Robaki Teoria Flashcards
Leki przeciw robakom uwagi kliniczne
- Gdy robaki są w jelicie, leki podaje sie zwykle na czczo
- > często potem silne środki przeczyszczające np. sole magnezu - Ogolnie leki te sa dosyć toksyczne dla gospodarza i nie należy ich nadużywać
Leki przeciw robakom oporność
- > wolno sie rozwija
1. Pojawienie sie pompy (glikoproteiny P) aktywnie wyrzucającej lek poza org pasożyta - > Werapamil hamuje glikoproteine P i zmniejsza opornosc robaków
2. Zmiana pktu molekularnego uchwytu leku -> np. mutacja genu dla mikrotubul
3. Przekierowanie odporności gospodarza przez robaka na Th2
Dobór leków w tasiemczycach
- Prazykwantel
2. 2 rzut: Niklozamid
Dobór leków w zakażeniach robakami oblymi
-> glista ludzka, węgorek jelitowy, włosogłówka, włosień
- Albendazol
- Mebendazol
- Ew. Pirantel
- Rzadziej Iwermektyna
Dobór leków w onchocerkozie
- Iwermektyna
Dobór leków w zakażeniu przywrami
- Prazykwantel
2. Ew. Oksamnichina
Dobór leków w filariozach
- Dietylkarbamazyna
Benzimidazole działanie
- Hamują syntezę mikrotubul 300 razy silniej parazytow niz ludzi
- Aktywność terapeutyczna wzrasta powoli
Benzimidazole zastosowanie
- Zakażenia robakami obłymi -> glista ludzka, włosogłówka, tęgoryjec dwunastniczy, owsiki
- Albendazol -> osłonowo w czasie ewakuacji torbieli bąblowcowej
- Albendazol -> wągrzyca CNS i rzadsze schorzenia np. larva migrans
- Mało skuteczne w tasiemczycach
Działania niepożądane benzimidazoli
- > mało nasilone
1. Nieswoiste -> nudności i wymioty, biegunka, bóle brzucha
Przy dłuższym użyciu (np. terapia bąblowca):
- Uszkodzenie wątroby
- Pancytopenia
- > wskazane okresowe monitorowanie aktywności aminotransferaz i morfologii krwi - Teratogenność
Prazykwantel działanie
- Silnie otwiera kanały dla wapnia w błonie robaków
- > porażenie mm i smierć - Także dezorganizuje pokrywę robaków, odsłaniając ich antygeny dla układu immunologicznego
Prazykwantel spektrum działania
- Wiele robaków płaskich i obłych
Prazykwantel zastosowanie
- Zakażenia wszystkimi przywrami (tez postaci niedojrzałe i cercariae)
- Tasiemce -> uzbrojony, nieuzbrojony, karłowaty, bruzdogłowiec szeroki
- Wągrzyca CNS
- Badana skuteczność leczenia osłonowego z Albendazolem w czasie ewakuacji torbieli bąblowcowej
Prazykwantel farmakokinetyka
- Db wchłanialny z pp
- Posiłki bogate w cukry nasilają wchłanianie
- W CSF osiąga 20% stężenia w surowicy
- W czasie leczenia nie należy prowadzić pojazdów
Prazykwantel działania niepożądane
- Często nieswoiste-> przemijające bóle głowy, zawroty głowy, nudności i wymioty, stan podgorączkowy, bóle stawow, zaczerwienienie skory, świąd
- Pogorszenie sprawności psychoruchowej
- Eozynofilia i pokrzywka -> spowodowane uwalnianiem sie toksycznych związków z martwych robaków
- W czasie leczenia wagrzycy CNS
1) bóle głowy
2) objawy oponowe
3) hipertermia
4) drgawki
- > można zapobiegać podając GKS
Oksamnichina działanie
- Niejasny mechanizm
- Spektrum: Schistosoma mansoni
- > ale nie Schistosoma japonicum i haematobium
Oksamnichina zastosowanie
- Zakażenie S. mansoni jako alternatywa dla Prazykwantelu (w przypadku jego oporności)
- Skuteczna w każdej fazie choroby tez w ostrym zespole obj -> zespół Katayama
- Mieszane zakażenie przywrami -> podawana z Metrifonatem
Oksamnichina działania niepożądane
- Nieswoiste -> bóle i zawroty głowy, sennosc, nudności i wymioty, bóle brzucha, biegunka
- > rzadziej świąd skory i pokrzywka
Rzadko:
