Hormonas Tiroideas Y Farmacos Antitiroideos Flashcards
Análogos de la hormona tiroidea
Se unen en los receptores nucleares (TR) y estimula la transcripción genética
Tx hipotiroidismo, mixedema grave
EA: a nivel cardiaco (fibrilacion auricular, sobretodo en ancianos menor dosis de H.t.) y osteomuscular (aumenta actividad osteoclasto, y osteoporosis– mujer postmenopausica dar menor dosis)
Hipotiroidismo primario: medir TSH para el control
Hipotiroidismo secundario/hipertiroidismo: medir T3 y T4 para el control
Levotiroxina
Análogo de T4. Se da en tabletas y cápsulas llenas de líquido para VO y polvo liofilizado en inyección
Px con desyodasas periféricas íntegras!!! Absorción intestinal incompleta, se debe de dar con estómago VACÍO. SV 7 días, se da 1/semana. Incrementa en embarazo.
Tx #1 hipotiroidismo!!! e hipotiroidismo congénito, TSH elevada con nódulos tiroideos.
Menos EA INSUFICIENCIA SUPRARRENAL, fibrilacion y osteoporosis, hipertiroidismo
Interacciones en las que se debe aumentar la dosis de levotiroxina
Deterioro de la absorción (antiácidos, secuestradores de ácidos biliares, carbonato de calcio, sales de hierro y alimentos de soya), aumento del metabolismo de tiroxina por inducción de CYP3A4, conversión deteriorada de T3 a T4 por amiodarona, embarazo
Interacciones en donde se debe disminuir la dosis de levotiroxina
Edad avanzada más de 65 años, terapia androgénica en mujeres. Metformina disminuye TSH sin modificar T4 libres
Liotironina
Análogo de T3, hay tabletas e inyectable. Absorción 100%. Px con desyodasas tiroideas alteradas!!! Menos deseable para restitución crónica por menor SV (18-24 h), pero se da cuando se desea un inicio de acción rápido. 75 días inicio y terminación rápida con elevación transitoria de T3. Es más tóxica
Tx Px con CA tiroideo que se prepara para terapia y coma mixedematoso.
EA: cardiotoxico, hipertiroidismo
Liotrix
Preparado T3 y T4
Tx hipotiroidismo, profilaxis de bocio y dx de hipertiroidismo!
VO, 1/día
EA: síntomas de hipertiroidismo, puede elevar glicemia. Ya no se usa
Inhibidores iónicos
Antitiroideos, inhiben canales de yodo Tx Graves EA: anemia aplásica Tiocianato Perclorato Fluoroborato y Nitrato
Tiocianato
Inhibidores ionicos
No se concentra en la tiroides, en gran cantidad inhibe la organificación del yodo y captación
Perclorato
Inhibidores iónicos
x10 veces más activo que tiocianato, bloquea la entrada/captación de yoduro a tiroides por inhibición competitiva de NIS. Se puede usar para “descargar” yoduro inorganico de la glándula tiroides en una prueba de dx de la organificacion del yoduro. Fabricación de cohetes
Tx hipertiroidismo y Graves
EA: anemia aplásica letal, evitar durante el embarazo, consumiendo cantidad adecuada de yodo.
