Anticonvulsivantes Flashcards
Diazepam
De Benzodiacepinas
Rápida distribución y soluble en lípidos (pierde efecto)
IV, rectal en niños
Tx de elección para estado epiléptico (IV) y convulsiones febriles (rectal)
Clorazepato
De Benzodiacepinas
Profarmaco
Adyuvante en crisis parciales (focales) en mayores de 9 años
Clonazepam
De Benzodiacepinas
Tx de crisis de ausencia en px que no funcionan succimidas, convulsiones mioclónicas en niños (se combina con valproato), convulsiones repetitivas agudas recurrentes (aerosol intranasal), ELECCIÓN DE CRISIS DE PÁNICO
EA: Somnolencia, letargo, ataxia, hipotonia, disartria, agresion e hiperactividad en niños. Estado epileptico si se interrumpe abrupto
Lorazepam
De Benzodiacepinas
Tx de estado epiléptico!, acción prolongada
mioclonías, crisis parciales motoras
Clobazam
De Benzodiacepinas
VO
Tx adyuvante en Sd de Lennox-Gastaut
EA: somnolencia, letargo, ataxia, hipotonía, disartria, mareos. En niños: agresividad, hiperactividad! irritabilidad, dificultad para concentrarse.
Anorexia, hiperfagia, depresión cardíaca, resp, tolerancia dependencia y sd de abstinencia
Midazolam
Acción muy corta (5 a 10 s)
Estado epiléptico, tx de urgencia y convulsiones x organofosforados
Fenobarbital
Barbitúricos
VO, absorción completa y lenta, unión a proteínas 50%
Aum duracion apertura de canales de Cl, agonista GABA-A, concentración aum 40% con valproato, induce UGT, CYP3A4, eliminación renal (25%) y hepática
Convulsiones tónico-clónicas que no ceden (parciales y generalizadas), todas las convulsiones
EA: Sedación, irritabilidad, hiperactividad y confusión en niños y ancianos. Exantema escarlatiforme o morbiliforme, nistagmo, ataxia
Anemia megaloblástica y osteomalacia!
Primidona
Barbitúricos
Metabolitos activos (fenobarbital y PEMA o feniletilmalomida)
VO
Epilepsia rebelde, convulsiones tónico-clónicas focales y generalizadas,
Terapia de primera línea para temblor esencial con Propanolol
EA: Cambios de conducta, hiperactividad y somnolencia pronunciada
CI: Porfiria
Carbamazepina
Inminoestilbenos
VO, absorción lenta e irregular
prolonga inactivacion canales de Na, induce CYP3A4=10, 11-Epoxicarbamazepina (cuidado con ACOs, igual que Fenobarbital, Oxcarbazepina, Primodina), induce UGT, induce su propio metabolismo
Se usa para convulsiones tónico-clónicas generalizadas y parciales, PRIMERA ELECCIÓN DE NEURALGIA DEL TRIGEMINO Y DEL GLOSOFARÍNGEO, EFICAZ DOLOR DE RAYO “TABÉTICO”, dolor neuropático postherpetico, 2da elección para bipolar
EA: Induce CYP3A4, ANEMIA APLASICA, agranulocitosis, sobredosis hay convulsiones, tx prolongado hay retencion de agua
CI: ancianos con cardiopatía
Oxcarbazepina
Inminiestilbenos (analogo de Carbamezepina)
Profarmaco, metabolito activo (10-monohidroxi (MHD) tiene efecto clínico)
Bloquea canales de Na
Induce CYP3A4, reduce efectividad de anticonceptivos orales
Monoterapia de crisis parciales (focales) en adultos y niños de 4 a 16 años, complemento en niños menores con epilepsia
EA: mismos que carbamezepina pero menos potentes
HIPONA
Valproato
Bloquea canales de Na y Ca tipo T, estimula síntesis de GABA e inhibe su degradación
Metaboliza por hígado (UGT) y betaoxidación, INHIBE CYP
Alternativa para crisis de ausencia, 1ERA ELECCIÓN DE EPILEPSIA MIOCLÓNICA JUVENIL Y EPILEPSIA IDIOPATICA, tx convulsiones parciales, mioclonicas y tonicoclónicas
EA: teratógeno (tubo neural), hepatotoxico, anorexia, sedacion, vomito, temblor, ataxia, alopecia, aum transaminasas, pancreatitis aguda, hiperamonemia HEPATITIS FULMINANTE (NIÑOS PEQUE)
CI: Mujeres en edad reproductiva
Etosuximida
Succinimidas INHIBE CANALES DE Ca DE TIPO T VM: 40-50 h en adultos y 30 h en niños VO con absorción completa PRIMERA ELECCIÓN EN CRISIS DE AUSENCIA EA: Anorexia, nausea, vomito, somnolencia, letargo, euforia, cefalea, hipo, sedación, PARKINSONISMO, FOTOFOBIA, SD. STEVENS-JOHNSON, SD. LUPUS-LIKE, ANEMIA APLASICA
Felbamato
Inhibe respuestas estimuladas por receptor N-metil-d-aspartato y potencia las estimuladas por GABA
Se usaba como tx de Sd. Lennox-Gastaut
EA: Anemia aplasica, falla hepática grave, irritabilidad
Gabapentina y Pregabalina
Analogos GABA, actuan en canales de Ca
NO se une a proteínas y se excreta sin metabolizarse
Coadyuvantes en crisis parciales, no monoterapia. Tx dolor neuropático
pregabalina: neuralgia del trigemino y dolor neuropático postherpetico, neuropatia periferica diabetica o lesion medular, fibromialgia