- Stan podgorączkowy
- Białkomocz
- Leukopenia
- Drgawki
- Zabarwienie moczu na czerwono-pomarańczowy
Oksamnichina przeciwwskazania
- Ciąża
2. W czasie leczenia nie należy prowadzić pojazdów
Piperazyna działanie
- Niejasny mechanizm działania
- Działa podobnie do GABA -> otwiera kanały chlorkowe i hiperpolaryzuje błonę komórkową
- Hamuje także uwalnianie acetylocholiny do szczeliny synaptycznej
- Powoduje to odwracalne zablokowanie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego robaków i porażenie ich mięśni
Piperazyna zastosowanie
- Zakażenia robakami obłymi -> zwłaszcza glista ludzka i owsikiem
Piperazyna działania niepożądane
- Nieswoiste -> nudności i wymioty, biegunka, bóle brzucha, zawroty głowy
- Objawy z CNS (drgawki) -> rzadko
Piperazyna przeciwwskazania
- Padaczka
- Niewydolność nerek
- Ciąża
Dietylkarbamazyna działanie
- Nieznany mechanizm działania
- Prawdopodobnie powoduje odsłonięcie antygenów na powierzchni filarii dla układu immunologicznego
- Powoduje to usunięcie filarii z narządów limfatycznych
- Zaburza także metabolizm arachidonianu w pasożytach
Dietylkarbamazyna zastosowanie
- Lek z wyboru w filariozach (Wuchereria bancrofti, Brugia malayi, timori)
- Zakażenia Loa loa i tropikalna eozynofilia -> ale coraz cześciej zamiast niej Doksycyklina
- Onchocerkoza-> wypierana przez Iwermektynę
Dietylkarbamazyna farmakokinetyka
- Doustna
- po posiłku
- W postaci cytrynianu
- Dobra dystrybucja do tkanek (oprócz tk. tłuszczowej)
Dietylkarbamazyna działania niepożądane
- Nieswoiste -> bóle i zawroty głowy, jadłowstręt, nudności i wymioty
- Miejscowe objawy wokół umierającego pasożyta
- > miedzy 3 a 12 dniem
1) powiększenie węzłów chłonnych
2) obrzęk
3) zaczerwienienie skory - Objawy zależne od uwolnienia toksycznych białek z rozpadających się pasożytów
Objawy zależne od uwolnienia toksycznych białek z rozpadających się pasożytów -> nasilenie w zależności od pasożyta
- Łagodne przy Wuchereria bancrofti
- Nieco cięższe przy Brugia malayi
- Poważne przy Loa Loa
- Przy onchocerkozie na tyle groźne ze uzywa sie innego leku -> Iwermektyny
Objawy zależne od uwolnienia toksycznych białek z rozpadających się pasożytów -> objawy
- Gorączka
- Zaczerwienienie skory
- Bóle klp
- Bóle mięśni i stawów
- Leukocytoza
- Eozynofilia
- Białkomocz
Rzadziej
- Wylewy krwawe w siatkówce
- Encefalopatia
Pirantel działanie
- Analogi tetrahydropirymidyny
- Powodują nagły wyrzut ACh w złączu nerw-mm robaków
- > powoduje to porażenie ich mm
Pirantel spektrum działania
- Dojrzałe i niedojrzałe formy robaków obłych
Pirantel zastosowanie
- Glista ludzka
- Tęgoryjec dwunastniczy
- Owsik
Pirantel działania niepożądane
- > niezbyt często
1. Nieswoiste -> nudności i wymioty, biegunka, bóle skurczowe brzucha, bóle i zawroty głowy
2. Zaburzenia zasypiania
Rzadziej
- Gorączka
- Zaczerwienienie skory
- Uszkodzenie wątroby
Pirantel przeciwwskazania
- Ciąża
2. Uszkodzenie wątroby
Oksantel
- Dzialanie, spektrum, zastosowanie, DN i przeciwwskazania jak Pirantel
Niklozamid działanie
- Pochodna Salicylamidu
- Niejasny mechanizm działania
- Prawdopodobnie upośledza fosforylacje oksydatywna
- Powoduje oderwanie sie skoleksu tasiemców od ściany jelita i nieodwracalne uszkodzenie proksymalnego odcinka pasożyta
- Nie zwalcza jaj tasiemca, ale zwiększa ich uwalnianie
- > w czasie infekcji T. solium może teoretycznie sprzyjać wągrzycy (ale nie odnotowano takich przypadków)
Niklozamid zastosowanie
