Parasimpaticomimeticos y Parasimpaticoliticos Flashcards
Acetilcolina
Miosis para cx oftálmica
Metacolina
Esteres de Colina, NO BHE
Agonista M2, acción directa
Inhalación
Dx de hiperactividad bronquial en ausencia de asma clínica evidente y tx de vasoespasmo
Betanecol
Ester de Colina
Agonista M1 y M3, acción directa
Resistencia absoluta a hidrolisis de colinesterasa, es de acción corta
VO
Tx de retención urinaria postoperatoria o postparto, vejiga atónica, tx de retención urinaria, vejiga neurogénica
Tx de megacolon, atonía gástrica no obstructiva, puede eliminar pequeños cálculos renales
EA: sudoracion, salivacion, dism pa con taquicardia refleja, nausea, dolor abdominal, diarrea, broncoespasmo
Carbacol / Carbamicolina
Ester de Colina, acción directa
Resistencia absoluta a hidrolisis de colinesterasas
Acción muscarínica y nicotínica
Estimula la liberación de epinefrina de la medula suprarrenal, miosis y dism presión intraocular
Topico
Tx glaucoma de angulo cerrado e induce miosis en cx
Cevimelina
Alcaloide natural
Agonista M1 y !M3!
Sialogogo prolongado, tx #1 de Sd de Sjögren
Menos EA que pilocarpina
Pilocarpina
Alcaloide natural, amina terciaria
Agonista parcial de M
CRUZA BHE, sensibilidad en glándulas sudoríparas, reducir dosis en dao hepático, elimina por vía renal, su excreción se acelera si se acidifica la orina
Tópico y VO
1era elección en crisis de glaucoma, para reducción de urgencia de presión intraocular
Tx de xerostomía por radiación de cabeza y cuello (sialogogo), sd de Sjögren con cevimelina
EA: vision borrosa, ceguera nocturna, dolor en cejas, efectos parasimpaticomimeticos
Fisostigmina / Eserina
Acción indirecta, reversibles (no covalentes)
IV, IM, ungüento, oftálmica
Inactiva la colinesterasa, cruza BHE (liposoluble)
Estimula receptores muscarínicos y nicotínicos del SNA y receptores nicotínicos de unión neuromuscular
Destruida por estereasas plasmaticas
Contracción del musc liso GI, miosis, bradicardia, hipotensión
Tx de sobredosis o intoxicación por atropina u otros anticolinergicos, revierte efectos de bloqueadores neuromusculares
EA: convulsiones, bradicardia, y a la larga parálisis del musc esquelético
Demecario
Acción indirecta, reversibles (no covalentes)
Tx de glaucoma resistente o postquirúrgico
Neostigmina
Acción indirecta, reversibles (no covalentes)
VO e inyectable
Inhibidor de carbamato, NO BHE, actúa principalmente en musc y se destruye por estereasas plasmáticas
Antídoto de tubocurarina, tx íleo paralitico, vejiga atónica, estimula GI, excreta pequeños cálculos
TX DE MIASTENIA GRAVIS SINTOMATICO O INDIRECTO
CI: obstruccion intestinal, vejiga urinaria, enfermedad intestinal inflamatoria
Piridostigmina
Acción indirecta, reversibles (no covalentes)
VO e inyectable, NO BHE, liberación prolongada, se da antes de dormir
TX LARGO Y ELECCION MIASTENIA GRAVIS, taquicardia sinusal y supraventricular paroxística
Edrofonio
Acción indirecta, reversibles (no covalentes)
Acción de 20 min, corta duración, acción periférica
DX MIASTENIA GRAVIS, IV, + cuando hay un aum de fuerza muscular y NO hay fasciculaciones linguales
Donazepilo, Rivastigmina, Galantamina, Tacrina
Dr. GaT
Accion indirecta, reversibles (no covalentes)
Efectos prolongados, cruza BHE
Metabolismo de 1er paso (Donazepilo y Galantamina se metaboliza por CYP2D6 y CYP3A4). Excrecion por orina
Actua en SNC por ser lipofilos, VO, parche transdermico
Tx Alzheimer, retrasan progresion, es el tx actual junto con memantina
Tacrina es hepatotoxica
Rivastagmina es adecuada para hepatopatas
Eleccion es Donazepilo (leve y moderada)
EA: GI
Ecotiofato
Acción indirecta, irreversible (organofosforados)
Tópico (NO es de elección), metabolismo por estereasas hepáticas y plasmáticas, excreción por orina
Toxicidad se da atropina
Causa miosis muy intensa que dura 1 sem
Tx glaucoma de ángulo abierto (no elección)
EA: cataratas, convulsiones y parálisis
Atropina / Hiosciamina
