhiben la conversión de angiotensina I a angiotensina II, REDUCEN la RVP y la POSCARGA, SE ACTIVAN por ESTERASAS HEPÁTICAS (excepto captoprilo y lisinoprilo), causan dilatación arterial general, reducen presiones sistólica y
diastólica, disminuye la secreción de aldosterona y albuminuria, intensifica natriuresis, aumenta
flujo renal, inhiben degradación de bradicinina (tos), recupera K. Se da 2-3 veces al día y son baratos.
Tx. Hipertensión en diabéticos, IRC, cardiopatía isquémica, post infarto, retarda glomerulopatía diabética, PRIMERA ELECCIÓN EN HTA.
E.A Angioedema, TOS, hiperkalemia en IR o px que toman ahorradores de K.
C.I Embarazo (oligohidramnios), no angioedema, NO COMBINAR CON ARA II o insuficiencia cardíaca, teratógeno.
Captopril:
IECA
POTENTE, V.O, SV 2 hrs, dar 1 hra antes de comer.
Tx. IC y HTA.
Lisinopril:
IECA
Activo por sí mismo, absorción lenta y variable, no afectada por alimentos.
Tx. IC con agotamiento de NA.
Enalapril:
IECA
V.O, BD no alterada por alimentos. t 1/2 de alrededor 1.3 h
Tx. IC y HTA.
Enalaprilato:
IECA
IV, POTENTE.
Fuerte unión a ACE, tiene un plasma con t/2 de aproximadamente 11 h
Quinapril:
IECA
V.O, rápida absorción, met reducido en hepatopatías, allta afinidad por ACE tisular. t 1/2 de 2 h, una t 1/2 prolongada de 25 h, profarmaco quinaprilato
Ramipril:
IECA
V.O, cinética de eliminación TRIFÁSICA.
t 1/2 de 2-4, 9-18, y más de 50 h. Se debe a la amplia distribución a todos los tejidos (inicial), eliminación de ramiprilato libre del plasma, y disociación de ramiliprilato de la ACE tisular
Benzapril
IECA
Se puede acumular en PULMÓN. t 1/2 10-11 h
Fosinopril:
IECA
Grupo fosfinato que se une a sitio activo de ECA. V.O.
t 1/2 11.5 h
Moexipril:
IECA
Tomar antes de comer, dosis reducidas con diuréticos o daño renal.
Perindopril:
IECA
V.O. Cinética de eliminación bifásica.
Trandolapril:
IECA
Disminuye depuración plasmática por IR y hepática, cinética de eliminación BIFÁSICA, t 1/2 inicial de 10 h a una t 1/2 más prolongada
ARA II:
Bloquea receptores de angiotensina II (AT1) COMPETITIVA e insalvable, lo que hace que actúe sobre AT2 que tiene efectos contrarios, aumentan Na y H20, NO DA TOS.
Tx. HTA, IC que no responde a IECAS, nefroprotección en px con DM.
E.A Hiperpotasemia, hipotensión (renal), teratógeno, hipercalemia
C.I Embarazo, nefropatía diabética, NO IECAS.
Losartán:
ARA II
Ácido 5-carboxílico en hígado, ANTAGONISTA + potente. Atenúa agregación plaquetaria (antagonista tromboxano A2), disminuye síntesis de prostaglandinas.
Tx. Profilaxis de apoplejía y cardioprotector.
Candesartán:
ARA II
PROFÁRMACO (cilexilato de candesartán) hidrolizado a candesartán (forma activa) durante absorción en tubo digestivo, V.O. t ½ 9h.
Irbesartán y Eprosartán.
ARA II
T ½ de 11 a 15 y 5 a 9h, respectivamente
Valsartán:
ARA II
Alimentos disminuyen su absorción, alto eliminación hepática, V.O.
Tx. HTA, IC, px con insuficiente VI por IAM. T ½ 9h
Temilsartán:
ARA II
Eliminación biliar intacta, no se altera por insuficiencia renal. T ½ 24h
Olmesartán:
ARA II
V.O, medoxomilo de olmesartán hidrolizado en tubo digestivo. T ½ 10-15h
Azilsartán:
ARA II
Medoxomilo de azilsartán hidrolizado en tubo digestivo. Heces. T ½ 11h
Diuréticos:
E.A Más importante es hipopotasemia. Tiazídicos + IECA/ARA II.
Antagonistas B:
Pindolol, Esmolol, Labetalol.
Agonistas de receptores adrenérgicos α2:
Clonidina, apraclonidina y alfametildopa.
Reserpina:
Bloqueadores adrenérgicos
Inhibe VMAT2 (recapta catecolaminas) uniéndose vesículas adrenérgicas de almacenamiento en neuronas centrales y periféricas, terminaciones nerviosas no concentran NE ni DA.
Tx. Prolongado disminuye GC, RVP, FC y renina, pseudotolerancia por retención de sal y agua (Tx. Diuréticos).
E.A Sedación, incapacidad de concentrarse, depresión psicótica ocasional (suicidio, suspenderse al
primer signo de depresión).
C.I Antecedentes de depresión.