Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

Farmakologia 3 kolos > Antybiotyki Hamujące Syntezę Białek 2 Teoria > Flashcards

Antybiotyki Hamujące Syntezę Białek 2 Teoria Flashcards

1
Q

Makrolidy działanie

A
  1. Naturalne (wytwarzane przez Streptomyces) i półsyntetyczne związki
  2. Wiążą się z 23S rRNA podjednostki 50S rybosomu bakteryjnego
  3. Hamują syntezę białek i blokują również inicjację translacji
  4. Działanie bakteriostatyczne, a w większym stężeniu i alkalicznym pH bakteriobójcze
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Makrolidy spektrum działania

A
  1. Gram+
    1) Gronkowce
    2) Paciorkowce w tym pneumokoki
    3) Corynebacterium
    4) Listeria
  2. Gram -
    1) Neisseria,
    2) Bordetella pertussis
    3) Bartonella
    4) Legionella pneumophilia
    5) Helicobacter pylori
    6) Campylobacter
    7) Haemophilus influenzae wykazuje ograniczona podatność
  3. Atypowe
    1) Mycoplasmy
    2) Chlamydia
    3) Prątki atypowe (Mycobacterium kansasii i scrofulaceum)
    4) Mycobacterium leprae -> aktywna Klarytromycyna
    5) Borelia burgdorferi
    6) Treponema pallidum
  4. Niektóre pasożyty np. Toxoplasma gondii -> aktywna Klarytromycyna
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Makrolidy oporność

A
  1. Mechanizm (od najczęstszego):
    1) Aktywne wypompowywanie leku na zewnątrz -> opornosc typu M -> 10% paciorkowców inne rzadko
    2) metylacji miejsca wiążącego leki na rybosomie
    - > metylaza kodowana przez gen erm odpowiada tez za opornosc wobec streptogramin oraz linkozamidow -> mechanizm MLS-B
    3) występowanie esteraz rozkładających makrolidy -> częste u Enterobacteriaceae
    4) zahamowanie transportu leku do bakterii
  2. Całkowita krzyżowa opornosc w makrolidach
  3. W PL ok 20% szczepów paciorkowców jest opornych na Makrolidy
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Makrolidy zastosowanie

A
  1. Zakażenia GDO i inne zakażenia pozaszpitalne u chorych z nadwrażliwością na B-laktamy
  2. Leczenie i profilaktyka krztuśca
  3. Błonica
  4. Terapia zakażeń odzebowych
  5. Eradykacja Helicobacter pylori
  6. Zakażenia pratkami atypowymi (Mycobacterium avium intracellulare)
  7. Leczenie legionellozy (duże dawki)
  8. Toxoplazmoza w kobiet w ciąży -> Spiramycyna
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Makrolidy farmakokinetyka

A
  1. Inaktywowane w kwaśnym pH -> doustnie stosowane w postaci tabletek powlekanych typu enteric coating
  2. Kumulują sie wewnątrz komórek -> zwłaszcza makrofagow
  3. Eliminacja Erytromycyny i Roksytromycyny w dużej części z żółcią
  4. Eliminacja Klarytromycyny z moczem
  5. Silnie hamują aktywność enzymów cytochromu P450
  6. Erytromycyna polepsza wchłanianie Digoksyny z pp
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Makrolidy działania niepożądane

A
  • > uznawane za stosunkowo nietoksyczne
    1. Nudności i wymioty
    2. Biegunka
    3. Zapalenie żyły w miejscu iniekcji przy podaniu dożylnym
    4. Dodatkowo DN Erytromycyny
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Erytromycyna działania niepożądane

A
  1. Ma strukturę podobna do Motyliny i pobudza jej receptory
  2. Może byc wykorzystywana jako lek prokinetyczny
  3. Estolan -> sole erytromycyny mogą powodować cholestaze oraz zapalenie wątroby -> najprawdopodobniej alergiczne
  4. Zaczerwienienie skory
  5. Gorączka
  6. Eozynofilia
  7. Takie jak inne Makrolidy
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Azalidy działanie

A
  1. Mechanizm działania jak makrolidy
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Azalidy spektrum działania

A
  1. Podobne do makrolidow
  2. Działa też na M. avium i T. gondii
  3. Nieco bardziej aktywna wobec Haemophilus
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Azalidy farmakokinetyka

A
  1. Chętniej niz makrolidy stosowany w leczeniu nierzeżączkowego zapalenia cewki moczowej
  2. Różni się od Makrolidów głownie farmakokinetyka
  3. Penetruje do większości tkanek (oprócz CSF)
  4. Silnie kumuluje się wewnątrz makrofagów -> stężenia 100 razy wieksze niż we krwi -> wędruje z nimi do miejsca infekcji -> większe stężenia
  5. Dlatego dawkowanie 1 raz dziennie i krótka terapia -> 1-3 dni w dużej dawce
  6. Db wchłania sie z pp
  7. Praktycznie nie wpływem na cyt. P450
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Ketolidy działanie

