Inne Leki Przeciwbakteryjne Teoria Flashcards
1
Q
Polimyksyny działanie
A
- Amfipatyczne acylowane peptydy
- Zaburzają strukturę i funkcje błon bakteryjnych -> działają jak detergenty
- Bakteriobojcze
- Używa się zwykle mieszaniny siarczanów Polimyksyny B i E
2
Q
Polimyksyny spektrum działania
A
- Gram- także Pseudomonas
3
Q
Polimyksyny oporność
A
- Bd rzadko
- Pojedyncze szczepy Acinetobacter oporne
- Mechanizm: zmiejszenie przenikalności do bakterii
4
Q
Polimyksyny podawanie
A
- Doustnie-> zwalczanie zakażeń pp i eliminacja bakterii przed zabiegami na jelitach
- Wziewnie, w nebulizacji -> u pacjentow z mukowiscydozą
- Iniekcje dożylne -> bd rzadko
5
Q
Polimyksyny zastosowanie
A
- Leczenie ciężkich zakażeń Gram- opornych na inne antybiotyki np. Pseudomonas czy Acinetobacter
- Powikłane zakażenia dróg moczowych gram - oporne na inne antybiotyki (Pseudomonas)
- Zapalenia płuc Pseudomonas z mukowiscydoza
6
Q
Polimyksyny farmakokinetyka
A
- Nie wchłaniane z pp
- Stosowane tez miejscowo na skóre, do ucha, do worka spojówkowego -> krople, maści, aerozole
- Po podaniu dożylnym wydalane niezmienione przez nerki -> wykorzystywane w zakażeniach dróg moczowych
7
Q
Polimyksyny działania niepożądane
A
A) Po zastosowaniu miejscowym nie występują
B) Nudności, wymioty, biegunka po podaniu doustnym
C) Po podaniu dożylnym:
1. Bd poważne uszkodzenie nerek
2. Zaburzenia z CSN i ObUN -> blok nerwowo-mięśniowy
3. Uwolnienie histaminy i silny skurcz oskrzeli, pokrzywka czy świąd skóry -> tez po podaniu wziewnym
8
Q
Fidaksomycyna działanie
A
- Hamuje syntezę RNA
- Działa na polimerazę RNA w innym miejscu niż ansamycyny
- Bakteriobójczy
9
Q
Fidaksomycyna spektrum działania
A
- Clostridium difficile doustnie
10
Q
Fidaksomycyna oporność
A
- Nie wykazano oporności krzyżowej z innymi grupami antybiotyków
11
Q
Fidaksomycyna działania niepożądane
A
- Zaparcia
- Nudności i wymioty
- Reakcje nadwrażliwości -> wysypka, świąd
- > czasem o ciężkim przebiegu -> obrzęk naczynioruchowy czy duszność
12
Q
Retapamulina działanie
A
- Półsyntetyczna
- Łączy sie z 50S rybosomu w swoistym miejscu (z białkiem L3)
- Bakteriostatyczna
13
Q
Retapamulina spektrum działania
A
- Bakterie gram+ (Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, agalactiae)
- Działa też na te szczepy niewrażliwe wobec Kwasu Fusydowego czy Mupirocyny
14
Q
Retapamulina oporność
A
- Mutacje białka L3 lub pojawienie sie pompy wyrzucającej lek poza organizm bakterii
- Nie wykazuje oporności krzyżowej z innymi znanymi antybiotykami
- Nie działa na Enterobacteriaceae, Pseudomonas czy Enterococcus faecalis
15
Q
Retapamulina zastosowanie
A
- Miejscowe na skore w liszajcu
2. Miejscowe na rany zakażone wrażliwymi szczepami
16
Q
Retapamulina działania niepożądane
A
- Podrażnienie skory-> ból, rumień, świąd
