Glucocorticoides Flashcards
Glucocorticoides
Bloquean la actividad de la fosfolilasa A2
Tx LES, AR, vasculitis, aspergilosis broncopulmonar alérgica, neumonía pneumocystis, queratitis herpes simple, linfomas y leucemia, oftalmopatia, Graves, dermatosis inflamatoria (dermatitis atópica, psoriasis y vitiligo), infecciones de SNC (baja edema cerebral), profilaxis de cefalea se Horton (litio, verampamilo), SIDA con neumonía por pneumocystis carinii, meningitis por Haemophilus
EA: insuficiencia suprarrenal al suprimirlos bruscamente, enfermedad de Cushing origen central o exógeno, PSEUDOTUMOR (presión intracraneal), úlceras pépticas, miopatía, cambio de comportamiento, cataratas, DM, osteonecrosis, CA
Con uso continuo: HTA, miopatia proximal, cataratas (subcapsulares), glaucoma de Angulo abierto, osteoporosis (de la cabeza femoral), atrofia cutánea, hiperglucemia, retraso del crecimiento en niños
Acción corta
8-12 h. Tx hiperplasia suprarrenal congénita
Cortisona
Hidrocortisona
Cortisona
Corta
Potencia baja 1x (igual al cortisol endogeno). Profarmaco a cortisol en hígado
Tx asma, restitución hormonal, sd de addison (insuficiencia suprarrenal crónica), shock septico (adyuvante a NE). Se da de por vida VO en insuficiencia suprarrenal primaria
Hidrocortisona
Corta
Equivalente sintético a cortisol. VO, IM, tópico o rectal, INTRAARTICULAR
Tx terapia de reemplazo (insuficiencia suprarrenal aguda/crónica), erupciones eccematosas
Acción media
12-36 h. Se dan por la mañana como dosis única.
Fludrocortisona, triamcinolona, prednisona, prednisolona, metilprednisolona
Fludrocortisona
Media. x10
Muy elevada actividad mineralocorticoide (similar a aldosterona). Inhibe fosfolipasa A2, evitando la liberación de ácido araquidonico, prostaglandinas y leucotrienis. VO
Tx insuficiencia suprarrenal crónica, hiperplasia suprarrenal congénita con pérdida de sal, restitución mineralocorticoide, terapia de reemplazo
Triamcinolona
Media. Potencia x5 Tx AR (intraarticular) o tópico, nasal, parenteral
Prednisona
Media, x4. Profarmaco a prednisolona. Oral
Tx asma grave, enfermedad inflamatoria intestinal (Crohn y CUCI), sd nefrotico secundario a cambios mínimos, #1 trasplantes en cx y postqx, penfigo, sarcoidosis, hepatitis autoinmune, trombocitopenia, anemia hemolitica
EA: cataratas, osteoporosis, inmunodeficiencia
Prednisolona
Media, x4
Tx insuficiencia suprarrenal crónica, artritis, tendinitis o bursitis (sd regionales del dolor), osteoartritis (trastornos reumáticos), hepatitis autoinmune o enfermedad hepatica grave
Metilprednisolona
Media, x5 potencia, potente inmunosupresor, parenteral
Tx asma aguda grave, lesión de la medula (shock medular), esclerosis múltiple (fase aguda), sordera súbita, fiebre del heno, enfermedad del suero, urticaria, dermatitis por contacto, reacciones a fármacos, picaduras de abeja y edema angioneurotico
Acción larga
36-72 h
Betametasona
Dexametasona
Betametasona
Larga. Potencia x25, inyectable
Tx enfermedad de membrana hialinas RN menores de 28 semanas (dar a la madre antes del parto, hemorragia intraventricular y muerte del RN, no se degradan por la B-hidroxilasa placentaria, enterocolitis necrotizante, mujer con LES embarazada, asma bronquial
Dexametasona
Larga, x25, mismo uso que betametasona, oral, oftalmico, implante ocular (+fluocinolona), IM
#1 dx hipercortisolismo y para diferenciar entre las diferentes causas del síndrome de Cushing, AR
EA: cataratas en niños
Esteroides inhalados
Acción más rápida y especificidad hacia el pulmón
EA: candidiasis oral, tos irritativa y disfonía
Beclometasona, fluticasona, budesonida, ciclesonida, flunisolida, mometasona y triamcinolona
Beclometasona
Esteroide inhalado, metabolizado por estereasas pulmonares. Profarmaco
Tx asma bronquial, rinitis alérgica en mayores de 12 años y profilaxis de asma en mayores de 6 años, pólipos nasales recurrentes. Suprime eje
Fluticasona
Esteroide inhalado. Más utilizado en pediatras. Inhalado
Tx rinorrea, congestión nasal, prurito nasal, rinitis alérgica, asma y EPOC
Budesonida
Esteroides inhalados. Antiinflamatorio y débil mineralocorticoide.