Fluoroborato y Nitrato
Inhibidores iónicos
Inhiben captación de yodo
Litio
Reduce la secreción de T3 y T4, lo que puede causar hipotiroidismo manifiesto en algunos pacientes que toman litio para el tratamiento de la manía
Tioamidas/tiourilenos
Antitiroideos que inhiben la peroxidasa tiroidea, la organificación del yodo y reacción de acoplamiento. Se encuentran en tiroides
Tx de elección en tirotoxicosis en el embarazo (más por enf de Graves) (incluir fluidos IV, antipiréticos, mantas de enfriamiento y sedación)
EA: hepatotóxico, agranulocitosis (+grave), erupción urticaria papilas (+común), dolor y rigidez en articulaciones, parestesias, cefalea, nauseas, hiperpigmentacion y alopecia
Metimazol y carbimazol (profarmaco, menos efectos anomalías)
Tioamidas/tiourilenos
Bloquear peroxidasa tiroidea y por tanto la unión de yodo a tiroglobulina. Alta BD Sin unión a proteínas. SV 4-6 h. Potente
Tx #1 enfermedad de Graves!!! tormenta tiroidea, embarazadas no causa insuficiencia hepatica (EN 2DO Y 3ER TRIMESTRE)
EA: embriopatía
Propiltiouracilo
Tioamidas/tiourilenos
Inhibe peroxidasa tiroidea y desyodinasa conversión de T4 a T3 periférica. 75% de unión a proteína. SV 75 min. Es el prototipo de Antitiroideos. Metabolismo no afectado en hepatópatas y nefrópatas
Tx #1 elección en tirotoxicosis, SE USA EN 1ER TRIMESTRE DE EMBARAZO, DESPUÉS PUEDE CAUSA HEPATITIS FULMINANTE, tormenta tiroidea!
EA: hepatitis fulminante en dosis altas, vasculitis en el 50% de los px (presencia de Ac citoplasmicos antineutrofilos o ANCA)
CI: niños
Amiodarona
Tioamidas/tiourilenos
Antiarrítmico clase 3. Fenómeno de Wolf Chaikoff. Dism en síntesis y liberación de hormona. Desyodacion de yodotironina periférica
Yodo
Inhibe la formación de yodotirosina y yodotironina a bloquear la tioperoxidasa e inhibe la liberación de la hormona tiroidea. Efecto paradójico de Wolf-Chaikoff (el yodo limita su propio transporte y bloquea tioperoxidasa) tx más antiguo
Tx Hipertiroidismo, preparación para tiroidectomía (dism tamaño de glándula), tirotoxicosis grave combinado con Antitiroideos y propranolol, prevenir CA tiroides, proteger a tiroides de la lluvia radiactiva de yodo, después de un accidente nuclear o exposición militar
CI: hipotiroidismo por yodo
EA: agudo (angioedema y edema laringeo, hipersensibilidad tipo enfermedad del suero) y crónico (yodismo relacionado a dosis-sabor metálico, dolor dental y encías, sialorrea), púrpura trombocitopénica, periarteritis nodosa letal
I radioactivo
Tx Hipertiroidismo en pacientes mayores y con enfermedad cardiaca, enfermedad de Graves persistente o post tiroidectomía, tratamiento no jalan antitiroideos, bocio nodular tóxico, adenoma tóxico, bocio multinodular, carcinoma tiroideo
EA: hipotiroidismo retardado
CI: EMBARAZO
I 123
Dx de enfermedad tiroidea. SV 14 h
I 131
Destruccion de la glándula tiroides, hipotiroidismo permanente. SV 8 días
Terapia adyuvante antitiroidea
Antagonistas B(propranolol-evita los efectos cardíacos en tirotoxicosis), antagonistas de Ca (diltiazem-controlar taquicardia y reducir taquiarritmias supraventriculares), inmunoterapia (rituximab-reduce LB y con metimazol se da para evitar remisión de Graves), amiodarona (no especifico, antiarrítmico clase 3. Fenómeno de Wolf Chaikoff. Dism en síntesis y liberación de hormona. Desyodacion de yodotironina periférica), sulfonamidas (inhiben organificacion y reacción de acoplamiento)
Tirotropina alfa o agonista TSH humana
Estimula la captación de yodo radioactivo y la liberación de tiroglobulina en pacientes con cáncer de tiroides después de tiroidectomía. Prepara los pacientes para la ablación con yodo radioactivo de restos de tiroides después de la tiroidectomía de cáncer de tiroides.
- Permite la evaluación del cáncer de tiroides residual o recurrente sin detener la administración de levotiroxina y convertir convertirse clínicamente en hipotiroideo.
- Permite la terapia con yodo radioactivo de los restos tiroideos sin detener la administración de levotiroxina y convertirse clínicamente en tipo tiroideo
Sorafenib y Lenvatinib
CA de tiroides folicular y papilar
Vandetanib y Cabozantinib
CA de tiroides medular hereditario o esporádico