2. Kontaktowe zapalenie skory -> rzadziej
17
Q
Leki podobne do Retapamuliny w badaniach klinicznych
A
-> Lefamulina
- 3 faza badań klinicznych
- Pozajelitowe podanie
- Leczenie zakażeń skory i tkanek miękkich, zapalenia płuc i zakażeń endoprotez
18
Q
Fosfomycyna działanie
A
- Analog fosfoenolo-pirogronianu
- Hamuje transferazę fosfoenolo-pirogronianową
- Pierwszy etap syntety peptydoglikanu
- Nie podobna do żadnego innego antybiotyku
- Bakteriobójcza
19
Q
Fosfomycyna spektrum działania
A
- Wiele gram+ (Gronkowce, Enterococcus)
2. Gram- (E. coli, Proteus, Klebsiella)
20
Q
Fosfomycyna oporność
A
- Związana z jedynym transporterem tego leku -> zaburzenia funkcji przenośnika glukozo-6-fosforanu
21
Q
Fosfomycyna zastosowanie
A
- Leczenie i profilaktyka niepowikłanych zakażeń dróg moczowych
- Doustna
- Dostępna także u ciężarnych
22
Q
Fosfomycyna działania niepożądane
A
- Nudności i wymioty
- Zgaga
- Biegunka
- Bóle i zawroty głowy
23
Q
Kwas fusydowy działanie
A
- Budowa steroidowa
- Hamuje czynnik enolgacyjny -G (EF-G)
- Hamuje przez to translokację łańcucha peptydowego w obrębie rybosomu i syntezę białek
- Bakteriostatyczny
24
Q
Kwas fusydowy spektrum działania
A
- Staphylococcus aureus (tez MRSA)
- Corynebacterium
- Clostridium
25
Kwas fusydowy oporność
1. Punktowa mutacja genu dla EF-G -> narasta szybko
2. Zwykle podawany w skojarzeniu z innymi antybiotykami
- > np. Ryfampicyną, Cefalosporynami, Penicylinami izoksazolowymi, Wankomycyna
3. Nie występuje krzyżowa opornosc z innymi lekami
26
Kwas fusydowy zastosowanie
1. Osteomyelitis -> bo db penetruje do kości
| 2. Miejscowo w zapaleniu spojówek
27
Kwas fusydowy działania niepożądane
1. Biegunka
2. Zaburzenia czynności wątroby (żółtaczka)
3. Wysypka
4. Barwi mocz na brązowo
28
Fuzafungina działanie
1. Antybiotyk o budowie depsipeptydowej wytwarzany przez grzyb Fusarium
2. Zaburza funkcjonowanie błony -> podobny do jonoforow
3. Bakteriostatyczny i grzybostatyczny
4. Wykazuje lekkie działania przeciwzapalne i immunostymulujace
29
Fuzafungina spektrum działania
1. Staphylococcus
2. Streptococcus
3. Moraxella
4. Legionella pneumophila
5. Mycoplasma pneumoniae
6. Candida albicans
7. Hamuje adhezję Haemophilus do nabłonka dróg oddechowych
30
Fuzafungina zastosowanie
1. Leczenie zakażeń GDO
| 2. Miejscowo, w postaci aerozolu -> TYLKO do stosowania miejscowego
31
Fuzafungina działania niepożądane
1. Pieczenie śluzówki gardła
2. Napady kichania
3. Rzadziej skurcz oskrzeli
32
Mupirocyna działanie
1. Antybiotyk wytwarzany przez Pseudomonas fluorescens
2. Blokuje syntetaze izoleucynowa tRNA
3. Przez to blokuje wbudowanie izoleucyny do białka
4. Bakteriostatyczny a w większych stężeniach bakteriobójczy
33
Mupirocyna spektrum działania
1, Gram+ (gronkowce, paciorkowce)