Tx asma, Crohn, rinitis y colitis ulcerativa distal
Ciclesonida
Esteroide inhalado
Profarmaco, antiinflamatorio
Tx asma persistente desde los 12 años
Flunisolida
Esteroide inhalado
Antiinflamatorio y antialergico
Tx rinitis alérgica y asma. Intranasal
Cosintropina
Otros
Dx de secreción ectopica de ACTH
Corticorelina
Otros
Edema cerebral postqx
Esteroides tópicos
Tx dermatitis, pénfigo, vitiligo y psoriasis
EA: estrías
1: clobetasol, betametasona (dipropionato)
2: acetolido de triamcinolona y aceponato de metilprednisolona
3: propionato de fluticasona
4: mometasona
5: barbitúricos
6: desonida
7: hidrocortisona
Inhibidores de ACTH
Pasireótido y cabergolina
Ketoconazol
Antagonistas de corticoesteroides
A dosis menores es inhibidores de esteroidogeneiss suprarrenal y gonadal al bloquear a la 17 alfa hidroxilasa, disminución del cortisol serico, a dosis mayores inhibe CYP11A1 (esteroidogenesis)
Tx antimicótico, sd de Cushing
EA: hepatotoxico, insuficiencia suprarrenal aguda y HTA
Interacciones: inhibe CYP3A4 y glucoproteina P
Metirapona
Antagonistas de corticoesteroides
Inhibidor relativamente selectivo de 11-beta-hidroxilasa por lo que se acumula el 11 del 11-desoxicortisol, más actividad mineralocorticoide. Disminuye síntesis de aldosterona
Tx sd Cushing, hipercortisolismo por neoplasias suprarrenales o producción ectopica de ACTH. Único para embarazadas con Sd de Cushing. Uso principal en pruebas de función suprarrenal.
EA:HTA, hirsutismo, nauseas, cefalea, sarpullido
Etomidato
Antagonistas de corticoesteroides
Inhibidor de 11-beta-hidroxilasa, usado como anestésico y sedante
Tx ÚNICO IV para sd de Cushing grave o hipercortisolismo cuando se requiere un control rápido en un paciente que no puede tomar medicamentos por VO
EA: insuficiencia suprarrenal
Mitotano
Antagonistas de corticoesteroides
Acción citolitica se debe a su conversión metabólica a un cloruro de ácido reactivo por CYP mitocondriales. También inhibe CYP11A1. Acción inicia en semanas o meses
Tx adenoma suprarrenal inoperable (carcinoma cortosuprarrenal inoperable)
EA: insuficiencia suprarrenal aguda, alteraciones GI y ataxia
Aminoglutetimida
Antagonistas corticoesteroides
Bloquea 11 beta hidroxilasa y aromatasa
Tx Cushing, CA de mama y prostata
Mifepristona
Antiglucocorticoide
Antagonista mineralocorticoide que también bloquea receptores andrógenos y progesterona. Abortivo en 1er trimestre. Dosis mayores incrementa concentraciones de ACTH y cortisol al bloquear la retroalimentación negativa.
Tx Cushing, abortivo (interrumpe embarazo temprano), hiperglucemia secundaria al sd de Cushing endovenosa en px que tienen DM2 o intolerancia a la glucosa y han suspendido la cx o no son candidatos para ella