Alcaloide natural (parasimpaticolítico / anticolinergico competitivo) Absorción de piel limitada pero hay mayor eficacia en región posauricular. Metaboliza por hígado y tmb puede excretarse sin cambios por orina Topica local, tejidos más sensibles glándulas salivales y sudoríparas, bronquial y corazón Tx intoxicación de hongos Amanita Muscaria, insecticidas, fisostigmina (antídoto reciproco), antisecreciones respiratorias en cx, abolir bradicardia sintomática aguda o respuestas vagales por manipulación cx, dism rinorrea, se puede combinar con neostigmina (evalúa cx) o con difenoxilato = lomotil y es antidiarreico EA: glaucoma angulo cerrado, tapones de moco y mucho ojo
Escopolamina / L-Hioscina
Alcaloide natural (parasimpaticolítico) extraído de Hyoscyamus niger “beleño negro”/ suero de la verdad/ toloache
NEUROTRÓPICO
IM, IV, SC (parche transdérmico dism EA!!! En región mastoidea) y VO
Tx y profilaxis de cinetosis, coadyuvante anestésico porque bloquea memoria de hechos recientes, previene vómito postoperatorio
EA: sedación, euforia, psicosis, amnesia, fatiga, dism sueño REM
Ipratropio
Aminas cuartenarias (parasimpaticolitico)
AntiM, no selectivo
VO, inhalación, se elimina 90% por las heces sin alteración
NO SNC, broncodilatación
Asma (crisis agudas), EPOC, rinitis perenne (fiebre de heno)
EA: xerostomía
Tiotropio
Aminas cuartenarias (parasimpaticolitico)
Selectivo M1 y M3
VM: 24h, efecto prolongado. Eliminación renal
VO, inhalación, 1/día
Asma, #1 EPOC!!! (tx de elección para el mantenimiento del broncoespasmo)
Oxitropio
Aminas cuartenarias (parasimpaticolitico)
VM: 24h
Asma, EPOC
Aclidino
Aminas cuartenarias (parasimpaticolitico)
Selectivo M1 y M3
Hidrolisis en plasma por estereasas plasmaticas
EPOC a través del inhalador seco (NO asma)
Trospio
Aminas cuartenarias (parasimpaticolitico)
Selectiva M1 y M3, que bloquea M3 en la vejiga y reduce presión vesical, contracciones vesicales y aum capacidad de vejida
UNICO ANTIMUSCARINICO ELIMINADO POR RIÑÓN, ajustar dosis en insuf. renal
Tx vejiga hiperactiva en px con demencia, incontinencia urinaria
Oxibutina, Tolterodina, Fesoterodina, Solifenacina y Darifenacina
Aminas terciarias (parasimpaticolitico)
VO, solo oxibutina como parche o gel, semivida larga
Selectivo M3, Darifenacina (13 a 19h, metabolismo por CY2D6 y CYP3A4), Solifenacina (55 h, CYP3A4), Tolterodina (CYP2D6, metabolito activo), Fesoterodina (profarmaco, hidroliza a metabolito activo de tolterodina por estereasas plasmáticas)
Tx vejiga irritable o hiperactiva, 2da línea para la eneuresis infantil nocturna, vejiga neurogenica, incontinencia urinaria y sx parkensionanos
Pirenzepina y Telenzepina
Selectivos M1 (parasimpaticolitico) Antagonistas M1 Anti ácidos, anti acidez estomacal, enfermedad ulcero peptica y reflujo , reduce secreción de ácido gástrico
Tropicamida
(parasimpaticolitico)
Gotas, se combina con fenilefrina alfa 1
Inducir midriasis y ciclopejia
Se usa sobre todo para el examen de fondo de ojo
Ciclopentolato
(parasimpaticolitico)
Gotas, 24 h
Induce midriasis y ciclopejia
Se prefiere para el examen de refracción
Homatropina
(parasimpaticolitico)
Induce midriasis y ciclopejia
Exploración para oftalmología
Benztropina, Trihexifenidilo y Biperideno
Aminas terciarias (parasimpaticolitico) Antimuscarinicos no selectivos de acción central Neurotrópicos (psiquiatría), efecto periférico mínimo Tx parkinsonismo (temblor, rigidez, lentitud de movimientos)
Butilhioscina / Butilescopolamina
(parasimpaticolitico)
Selectivo, pero no especifico
NO cruza importantemente BHE, por vías IV, IM, VO
Tx cólico renal, biliar, intestinal y menstrual (se combina con metamizol)
Diciclomina / Dicilomina
(parasimpaticolitico)
Antimuscarinico débil, no selectivo
Tx del SII (Sindrome de Intestino Irritable o Colitis) con predominio de diarrea
Metilbromuro
(parasimpaticolitico)
Jarabe, metabolismo hepático
Mínimo transporte a BHE, efectos adversos en SNC pocos
Antes era el tx de SII y ulcera péptica
Ahora es antitusivo que se usa para tratar tos irritativa no productiva junto con Hidrocodona
Metaescapolamina
(parasimpaticolitico)
NO penetra SNC
Tx de rinitis o resfriado común
Glucopirrolato / Glicopirrolato
(parasimpaticolitico)
M3, VO, IV, IM
Antisialagogo (no secreción salival), SIALORREA EN PARKINSON, reduce motilidad GI
Bromuro de metaescolamina
(parasimpaticolítico)
Rinitis