Gabapentina: neuralgia postherpetica, migraña, dolor cronico, sd. acatasia, bipolar
EA: somnolencia moderada, fatiga, ataxia
Lamotrigina
Bloquea canales de Na y pocos de Ca, inhibe liberación de GLUTAMATO
Metaboliza por UGT (UGT1A4), metabolito 2-N-glucurónido
NEUROPROTECTOR,
Monoterapia y componente adicional de convulsiones focales y generalizadas, secundarias y parciales, sd. Lennox-Gastaut en niños y adultos
EA: nauseas, mareos, vomitos, ataxia, visión borrosa, sd. stevens-johnson y CID
Levetiracetam
MEJOR ANTIEPILÉPTICO
VO, se une a SV2A
Mioclonías resistentes (con otro anticonvulsivo)
Complemento para convulsiones tonico-clónicas generalizadas primarias, comienzo parcial o mioclónicas en niños y adultos
EA: alteración en conducta, depresión, somnolencia, astenia, mareos
Brivaracetam
Analogo de levetiracetam
Unión a SV2A e inhibe canales de Na
Fenitoína / Hidantoína / Difenilhidatoína / Defenilhidantoinato
prolonga inactivacion de canales de Na Provoca excitación, a dosis muy altas puede haber rigidez de descerebración. Induce CYP450 (anticonceptivos orales), CYP2C, CYP3A4, UGT, y se metaboliza por CYP2C9 VO (liberación y prolongada), IV (fosfo denilhidantoinato, vm de 8 a 15 min) Antiarrítmico IB ELECCIÓN PARA ARRITMIAS VENTRICULARES POR DIGOXINA, todo tipo de convulsiones, MENOS AUSENCIA EA: teratógeno (labio paladar hendido), hiperplasia gingival, hirsutismo, ataxia, diplopia, nistagmo, osteomalacia, anemia megaloblastica, inhibicion ADH, se altera met vit D, sd Stevens Johnson o necrolisis epidermica toxica CI: NO CON WARFINA (hemorragia) O VALPROATO (competicion por proteinas) o ACOs (induce CYP3A4)
Fosfenitoína
Profarmaco (fenitoína)
IV (por ser más hidrosoluble)
Activado por fosfatasas hepáticas y en el eritrocito, vm de 8 a 15 min
Tx estado epiléptico
EA: arritmias, depresión de SNC, dosis altas atrofia cerebelosa
Tiagabina
Inhibe trasportador de GABA GAT-1
Metabolizado por CYP3A4, vm 8h
Coadyudante en crisis parciales resistentes al tx y solamente en adultos
EA: empeora crisis de ausencia, puede causar crisis convulsivas en px no epilépticos
Topiramato
Dism corriente de Na, activa corriente hiperpolarizante de K, estimula GABAa, VO, poca union a proteinas
Tx Sd de Lennox Gastaut, complementario de convulsiones tonico clonicas, profilaxis de migraña, epilepsia parcial resistente a tx
Reduce estradiol en plasma, necesario aum dosis de ACOs
EA: PERDIDA DE PESO Y DEFICIT COGNITIVO IRREVERSIBLE, cambia sabor en bebidas carbonatadas, renales
Zonisamida
Bloquea canales de Na y Ca tipo T, previene liberación de NT
Metabolizado por CYP3A4, derivado de sulfamídico (alergias), vm 63 h, aum concentraciones con Lamotrigina, se excreta sin metabolizar, inhibe anhidrasa carbónica
Adyuvantes en crisis parciales en mayores de 12 años
EA: alergias, cálculos renales, acidosis metabólica, oligohidrosis, fiebre, dificultad para concentrarse
Lacosamida
Bloquea canales de Na, se une a CRMP-2 (colapsina 2), que promueve la diferenciación neuronal y proliferación axónica
Tx en crisis focales en adultos, adyuvante en epilepsia resistente
EA: prolongación breve del intervalo PR
Rufinamida
Bloquea canales de Na
VO, vm 6 a 10 h
Complemento de tx de sd Lennox-Gastaut (actúa en todos los fenotipos de convulsiones de este sd)
Vigabatrina
Analago GABA. Inhibidor de la degradación de GABA (inhibe irreversiblemente a GABA transaminasa)
Induce CYP2C9. Se excreta sin metabolizar por riñón
Tx complemento en convulsiones complejas parciales resistente a tx en adultos
EA: Pérdida progresiva y permanente de la vista bilateral!!!
Ezogabina / Retigabina
Activa canales de K
Tx de crisis parciales
EA: DIFICULTAD PARA ORINAR, PSICOSIS, IDEACIÓN SUICIDA, PROLONGACIÓN QT=ARRITMIAS, DEFICIT DE MEMORIA, HABLA BALBUCEANTE, DECOLARACIÓN AZUL, ANORMALIDADES RETINIANAS
Perampanel
Antagonista selectivo, no competitivo del receptor de glutamato AMPA-kainato, impide activación repetitiva de neuronas
Tx crisis parciales, crisis parciales con convulsiones generalizadas secundarias
EA: Agresividad, ideación suicida, insomnio, vértido, aum de peso
Acetozolamida
Inhibidor de la anhidrasa carbónica (tmb es diurético)
Tx crisis de ausencia
Rápida tolerancia
Estiripentol
Inhibe al transportador del GABA, inhibición de la transaminasa GABA, aum niveles GABA
Convulsiones tónico-clónicas generalizadas en px con epilepsia mioclónica grave
