Inne Leki Przeciwbakteryjne Teoria Flashcards
Polimyksyny działanie
- Amfipatyczne acylowane peptydy
- Zaburzają strukturę i funkcje błon bakteryjnych -> działają jak detergenty
- Bakteriobojcze
- Używa się zwykle mieszaniny siarczanów Polimyksyny B i E
Polimyksyny spektrum działania
- Gram- także Pseudomonas
Polimyksyny oporność
- Bd rzadko
- Pojedyncze szczepy Acinetobacter oporne
- Mechanizm: zmiejszenie przenikalności do bakterii
Polimyksyny podawanie
- Doustnie-> zwalczanie zakażeń pp i eliminacja bakterii przed zabiegami na jelitach
- Wziewnie, w nebulizacji -> u pacjentow z mukowiscydozą
- Iniekcje dożylne -> bd rzadko
Polimyksyny zastosowanie
- Leczenie ciężkich zakażeń Gram- opornych na inne antybiotyki np. Pseudomonas czy Acinetobacter
- Powikłane zakażenia dróg moczowych gram - oporne na inne antybiotyki (Pseudomonas)
- Zapalenia płuc Pseudomonas z mukowiscydoza
Polimyksyny farmakokinetyka
- Nie wchłaniane z pp
- Stosowane tez miejscowo na skóre, do ucha, do worka spojówkowego -> krople, maści, aerozole
- Po podaniu dożylnym wydalane niezmienione przez nerki -> wykorzystywane w zakażeniach dróg moczowych
Polimyksyny działania niepożądane
A) Po zastosowaniu miejscowym nie występują
B) Nudności, wymioty, biegunka po podaniu doustnym
C) Po podaniu dożylnym:
1. Bd poważne uszkodzenie nerek
2. Zaburzenia z CSN i ObUN -> blok nerwowo-mięśniowy
3. Uwolnienie histaminy i silny skurcz oskrzeli, pokrzywka czy świąd skóry -> tez po podaniu wziewnym
Fidaksomycyna działanie
- Hamuje syntezę RNA
- Działa na polimerazę RNA w innym miejscu niż ansamycyny
- Bakteriobójczy
Fidaksomycyna spektrum działania
- Clostridium difficile doustnie
Fidaksomycyna oporność
- Nie wykazano oporności krzyżowej z innymi grupami antybiotyków
Fidaksomycyna działania niepożądane
- Zaparcia
- Nudności i wymioty
- Reakcje nadwrażliwości -> wysypka, świąd
- > czasem o ciężkim przebiegu -> obrzęk naczynioruchowy czy duszność
Retapamulina działanie
- Półsyntetyczna
- Łączy sie z 50S rybosomu w swoistym miejscu (z białkiem L3)
- Bakteriostatyczna
Retapamulina spektrum działania
- Bakterie gram+ (Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, agalactiae)
- Działa też na te szczepy niewrażliwe wobec Kwasu Fusydowego czy Mupirocyny
Retapamulina oporność
- Mutacje białka L3 lub pojawienie sie pompy wyrzucającej lek poza organizm bakterii
- Nie wykazuje oporności krzyżowej z innymi znanymi antybiotykami
- Nie działa na Enterobacteriaceae, Pseudomonas czy Enterococcus faecalis
Retapamulina zastosowanie
- Miejscowe na skore w liszajcu
2. Miejscowe na rany zakażone wrażliwymi szczepami
Retapamulina działania niepożądane
- Podrażnienie skory-> ból, rumień, świąd
2. Kontaktowe zapalenie skory -> rzadziej
Leki podobne do Retapamuliny w badaniach klinicznych
-> Lefamulina
- 3 faza badań klinicznych
- Pozajelitowe podanie
- Leczenie zakażeń skory i tkanek miękkich, zapalenia płuc i zakażeń endoprotez
Fosfomycyna działanie
- Analog fosfoenolo-pirogronianu
- Hamuje transferazę fosfoenolo-pirogronianową
- Pierwszy etap syntety peptydoglikanu
- Nie podobna do żadnego innego antybiotyku
- Bakteriobójcza
Fosfomycyna spektrum działania
- Wiele gram+ (Gronkowce, Enterococcus)
2. Gram- (E. coli, Proteus, Klebsiella)
Fosfomycyna oporność
- Związana z jedynym transporterem tego leku -> zaburzenia funkcji przenośnika glukozo-6-fosforanu
Fosfomycyna zastosowanie
- Leczenie i profilaktyka niepowikłanych zakażeń dróg moczowych
- Doustna
- Dostępna także u ciężarnych
Fosfomycyna działania niepożądane
- Nudności i wymioty
- Zgaga
- Biegunka
- Bóle i zawroty głowy
Kwas fusydowy działanie
- Budowa steroidowa
- Hamuje czynnik enolgacyjny -G (EF-G)
- Hamuje przez to translokację łańcucha peptydowego w obrębie rybosomu i syntezę białek
- Bakteriostatyczny
Kwas fusydowy spektrum działania
- Staphylococcus aureus (tez MRSA)
- Corynebacterium
- Clostridium