A
  1. Niezarejestrowane w PL
  2. Różnią sie od erytromycyny dodatkowa grupa cukrowa
  3. Taki sam mechanizm działania i podobne spektrum jak Makrolidy
  4. Nie stanowią substratu dla pompy wyrzucającej makrolidy z bakterii
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Ketolidy spektrum działania

A
  1. Jak makrolidy
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Ketolidy zastosowanie

A
  1. Ostre zapalenie zatok
  2. Zaostrzenia przewlekłego zapalenia oskrzeli
  3. Pozaszpitalne zapalenia płuc wywoływane przez Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Ketolidy działania niepożądane

A
  1. Zaburzenia widzenia
  2. Dolegliwości z pp
  3. Uszkodzenie wątroby (rzadko)
  4. Hamują CYP3A4
  5. Mogą wydłużać odstęp QTc
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Linkozamidy działanie

A
  1. Identyczny mechanizm jak makrolidy
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Linkozamidy spektrum działania

A
  1. Bakterie beztlenowe w tym Bacteroides

2. Tlenowe Gram+

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Linkozamidy oporność

A
  1. Tlenowe gram- i Enterococcus pierwotnie oporne
18
Q

Linkozamidy farmakokinetyka

A
  1. W użyciu głownie Klindamycyna -> lepsza farmakokinetyka
  2. Db penetruje do większości tkanek (oprócz CNS) w tym do ropni i kości
  3. Stosowana miejscowo i ogolnie
19
Q

Klindamycyna zastosowanie

A
  1. Leczenie zakażeń skóry i tk. podskórnej paciorkowcami, gronkowcami a także bakteriami beztlenowymi lub flora mieszana -> wtedy w skojarzeniu z aminoglikozydem
  2. Nawracające zapalenia gardła -> nie leczące sie penicylinami lub cefalosporynami
  3. Terapia paciorkowcowego wstrząsu septycznego -> w połączeniu z penicylina
  4. Zakażenia kości i szpiku kostnego przez S. aureus
  5. Zakażenie Pneumocystis jiroveci u pacjentem z AIDS -> w skojarzeniu z Prymachina jako alternatywa dla Kotrimoksazolu
  6. Toksoplazmoza mózgu u chorych z AIDS w skojarzeniu z Pirymetamina
20
Q

Linkozamidy działania niepożądane

A
  1. Dysbakteriozy
    1) biegunka
    2) zakażenia grzybicze
    3) rzekomobłoniaste zapalanie jelita grubego -> Klindamycyna cześciej
  2. Nudności i wymioty
  3. Zmiany skórne -> wysypka

Rzadziej:

  1. Uszkodzenie wątroby
  2. Neutropenia
21
Q

Oksazolidynony działanie

A
  1. Syntetyczne, nowe,
  2. Wiążą sie z 23S rRNA w innym miejscu niz makrolidy czy streptograminy w obrębie 50S
  3. Zaburzają wejście w etap inicjacji i hamują syntezę białek
  4. Nie konkurują z innymi lekami o miejsce wiązania
  5. Bakteriostatyczne a na paciorkowce bakteriobójcze
22
Q

Oksazolidynony spektrum działania

A
  1. Głownie gram+ -> Streptococcus, gronkowce, Enterococcus, Listeria, Corynebacterium, pałeczki beztlenowe
  2. In vitro hamują wzrost Mycobacterium tuberculosis
23
Q

Oksazolidynony oporność

A
  1. Opornosc zależy od mutacji w określonych miejscach 23S rRNA
24
Q

Oksazolidynony zastosowanie

A
  1. Zakażenia szpitalne wielolekooporne bakterie -> VRE, MRSA, S. pneumoniae oporne na penicyliny
25
Q

Oksazolidynony farmakokinetyka

A
  1. Podawanie dożylne lub doustne
26
Q

Oksazolidynony działania niepożądane

A
  1. Zaburzenia hematologiczne -> mielosupresja
    1) małopłytkowość
    2) neutropenia
    3) anemia
  2. Nudności i wymioty
  3. Kwasica mleczanowa
  4. Neuropatia obwodowa oraz wzrokowa
    - > nie powinny byc stosowane dłużej niz 4 tygodnie
27
Q

Zastosowanie nowych Oksazolidynonow w badaniach klinicznych

A
  1. Radezolid -> leczenie skory i tkanek miękkich oraz zapaleń płuc wywołanych przez wielooporne szczepy
  2. Kadazolid -> leczenie C. difficile
28
Q