- Zwalczanie tasiemczyc -> 2 rzutu po Prazykwantelu
2. Nieskuteczny w wągrzycy
Niklozamid uwagi kliniczne
- Po zastosowaniu należy podać lek przeczyszczający
2. Podczas stosowania nie spożywać alkoholu
Niklozamid działania niepożądane
- Łagodne dolegliwości z pp (nudności i wymioty, biegunka)
Lewamizol działanie
- Działanie podobne do nikotyny
- Poraża złącze nerw-mm robaków
- Wykazuje też działanie immunomodulujace
Lewamizol zastosowanie
- Rzadko w glistnicy
Lewamizol działania niepożądane
- Nieswoiste -> dolegliwości z pp, zawroty głowy, wysypki skórne
- W dużych dawkach -> rzadko moze wywoływać efekty podobne do nikotyny u człowieka
- Encefalopatia -> nieliczne przypadki
Iwermektyna działanie
- Pochodna awermektyny
- Początkowo używana w weterynarii
- Mechanizm działania złożony -> otwiera kanały chlorkowe, których ligandem jest naturalnie glutaminian, występujące tylko u robaków
- Także aktywuje receptory nikotynowe w złączach nerw-mm robaków
- Dodatkowo nasila aktywność receptorow GABA
Iwermektyna zastosowanie
-> szerokie spektrum i zastosowanie
- Onchocerkoza -> z wyboru w leczeniu i profilaktyce
- Zakażenia robakami obłymi (glista ludzka, owsik, tęgoryjec dwunastniczy)
- Filarie
- Świerzb
- Wszawica
- Zakażenie skóry Larva migrans
Iwermektyna farmakokinetyka
- Doustne podanie
2. Db penetruje do tkanek
Iwermektyna działania niepożądane
- W przypadku terapii zakażeń robakami obłymi -> łagodne i nieswoiste -> nudności i wymioty, zaczerwienienie skory, bóle brzucha, zawroty głowy
- Reakcja Mazzottiego przy leczeniu onchocerkozy
- Objawy miejscowe wokół umierających pasożytów (obrzęk, ropnie)
Reakcja Mazzottiego
- Spowodowana rozpadem filarii -> przy leczeniu onchocerkozy
- U 5-30% pacjentów
- U 1% pacjentów jest poważna i wymaga GKS
Reakcja Mazzottiego objawy
- Nieswoiste -> gorączka, bóle i zawroty głowy, senność, osłabienie, zaczerwienienie i świąd skory, bóle stawów i mięśni
- ↓ BP
- Tachykardia
- Obrzęki kończyn
- Skurcz oskrzeli
- Lymphadenitis
Iwermektyna przeciwwskazania
- Ciąża
- Nie powinno sie równocześnie podawać substancji nasilających przewodnictwo GABA (benzodiazepin, barbituranow, kwasu walproinowego, etanolu)
Bitionol działanie
- Niejasny mechanizm działania
2. Prawdopodobnie hamuje fosforylacje oksydatywna w pasożytach
Bitionol spektrum działania
- Przywry
2. Ma dodatkowe właściwości przeciwbakteryjne
Bitionol zastosowanie
- Leczenie fascjolozy
- Leczenie paragonimozy
- Miejscowo w terapii trądziku
Bitionol działania niepożądane
- Nieswoiste -> nudności i wymioty, biegunka, bóle brzucha
2. Po tygodniu stosowania -> zaczerwienienie skory, stan podgorączkowy, bóle głowy -> przez rozpad pasożytów
Metrifonat działanie
- Związek fosfoorganiczny
- Hamuje cholinesteraze robaków
- Powoduje porażenie mięśni Schistosoma i przesunięcie ich z krwią ze splotów żylnych pęcherza moczowego do naczyń płucnych -> gdzie sa eliminowane przez układ immunologiczny
- Nie zwalcza jaj przywr -> mogą byc one wydalane z moczem jeszcze kilka miesięcy po terapii
Metrifonat spektrum działania
- Schistosoma haematobium
2. Nie działa na inne Schistosoma: mansoni ani japonicum
Metrifonat działania niepożądane
- > przejściowe (do 12h od podania preparatu)
1. Objawy cholinergiczne (biegunka, bóle brzucha, nadmierna potliwość, zawroty głowy, skurcz oskrzeli, nudności i wymioty)
2. Nasila działanie związków blokujących cholinesterazę
Metrifonat przeciwwskazania
- Ciąża