34
Mupirocyna zastosowanie
- > jedynie miejscowo na skore -> w org szybko sie rozkłada
1. Leczenie nosicielstwa S. aureus w jamie nosowej
2. Leczenie liszajca
3. Leczenie zakażeń ran
35
Mupirocyna oporność
1. Szybko sie pojawia
| 2. Brak krzyżowej
36
Mupirocyna działania niepożądane
- > miejscowe
1. Pokrzywka
2. Rumień
3. Świąd, pieczenie
4. Kontaktowe zapalenie skory
37
Bacytracyna działanie
1. Mieszanina cyklicznych peptydów hamujących defosforylacje baktoprenolu i budowę ściany bakterii
2. Działają bakteriobójczo
38
Bacytracyna spektrum działania
1. Gram+
39
Bacytracyna oporność
1. Brak krzyżowej oporności
40
Bacytracyna zastosowanie
1. Miejscowo na skóre, do oka, na błony śluzowe
2. Db rzadko doustnie-> Clostridium difficile
- > nie wchłania sie z pp
3. W rr do płukania jam ciała, stawów czy ran
4. Ciężkie zakażenia Staphylococcus aureus -> domięśniowo
41
Bacytracyna działania niepożądane
1. Uszkodzenie nerek -> bd duże ryzyko gdy i.m.
| 2. Miejscowo brak poważnych objawow
42
Gramicydyna działanie
1. Jeden z najstarszych antybiotyków
2. Mieszanina peptydów z hodowli Bacillus brevis
3. Mechanizm działania zbliżony do jonoforow
4. Tworzą kanały w błonie i zaburzenia jonowe
43
Gramicydyna spektrum działania
1. Gram+
2. Neisseria
3. Mycobacterium
44
Gramicydyna zastosowanie
1. Leczenie zakażeń skory i błon śluzowych
| 2. Jedynie miejscowo -> podanie ogólne powoduje silna hemolizę
45
Cykloseryna działanie
1. Wytwarzana przez Streptomyces
2. Analog D-alaniny hamujący racemaze koncertująca L-Ala do D-Ala oraz ligaze tworząca D-ALA-D-ALA
3. Hamuje syntezę peptydoglikanu
4. Bakteriobójczy
46
Cykloseryna spektrum działania
1. Gram -
2. Gram +
3. Mycobacterium tuberculosis
47
Cykloseryna zastosowanie
1. Tylko gruźlica oporna na leki pierwszego rzutu
48
Cykloseryna działania niepożądane
- > zaburzenia ze strony CNS
1. Bóle głowy,
2. Drżenia mięśniowe
3. Reakcje psychotyczne
4. Neuropatia obwodowa -> Pirydoksyna zmniejsza czestość występowania zaburzeń neuro
49
Ramoplanina działanie
1. Nowy antybiotyk o budowie glikodepsipeptydowej
| 2. Blokuje budowę ściany bakteryjnej -> przez zaburzenie funkcji baktoprenolu
50
Ramoplanina zastosowanie
1. Wielooporne zakażenia gram+
51
Platensymycyna działanie
1. Hamuje enzymy odpowiedzialne za syntezę kwasów tłuszczowych błon bakterii gram+
52
Platensymycyna zastosowanie
1. Leczenie zakażeń wieloopornych gram+ (MRSA, VRE)
53
Teiksobaktyna działanie
1. Działanie podobne do Wankomycyny
2. Cykliczny deksipeptyd
3. Upośledza syntezę ściany bakterii
54
Teiksobaktyna zastosowanie
1. Gram+
55
Sole galu działanie
1. Gal zastępując Fe zaburza metabolizm bakterii i powoduje ich śmierć
2. Zapobiega też tworzeniu biofilmu
56
Sole galu zastosowanie
1. Leczenie zakażeń wywołanych przez wielolekooporne szczepy Pseudomonas aeruginosa
57
Lugdunina
1. Wytwarzana przez Staphylococcus lugdunensis, komensala w jamie nosowej
2. Zabija ona efektywnie inne gatunki gronkowca w tym MRSA
58
ARB
=antibiotic resistance breakers
1. Leki przełamujące oporność drobnoustrojów na antybiotyki
2. Cyklipiroks (przeciwgrzybiczy)
3. Loperamid zwiększa skuteczność tetracyklin
4. Niektóre NSAIDs (ASA, Ibuprofen, Diklofenak)
- > przesłanki ze zmniejszają opornosc na antybiotyki
5. Substancje pochodzenia naturalnego
59
Cyklipiroks
1. Należy do ARB=antibiotic resistance breakers
2. Hamuje syntezę zewn. błony gram-
3. Upośledza bakteryjny metabolizm żelaza-> przez co nasila skuteczność antybiotyków
60
Substancje pochodzenia naturalnego jako ARB
- > przesłanki ze zmniejszają opornosc na antybiotyki
1. Kurkumina -> z szafranu indyjskiego
2. Pochodne epigallokatechiny z zielonej herbaty
61
Zakażenia w których typowe jest tworzenie biofilmu
1. Zapalenia płuc
2. Przewlekłe zapalenia oskrzeli
3. Mukowiscydoza
4. Zapalenia dróg moczowych
5. Zapalenia ucha środkowego
6. Zakażenia od cewników
62
Terapia fagowa
1. Wykorzystywanie do zwalczania bakterii wirusów
2. Stosowana doświadczalnie w nielicznych ośrodkach na świecie -> w tym we Wrocławiu przy Instytucie Immunologii i Terapii Doświadczalnej PAN