Streptograminy działanie

A
  1. Makrocykliczne antybiotyki
  2. Łącza się z rybosomem bakteryjnym, destabilizują go i hamują syntezę białek
  3. Pojedynczo bakteriostatyczne
  4. Razem w stosunki A:B=3:7 -> szybkie bakteriobójcze działanie
  5. Wobec większości bakterii ale E. faecium ginie powoli
29
Q

Streptograminy oporność

A
  • > pojawia sie w wyniku:
    1. Mutacji miejsca wiążącego Dalfoprystynę na rybosomie (typ MLS-B)
    2. Pojawienia sie enzymów rozkładających Dalfoprystynę
    3. Pompy wyrzucającej lek poza bakterie
30
Q

Streptograminy farmakokinetyka

A
  1. Podanie dożylne
  2. Wykazują efekt postantybiotykowy
  3. Silnie hamują cyt. P450 izoformę CYP3A4
  4. W wypadku stosowania należy zredukować dawkę Cyklosporyny
31
Q

Streptograminy spektrum działania

A
  1. Gram+ (S. aureus, S. pneumoniae, E. faecium)
  2. Gram- (Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, Legionella, Haemophilus)
  3. Beztlenowe np. Clostridium perfringens
  4. Atypowe
    1) Chlamydia
    2) Mycoplasma oprócz M. hominis
32
Q

Streptograminy zastosowanie

A
  1. Leczenie zakażeń wieloopornych (MRSA, VISA, VRSA, S. pneumoniae oporny na penicyliny, E. faecium oporny na wankomycyne)
33
Q

Streptograminy działania niepożądane

A
  1. Ból i zakrzepica w miejscu podania -> także w dojściach centralnych
  2. Bóle mięśni i stawów
  3. Rzadziej uszkodzenie wątroby
34
Q

Chloramfenikol działanie

A
  1. Antybiotyk wytworzany przez Streptomyces, obecnie syntetyczny
  2. Łączy sie odwracalnie z podjednostka 50S rybosomu i hamuje syntezę białek
  3. Bakteriostatyczny na większość bakterii
  4. Bakteriobójczy wobec H. influenzae, Neisseria meningitidis i niektórych szczepów Bacteroides
35
Q

Chloramfenikol spektrum działania

A
  • > szerokie
    1. Tlenowe i beztlenowe
    2. Gram+ i -
    3. Riketsje
36
Q

Chloramfenikol oporność

A
  1. Wytwarzanie acetylotransferazy chloramfenikolu (kodowana przez plazmid) -> inaktywuje
  2. Mniej istotny -> mniejsza przepuszczalność ściany dla leku
  3. Nie wykazuje aktywności wobec Chlamydia
37
Q

Chloramfenikol zastosowanie

A
  • > obecnie rzadko -> duża toksyczność
    1. ZOMR przez H. influenzae, Francisella tularensis, Yersinia pestis lub u pacjentow z alergia na penicyliny na inne
    2. Ciężkie zakażenia riketsjami -> dur plamisty, gorączka plamista Gór Skalistych
    3. Miejscowo zakażenia oczu, ucha i na skórę
38
Q

Chloramfenikol farmakokinetyka

A
  1. Doustnie lub pozajelitowo
  2. Db wchłania sie z pp i penetruje do tkanek -> także do CNS
  3. Metabolizowany w wątrobie głownie do monoglukuronidow wydalanych z moczem
  4. Hamuje enzymy cyt. P450
  5. Paracetamol zmniejsza zdolność wątroby do metabolizmu Chloramfenikolu
39
Q

Chloramfenikol działania niepożądane

A
  1. Nudności i wymioty
  2. Biegunka
  3. Grzybicze zakażenia jamy ustnej i dróg moczowo-płciowych
  4. Uszkodzenia szpiku kostnego
  5. Zespół szarego noworodka
40
Q

Chloramfenikol mielotoksyczność

A
  1. Odwracalne upośledzenie erytropoezy w wyniku podania dużych dawek (po 1-2 tyg leczenia)
  2. Nieodwracalne uszkodzenie szpiku kostnego z ciężka, zagrażająca życiu niedokrwistością plastyczna i agranulocytozą (1/20-40 tys. użyć)
    - > reakcja o typie idiosynkrazji -> niezależna od dawki, rozwija się często z kilkutyg opóźnieniem
41
Q

Chloramfenikol zespół szarego noworodka

A
  1. Po zastosowaniu dużych dawek u noworodka
  2. Na skutek niewydolnego systemu glukuronizacji-> kumulacja Chloramfenikolu
  3. Objawy:
    1) wymioty
    2) wiotkość
    3) hipotermia
    4) zapaść krążeniowa
    5) szare zabarwienie skory
  4. Możliwy mechanizm -> zahamowanie funkcji mitochondriów

Farmakologia 3 kolos (26 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions